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式(I)(式中、m、n、p、X、Ar、R、R、R、R及びRは、本明細書で定義されたとおりである)で示される化合物。当該化合物の製造方法、及び5−HT6レセプター仲介疾患を処置するための当該化合物の使用方法が開示される。
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【課題】コレステリルエステル伝達タンパク(CETP;血漿脂質伝達タンパク質I)の阻害剤として有用な置換アリール及びヘテロアリール(R)−キラルハロゲン化1−置換アミノ(n+1)アルカノール化合物、組成物、並びに、アテローム硬化症及びそのほかの冠動脈疾患を治療の提供。
【解決手段】キラル及びアキラルな中間体から高収率な立体選択性方法により、キラルなハロゲン化された1−置換アミノ−(n+1)−アルカノールを含んでなる化合物を製造する。 (もっと読む)


化学式1のアルキルカルバモイルナフタレニルオキシオクテノイルヒドロキシアミド誘導体、その製造方法およびそれを有効成分とする抗癌剤用薬学組成物を提供する。
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1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 (もっと読む)


本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化1】


(式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R1、R2、R4a、R4b、R5a、R5bは請求項1に記載の意味を有する。)さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与する段階を含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β病、神経変性、または細胞毒性を治療し;かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、X、R、R、R、R及びRが本明細書で定義された通りである式(I)の新規な3−ピペリジン−4−イル−インドール誘導体及びその形態物、その製薬学的組成物ならびにORL−1受容体が媒介する障害及び状態の処置、予防又は改善のためのORL−1受容体モジュレーターとしての使用を目的とする。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、R1及びR2は特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである)
の新規ベータアゴニストに関する。本発明はまたそれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩、前記化合物の製造方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、本明細書で定義されているような式Iの化合物、または薬学的に許容できるその塩;式Iの化合物を含有する医薬組成物、式Iの化合物を調製する方法、ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害または状態を治療する方法、そのような治療を必要としている哺乳類に上記に記載の式Iの化合物を投与することを含む方法、およびうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満症、眩暈、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動過剰および運動低下ならびに酸性分泌物からなる群から選択される障害または状態を治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、上記に記載の式Iの化合物を投与することを含む方法を対象とする。
【化1】

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本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式(I)の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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イオンチャネルアンタゴニストとして作用するスルホンアミド誘導体。これらの化合物は、一般式(I)を有する。当該組成物は疼痛関連の症状の治療又は軽減に有用である。本発明の組成物によって処置される疾患の一例としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹神経痛、全身神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、不安及び鬱病のような精神医学的障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌系障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の疼痛、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根性疼痛、坐骨神経痛、背痛、頭部若しくは頚部の疼痛、重度若しくは難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛又は癌疼痛などが挙げられる。

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本発明は、哺乳動物において高脂血症および高脂血症と関連する障害を治療するための方法ならびに組成物を提供する。本発明の実施に有用な組成物には、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質阻害剤(「MTPI」)、ならびにコレステロール吸収阻害剤(「CAI」)、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、胆汁酸捕捉剤、フィブリン酸誘導体、ナイアシン、およびスクアレンシンテターゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも2種類の他のコレステロール低下薬が含まれる。 (もっと読む)


本発明の実施態様は、一般式(I)から(IV)の化合物、および対象の化合物を含めた医薬組成物を含む組成物を提供する。さらに本発明の実施態様は、C型肝炎ウィルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、その方法は、有効量の主題の化合物または組成物をそれについて必要とする個体に投与することを一般に含む。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物において高脂血症を治療する方法を対象とする。この方法は、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質(MTP)阻害剤(例えば、BMS−201038およびインプリタピド)ならびにコレステロール吸収阻害剤(CAI)(例えば、エゼチミベ)を使用した併用療法を伴う。MTP阻害剤とCAIとの同時投与は、治療上の利点、例えば、血流中のコレステロールおよび/またはトリグリセリド濃度の減少をもたらすが、単独療法の間により多い投与量のMTP阻害剤を使用する場合より、副作用が少ないか軽減され、同一もしくは同様の治療上の利点が実現される。 (もっと読む)


【課題】新規な血小板凝集抑制または予防薬を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、R1は無置換、または1もしくは複数のハロゲンもしくは炭素数1〜6のアルキル基によって置換された−-(CH2)m−COOR5であり、R5は水素、または炭素数1〜6のアルキルであり、mは1〜3の整数であり、R2は炭素数1〜6のアルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、またはフェニル、nは0〜4の整数、R3、R4は無置換、もしくは1つもしくは複数の置換基で置換されたアリール、またはヘテロアリールである]で示される環状アミン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬。 (もっと読む)


この発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含む組成物、および該化合物および該組成物を用いる治療方法に関する。より詳細には、この発明は、特定のインドール誘導体、ならびにこれらの塩および溶媒和物に関する。これらの化合物は、Hヒスタミン受容体のアンタゴニスト活性を有する。この発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびヒスタミンH受容体遮断が有益である障害を治療する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、レニン阻害剤またはその医薬的に許容される塩と;
(a)特定的抗異脂肪血症剤;および
(b)特定的抗肥満症剤;またはいずれについてもその医薬的に許容される塩;
から成る群から選択される少なくとも1種の治療剤を含む、例えば組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 (もっと読む)


胃腸の健康を維持または改善する量の少なくとも1種類のバショウ属バナナ果実を、不健康な胃腸状態に罹患しやすい動物または罹患している動物に投与することにより、動物の胃腸の健康を維持または改善する方法。1態様においては、下痢を予防もしくは治療し、または糞便の質を改善するために、動物にバナナを投与する。他の態様においては、バショウ属バナナ果実を食物、プレバイオティック、プロバイオティックおよび下痢止め薬のうち1種類以上と組み合わせて投与する。 (もっと読む)


本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)


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