Fターム[4C086BC39]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む5員環 (6,678) | 窒素原子を1、3位に含む (4,145) | 炭素環と縮合した (1,546)
Fターム[4C086BC39]に分類される特許
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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活性成分としてのパントプラゾールを含有する投与形
【課題】パントプラゾールのマグネシウム塩の経口投与のための新規投与形を提供する。
【解決手段】賦形剤としての低分子ポリビニルピロリドンを含有するパントプラゾールマグネシウム塩のための経口投与形が安定性を示し、かつ、先行技術から公知であるパントプラゾールマグネシウム塩のための経口投与形と比較した、活性成分のための明らかに改善された放出プロフィールを示すことも見い出された。
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カルボキサミド化合物類およびカルパイン阻害剤IVとしてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、R1が置換されていてもよいフェニル−C1−C2−アルキルまたはヘタリール−C1−C2−アルキルであり、R2が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリール−C2−C6−アルケニルまたはヘタリール−C1−C4−アルキルであり、R3がC3−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C2−アルキル、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−C1−C2−アルキル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジン−2−イル−C1−C3−アルキルまたは1,3−ベンゾオキサゾール−2−イル−メチルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1−C2−アルキルまたはC1−C2−アルコキシであり、およびmおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
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新しいアミノテトラリン誘導体
【課題】 本願発明は、代替5−HT1a作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式I
【化1】
に示される化合物であって、Rが例えばOR1であり、R1が例えば−C(=R)R2であり、R2が例えばフェニル基であり、Cyが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。
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PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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代謝異常の治療に使用されるGタンパク質共役受容体43(GPR43)作動薬としてのピロリジンカルボン酸誘導体、医薬組成物および方法
本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】
(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。
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DPP−1の阻害剤として有用な二環式誘導体
本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)
ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
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ダビガトランエテキシラートの製造方法
【化1】
本発明は、ダビガトランエテキシラートおよび式7の類似化合物の改善された製造方法に関する。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 (もっと読む)
セリン/トレオニンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン/トレオニンキナーゼ調節剤
本発明の主題は、セリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはPIM、HIPK、DYRK、CLK、CDK、FLT、PKG、Haspin、MER、TAO、MNK、TRKキナーゼの群から選択されるセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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固形製剤
本発明は、(i)ベンズイミダゾールを含むコアと、(ii)水溶性ポリマーとモノステアリン酸グリセリルとを含む分離層と、(iii)腸溶コーティングとを具える、固形製剤を対象とする。 (もっと読む)
mGluR4アロステリック増強剤としてのアリールおよびヘテロアリールスルホン、組成物、および神経機能不全を治療する方法
一つの観点において、本発明は、代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用なスルホン化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法に関する。 (もっと読む)
新規キナーゼモジュレーター
本発明は、PI3Kプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および/または寛解の方法を提供する。
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脂肪酸シンターゼ阻害剤としてのベンズイミダゾール
本発明は、脂肪酸シンターゼ(FAS)の活性又は機能の調節、特に阻害のためのベンズイミダゾール誘導体の使用に関する。好適には、本発明は、癌の治療におけるベンズイミダゾール類の使用に関する。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール−イミダゾール誘導体
【化1】
R及びR’がそれぞれ独立して−CR1R2R3、アリール、ヘテロアリール又はヘテロC4−6シクロアルキルであり、ここでアリール及びヘテロアリールは場合によりハロ及びメチルから選ばれる1又は2個の置換基で置換されていることができる、その立体化学的異性体ならびに塩、溶媒和物を含む式(I)のHCV複製の阻害剤。本発明は、該化合物の製造方法、それらを含有する製薬学的組成物及びHCV治療におけるそれらの使用にも関する。
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ヘキサヒドロインデノピリジン及びオクタヒドロベンゾキノリンのアリール−及びヘテロアリールカルボニル誘導体
本発明は、有用な薬理活性を有する式(I)により定義される化合物(式中、可変物R1、R2、R3、R4、及びmは請求項1で定義されたとおりである)に関する。特に、その化合物は11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に2型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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インドール化合物を含む医薬組成物
本発明は、本明細書において定義される一般式(1)、一般式(2)または一般式(3)の化合物を含む、酸化ストレス、ミトコンドリア機能障害、低酸素損傷、壊死及び/又は虚血性再潅流損傷に関連した疾患の予防または治療のための医薬組成物、ならびに抗酸化効果を有するインドール化合物を含有する化粧品組成物に関するものである。
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新規な腸の併用療法
本明細書において、胃腸又は神経障害、便秘、機能性便秘、過敏性腸症候群、憩室炎、旅行者下痢症、慢性特発性嘔気、IBD関連便秘及び下痢症、偽閉塞症、糖尿病性胃不全麻痺、周期性嘔吐症、逆流性食道炎、自閉症腸疾患、鼓腸、口臭、慢性疲労、腹部膨満感、一過性直腸痛、パーキンソン病、MS、アルツハイマー病、運動ニューロン疾患又は自閉症を治療するための組成物であって、(i)バンコマイシン、バンコマイシン誘導体、バンコマイシンの多価ポリマー、アミノグリコシド、ニトロイミダゾール、アンサマイシン、ニフロキサジド、コルヒチン、プルカロプリド、消化管運動促進剤及び5-アミノサリチル酸からなる群から選択される少なくとも2種の抗クロストリジウム剤;又は(ii)オピオイド遮断剤と組み合わせた前記から選択される少なくとも1種の抗クロストリジウム剤を含む組成物を開示する。また、本明細書において、種々の胃腸又は神経障害、便秘、機能性便秘、過敏性腸症候群、憩室炎、旅行者下痢症、慢性特発性嘔気、IBD関連便秘及び下痢症、偽閉塞症、糖尿病性胃不全麻痺、周期性嘔吐症、逆流性食道炎、自閉症腸疾患、鼓腸、口臭、慢性疲労、腹部膨満感、一過性直腸痛、パーキンソン病、MS、アルツハイマー病、運動ニューロン疾患又は自閉症の治療方法であって、(i)本発明の組成物;(ii)バンコマイシン、バンコマイシン誘導体、バンコマイシンの多価ポリマー、アミノグリコシド、ニトロイミダゾール、アンサマイシン、ニフロキサジド、コルヒチン、プルカロプリド、消化管運動促進剤及び5-アミノサリチル酸からなる群から選択される少なくとも2種の抗クロストリジウム剤;又は(iii)前記から選択される少なくとも1種の抗クロストリジウム剤及びオピオイド遮断剤を、このような治療を必要としている患者に経口的に、浣腸によって又は坐剤によって投与するステップを含む方法を開示する。 (もっと読む)
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