式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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本発明は式（I）に示したベンズイミダゾール−４−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、そしてそれらを含有する薬物混合物及びその用途に関する。ここで、Xは一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキルオキシ基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_２-C_１４アルケニル基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１４アリール基基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味し、Yは水素、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１６アルキル基、一置換又は二置換、多置換の環アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１２アリール基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味する。本発明において誘導体は抗ウイルス薬物の機能を果たす。
【化１】



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本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、およびＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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ベンゾアリールウレイド化合物、及びこれを含有する神経退行性脳疾患予防又は治療用組成物を提供すること。本発明は、新規なベンゾアリールウレイド化合物及びこの神経退行性疾患予防又は治療における用途に関する。前記神経退行性疾患は、アルツハイマー病、痴呆、パーキンソン病、脳卒中、アミロイド症、ピック病（Ｐｉｃｋ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ）、ルー・ゲーリッグ病、遺伝性進行性舞踏病、クロイツフェルト・ヤコブ（Ｃｒｅｕｔｚｆｅｌｄｔ−Ｊａｋｏｂ）病などを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一過性受容器電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書中に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によって調整される疾患、容態、および／または障害の処置または防止に有用である。本明細書中に記載の化合物、その合成で使用した中間体、その薬学的組成物の調製過程、ならびにＴＲＰ Ｖ３によって調整される疾患、容態、および／または障害を処置または防止する方法も本明細書中に提供する。（式Ｉ）（Ｉ）
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本発明は一般に、アルキン含有医薬品、具体的にはフェニルエチニル−チオフェンをベースとしたメタロプロテアーゼ阻害剤化合物に関する。より具体的には、本発明は、疼痛および癌などの他の疾患の治療のための現在公知であるＭＭＰ阻害剤と比較して高い効能、代謝安定性および／または低い毒性を示す新規な部類のＭＭＰ阻害化合物を提供する。さらに、本発明は、患者の疼痛を治療する方法であって、その患者に疼痛軽減有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物（式中、Ａ、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８およびＲ^１０は明細書で与えられた意味を持つ）は、プロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なＤＰ２受容体阻害剤である。式Ｉの化合物は、Ｔｈ２ Ｔ細胞がＩＬ−４、ＩＬ−５および／またはＩＬ−１３を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼBとしても公知であり、アポトーシスの阻害において、ならびに従って、癌および、神経変性疾患を含めた他の状態の病因において鍵となる役割を担っていると考えられる、酵素Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について、化合物をスクリーニングするための改善された方法を記載する。
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【課題】テルミサルタン製剤がそれ程複雑ではない形態で調製されることを可能にする形態のテルミサルタンを提供すること。
【解決手段】本発明は4'-〔2-n-プロピル-4-メチル-6-(1-メチルベンゾイミダゾール-2-イル)ベンゾイミダゾール-1-イルメチル〕ビフェニル-2-カルボン酸（テルミサルタン）の結晶性ナトリウム塩の医薬製剤及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにアレルギー性鼻炎および喘息などのアレルギー性疾患の治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】種々の障害（例えば、自己免疫疾患、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、多発性硬化症（ＭＳ）、精神分裂病、関節リウマチおよび白血病）を治療する際に有用な新しい治療剤を開発すること。
【解決手段】本発明は、ＧＳＫ−３またはＬＣＫタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明の化合物はまた、グリコーゲン合成を高めるかおよび／または血糖値を下げる方法で有用であり、従って、糖尿病の患者に特に有用である。本発明の化合物はまた、リン酸化過剰Ｔａｕの生成を阻害する方法で有用であり、これは、アルツハイマー病の進行を止めるか遅くするのに有用である。本発明の他の実施形態は、β−カテニンのリン酸化を阻害する方法に関し、これは、精神分裂病を治療するのに有用である。 （もっと読む）

一般式 (I):
【化１】


(I)
（式中、R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 、R⁶ 、Ｘ及びＹは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物はBcl-2 のインヒビターであり、異常な細胞増殖及び／又は調節異常のアポトーシスを特徴とする疾患を治療するのに有益である。
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本発明では、活性成分としてのベンダムスチン又はその医薬的に許容できるエステル、塩若しくは溶媒和物と、ポリエトキシル化ヒマシ油又はその誘導体及びエチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマーから成る群より選択される医薬的に許容できる非イオン性界面活性剤である医薬的に許容できる賦形剤とを含む、経口医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

細菌性疾患及び感染の治療に役立つ式（Ｉ）の化合物、それらの化合物を含む組成物、並びにそれらの化合物を用いる細菌性疾患及び感染の治療方法を開示する。特に、これらの化合物は、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅの感染及びＣｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅによって引き起こされる疾患の治療に有用である。
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Ｒは、アンジオテンシン受容体アンタゴニスト活性基であり、Ｙは、群から選択され、Ｒ１は、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、および−Ｃ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して水素およびＣ１−４アルキルからなる群から選択される、構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物であり、それは高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明では、経口投与に適した固体剤形の医薬組成物であって、活性成分としてのベンダムスチン又はその医薬的に許容できるエステル、塩若しくは溶媒和物と、1種以上の単糖、二糖、オリゴ糖、環状オリゴ糖、多糖及び糖アルコールから成る群より選択される医薬的に許容できる糖類である少なくとも1種の医薬的に許容できる賦形剤とを含み、活性成分と糖類賦形剤の質量比が1：1〜5の範囲内である、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

ＣＹＰ１７酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも１種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）