本発明は、医薬組成物と、１種以上のプロトンポンプ阻害剤を含む制御放出粒子の１つ以上の集団を含むかかる組成物の調製方法とに関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、錠剤、カプセル剤を含む医薬剤形と、それらの調製方法とにも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ、Ｒ¹、及びＲ²が本明細書に与えられた意味を有する式の化合物、前記化合物の製造方法、並びに前記化合物を含む医薬を対象とする。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、そのためヒト又は動物のガンなどの疾病の治療に有用である。
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【課題】プロトンポンプインヒビター（ＰＰＩ）として有用な酸に不安定であるのみならず水などにも不安定な非晶形のベンズイミダゾール系化合物を含有する安定な医薬用固形製剤の提供。
【解決手段】ベンズイミダゾール系化合物の光学活性体が、ランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールまたはパントプラゾールであり、その無毒性塩基が、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウムおよび水酸化ナトリウムからなる群から選ばれる１種以上の塩基性無機塩であり、１％水溶液または１％水懸濁液のｐＨが２５℃で８．０以上を示す無機塩。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症等の生活習慣病に有効な新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＯＲ^４他を表し、ここで、Ｒ^４はハロゲン原子等の置換基を有していても良い炭素数６〜１０のアリール基を表し、Ｒ^２はハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又はカルボキシル基他を表し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、又はカルボキシル基他を表し、ＸはＮＲ^１１、酸素原子、又は硫黄原子を表し、ここで、Ｒ^１１は水素原子又は置換基を有していても良い炭素数１〜８のアルキル基を表し、そして、Ｙ及びＺはＣＲ^１２又は窒素原子を表し、ここで、Ｒ^１２は上記のＲ^３と同じものを表す。）で表される化合物及びこれを有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞において、ＨＩＦおよびＨＩＦによって制御される遺伝子の発現を抑制することによって、血管形成を阻害する方法、細胞周期の停止を誘発する方法、並びに細胞増殖性疾患または症状を処置する方法、及びそれらの医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＨＩＦ発現の阻害に関する有効量の式Ｉ又は式ＩＩの化合物、又はそれらの混合物を含む組成物、及び該組成物を対象者に投与することを含む方法。


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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換二環複素環化合物に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、星細胞腫治療薬を調製するためのベンゾイミダゾール誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式中Ｘ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｋ，ｍ，ｎ，ｐ，ｑ，ｒおよびｓは、それぞれ本明細書に記載される通りである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびＣＢ２受容体活性によって媒介される状態を治療するための上記誘導体を含む医薬組成物、および使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキサム酸化合物を提供する。式中、Ｐ、Ｚ及びｍは本明細書中と同じ意味を表す。また、本発明は、該化合物を用い、腫瘍性疾患及び免疫疾患を処置する方法を開示する。
【化１】
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ここで開示されているのは、癌の治療を目的とする、抗−ＣＤ２０抗体と組合せたベンダムスチンの使用である。この組合せは、別個に、逐次的にかつ／または同時に投与可能である。医薬組成物および医薬品も同時に開示されている。 （もっと読む）

【課題】生理的な機能障害の治療及びこのような機能障害を発現する患者のリスクを減少させる。
【解決手段】生理的な機能障害の治療及びこのような機能障害を発現する患者のリスクを減少させるため、選択したDPP IVインヒビターを使用することを開示する。同様に、前記DPP IVインヒビターを他の薬物、例えば向上した治療結果を得ることができる薬物と組み合わせて使用することも開示する。前記使用は対応する薬物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、精神神経学に関し、より具体的には、多発性硬化症を治療するための方法に関する。この方法には、活性化合物として１，３−ジエチルベンゾイミダゾールトリヨージドを含有する医薬組成物の使用が含まれる。多発性硬化症を治療するための組成物（固形状又は液状）は、１，３−ジエチルベンゾイミダゾールトリヨージドと、薬用低分子ポリビニルピロリドンと、さらに、液状の場合はエチルアルコールとを以下の成分割合で含有する：液状−１，３−ジエチルベンゾイミダゾールトリヨージド１．５〜１０．０質量％、薬用低分子ポリビニルピロリドン６．０〜３０．０質量％及び９５％エチルアルコール６０．０〜９２．５質量％；固形状−１，３−ジエチルベンゾイミダゾールトリヨージド１０．０〜２５．０質量％及び薬用低分子ポリビニルピロリドン７５．０〜９０．０質量％。 （もっと読む）

アモルファスベンダムスチン遊離塩基、６つの無水結晶形態、４つの水和物形態、および５つの溶媒和物形態を含む、ベンダムスチン遊離塩基の新規の多形形態が記載されており、これらの調製および使用方法も記載されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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本発明は、１つの実施形態において、フィルムコーティング内に、２０℃、約ｐＨ７の水中で測定した場合に約１０ｍｇ／ｍＬ以下の低水溶性によって規定される、または２０℃、約ｐＨ７の水中に置かれた場合に分散状態を提示することによって規定される活性医薬成分、およびポリビニルアルコールとポリエチレングリコールのコポリマーを含有するコーティング組成物について記載する。好ましくは、前記活性医薬成分は、任意に同一もしくは相違する活性医薬成分を含むコア上に水性コーティングビヒクル内に分散させて適用されている。本発明はさらにまた、医薬単一単位剤形を調製するための方法であって、単一単位剤形のコアを提供する工程と；任意に前記コア上に１つ以上のサブコーティング層を提供する工程と；前記コアに、水性コーティングビヒクル、ポリビニルアルコールとポリエチレングリコールのコポリマー、および前記水性コーティングビヒクル上に分散させた少なくとも１つの活性医薬成分を含む組成物を使用するフィルムコーティングにかける工程とを含み、このとき前記コポリマーは前記組成物の少なくとも７．０重量％、好ましくは少なくとも９．４重量％を占め、前記コポリマー対前記活性医薬成分の重量比は１：１から５：１の範囲内にある方法について記載する。その他の方法実施形態もまた記載されている。高薬物装填量、薬物装填量の均一性、および医薬単一単位剤形のフィルムコーティングからの活性医薬成分の高速の溶解速度が本発明によると達成できる。 （もっと読む）

本発明は式（I）に示したベンズイミダゾール−４−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、そしてそれらを含有する薬物混合物及びその用途に関する。ここで、Xは一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキルオキシ基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_２-C_１４アルケニル基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１４アリール基基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味し、Yは水素、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１６アルキル基、一置換又は二置換、多置換の環アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１２アリール基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味する。本発明において誘導体は抗ウイルス薬物の機能を果たす。
【化１】



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式（Ｉ）のセロトニン５−ＨＴ２Ｂ受容体阻害剤を開示する。また、これらの化合物の製造方法及び使用方法も開示する。
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