本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

７−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−４−イル−メタノン誘導体を含むＧＳＫ−３ベータ阻害剤が提供される。例えば、本阻害剤は以下の一般式（Ｉ）を有する。

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【解決手段】 プロテアソーム阻害剤、ベンダムスチン、デキサメタゾンおよびボルテゾミブの組み合わせの投与によって多発性骨髄腫を治療する方法が記載されている。
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本出願は、一般式（Ｉ）の新規ベンゾイミダゾール誘導体又はそのＮ−オキシド、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体のいずれかの混合物又はその薬学的に許容される塩（ここで、Ｒは、ピリジル又はピリミジル基を表し、このピリジル又はピリミジル基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル及びアルコキシからなる群から独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）、並びにＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体のモジュレーターとしてのそれらの使用を開示する。他の態様において、本出願は、治療法におけるこれらの化合物の使用及びこれらの化合物を含む薬剤組成物を開示する。
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大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート１５０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の１−（アリールスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール化合物またはその互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容できる塩（ここで、その構成変数は本明細書において定義された通りである）、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を作る、および用いるための方法に関する。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。また式Ｉの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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【課題】本発明は、核内受容体の一つであるレチノイドＸ受容体（RXR）に結合し、その作動もしくは拮抗作用を有する化合物（レキシノイド）を提供することを課題とする。より詳しくは、従来のレキシノイド化合物とは構造の異なる新規なレキシノイド化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】芳香族カルボン酸部位で閉環した複素化合物タイプの新規レキシノイド化合物による。本発明の化合物のうち、RXR作動性を有する化合物は、適度な転写活性化能を有し、RXRの活性を極端に活性化しないことから、RXRの適度な応用が期待できる。また、本発明の化合物の他の一部は、RXR拮抗性を有する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための、３−ヒドロキナゾリン（ｈｙｄｒｏｑｕｉｎａｚｏｌｍ）−４−オン誘導体を開示する。該化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素によって媒介される種々のヒト疾患、特に、異常脂質レベルに関連した疾患、癌、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム等を治療および／または予防するのに有用である。本発明の他の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む医薬処方物を提供することである。処方物は、典型的には、経口投与用であるが、いくつかの実施形態において、他の経路による投与用に提供されうる。 （もっと読む）

ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本出願は、新規ベンゾイミダゾール誘導体及びＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体のモジュレーターとしてのそれらの使用を開示する。他の態様において、本出願は、治療法におけるこれらの化合物の使用及びこれらの化合物を含む薬剤組成物を開示する。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート＞１５０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．〜３００ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．の投与量を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を少なくとも１つ有する心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート１１０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

置換二環式アミンが記載される。特に、ＳＳＴＲ５のアンタゴニストとして有効であり、並びに２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 （もっと読む）

本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式（Ｉ）の前記化合物、１つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、良好な血糖低下作用を有し、糖および脂質代謝疾患、もしくはペルオキシソーム活性化受容体（ＰＰＡＲ）γが介在する疾病の治療及び/又は発症を予防する新規縮合二環式ヘテロアリール誘導体又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ^３は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｑは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；置換基群ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

ＰＢＫ阻害剤のために有用である、７−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−４−イル−メタノン誘導体が提供される。 （もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４、Ｒ^５及びｐは、本明細書において定義するとおりである］で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を処置及びＨＣＶの複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。

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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）