【課題】コレステロール低下薬の使用、より詳細には特定の投与量または特定の範囲の投与量のＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害薬の使用。
【解決手段】その必要があるヒト患者において、脂質レベルまたは脂質比を有益に変化させるための、特定の経口投与量または特定範囲の投与量の化合物（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］−（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプツ−６−エン酸またはその医薬的に許容できる塩の使用、ならびにそのような投与量を含む経口用として適するこの化合物または塩類の医薬組成物、ならびにその調製方法。 （もっと読む）

本発明は、動物でのＡＮＧＰＴＬ３ｍＲＮＡおよびタンパク質の発現を低減させる方法、化合物、および組成物を提供する。また、動物での血漿脂質、血漿グルコース、およびアテローム斑を低減させる方法、化合物、および組成物を提供する。この方法、化合物、および組成物は、心臓血管疾患もしくは代謝疾患、またはこれらの症状のいずれか１つ以上を処置、予防、遅延、または改善するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(ＤＧАＴ)、特に、ＤＧАＴ１により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（ｍおよびｎは、０、１等であり；
Ｒ⁵は、置換されていてもよいＣ_1-6アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ¹は、置換されていてもよいＣ_6-10アリール基等であり；Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3аおよびＲ^3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基等であり；ｐは１、２等であり；ｑは０等であり；Ｘは、酸素原子、または硫黄原子であり；Ｙは、酸素原子等であり；Ｚは、単結合、酸素原子等である。］
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本発明は、式(I)


の新規α₄β₂神経性ニコチン性アセチルコリン受容体リガンド化合物、及びその立体異性体、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、上記新規化合物、及びその立体異性体及び医薬として許容される塩の調製方法に関する。
一般式(I) の化合物は、α₄β₂ニコチン性受容体に関連した様々な疾患の治療において有用である。
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本開示は、ミノキシジルなどのある種のピリミジン化合物及び／又は硫酸ミノキシジルなどのある種のピリミジン硫酸塩（分子内塩）化合物を含有する組成物に関し、特に、少なくとも１つの酸化防止剤と、少なくとも１つの有機酸と、選択脂肪酸混合物とを含む混合物と組み合わせてピリミジン化合物を含有する組成物に関する。本開示はまた、哺乳類、特にヒトにおいて、育毛及び／若しくは発毛する並びに／又は脱毛を防ぐための組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はメトホルミン及びロスバスタチンの経口医薬組成物に関する。詳細には、メトホルミン及びロスバスタチン、徐放性担体及び／又は賦形剤を含む本発明の医薬組成物は、スタチン系による副作用を低減させ、かつ１日１回投与の安全性、患者の利便性及びコンプライアンスを強化するものである。さらに、前記薬物の初期血中有効濃度を制御し、徐放性による生体内での安定したレベルで薬物の濃度を維持することができ、高脂血症を予防及び治療する医薬組成物として使用され得るものである。 （もっと読む）

本発明は、ボリコナゾール、ボリコナゾールの調製方法、ならびにその医薬組成物および治療的使用に関する。特に、本発明は、実質的に不定の結晶形状および／または晶癖を有するボリコナゾールから調製されるボリコナゾール生成物ならびに調整された比表面積および／またはザウター径および／または必要に応じて球形係数を有する、本発明に係るボリコナゾールの提供に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースならびに式（Ｉ）の化合物およびその塩から選択される活性成分を含む錠剤を提供する（式中、Ｒ^１は、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_３ＣＨＦ−、ＣＨ_３ＣＦ_２−、エチルまたはイソプロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたアルキルを表し、またはＲ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたヘテロシクリルアルキルを表し、またはＲ^２は、シアノ、ヒドロキシ、アルカンジイル、アルケンジイル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたフェニルを表し、またはＲ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アシル、アルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたヘテロシクリルを表し、この複素環は１個の炭素原子でフェニル環に結合している）。本発明は、上記錠剤を調製する方法も提供する。
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この発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は本明細書中の記載の通りである］の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、Ｒ３が（ＩＩ）である式（Ｉ）の化合物が提供されている。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）において、Ｒ^１がハロゲン、ビニレン−アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたはベンゾ［１，３］ジオキソリル基であり、Ｗが式−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｒ^２で表される基またはヘテロアリール基またはＮＨＲ^３基であり、ここでＲ^３は水素またはヘテロアリールであり、およびｎは１、２、３または４である化合物およびその医薬上で許容される塩および溶媒和物に関する。さらに、本発明は少なくとも１種の一般式（Ｉ）で表される化合物および／またはその医薬上で許容される塩または溶媒和物を含有する医薬組成物、ならびにプロテインキナーゼ関連疾病、特にＣＤＫ９関連疾病、例えば細胞増殖性疾病、感染性疾病、痛み、心臓血管系疾病および炎症の予防および／または処置用の医薬組成物の調製におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉのアミノアルキイピリミジン（Aminoalkyipyrimidine）誘導体で、式中、種々の置換基の意味は明細書に示したものと同じである。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体アンタゴニストとして有用である。

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本発明は、一般式Ｉを有するアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩、これを含む医薬組成物、ならびに神経障害性疼痛または炎症性疼痛などの疼痛の治療のためのこのような誘導体の使用に関する。
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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形の製造方法の提供。
【解決手段】ロピナビル及びリトナビルと、少なくとも５０℃のＴｇを有する医薬適合性の水溶性ポリマーと、４から１０のＨＬＢ値を有する医薬適合性の界面活性剤と、を含む溶融物を固体化させることを含む、固体薬物剤形の製造方法。好ましくは、該界面活性剤がソルビタンモノラウレートであり、該水溶性ポリマーが、Ｎ−ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマーである。 （もっと読む）

消化管液中で容易に崩壊することができる高分子膜の手段によってスタチンがｎ−３ ＰＵＦＡのアルキルエステルとの接触から切り離されている、ｎ−３ ＰＵＦＡのアルキルエステル中に１つまたは複数のスタチンを含むマイクロカプセル懸濁液からなる組み合わせ組成物の、循環器疾患を処置するための使用が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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【課題】新規なＰ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ（Ｏ)_ｎ−、又は−ＮＲ_ｃ−であり、ここで、ｎは０〜２であり、Ｒ_ｃは水素又はアルキルであり、Ｙは、水素、又は−ＮＲ_ｄＲ_ｅであり、ここで、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である）。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン関連疾患に関連して、脱毛防止、又は発毛誘発を含む、脱毛治療用組成物、および治療法を提供する。
【解決手段】5-αレダクターゼのアイソザイムI、及びII、該アンドロゲン受容体、アロマターゼ、3-α-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ、3-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ、3-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ-4-5-イソメラーゼ、17-β-ヒドロキシステロイドオキシドレダクターゼ、及びステロイドスルファターゼ等の、アンドロゲンシグナル伝達経路に関与するタンパク質の発現を、siRNAの投与によりmRNAの翻訳を抑制し、低減し、又は阻害することにより、下方制御する方法。前記SiRNAを含有する組成物。前記組成物を投与する脱毛の治療方法。 （もっと読む）