本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なビピリジルカルボキサミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨ依存溶解性を有する少なくとも一つの活性成分、例えば１−［４−クロロアニリノ]−４−［４−ピリジルメチル］フタラジン、又はその医薬的に許容し得る塩の均一分散体の固形医薬製剤、前記固形医薬製剤を含んでなる固形投与形態、前記固形医薬製剤及び前記固形投与形態を調製する方法、癌等の増殖性疾患の治療用薬剤の製造における、前記固形医薬製剤の単独での使用、又は１若しくは２以上の医薬活性化合物との併用、並びに癌等の増殖性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン産生細胞および組織拒絶、例えば島移植拒絶または分化転換インスリン産生肝細胞の拒絶の処置における、ＰＫＣ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式（Ｉ^＊）の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物が含まれる）を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法を提供する。

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本発明は眼障害の処置におけるＰＫＣ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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【課題】炎症性腸疾患を治療するために用いられる薬物療法の方法および組成物を提供する。
【解決手段】非定型マイコバクテリアに対して有効な抗非定型マイコバクテリア薬の組み合わせ、好ましくは、リファブチン、クラリスロマイシンおよびクロファジミンの投与、少なくとも１つの５−アミノサリチル酸化合物または４−アミノサリチル酸化合物をさらに含む。また、非病原性マイコバクテリアの抽出物を用いて患者を免疫することによって、炎症性腸疾患の治療における抗非定型マイコバクテリア薬の効力を高める方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、式（Ｉｃ）および式（Ｉｄ）［式中の各記号は明細書に記載の通りである］で表される化合物を提供する。
本発明によれば、これらの化合物は、ＤＧＡＴ阻害作用を有し、ＤＧＡＴの高発現または高活性化に起因する疾患または病態の予防、治療または改善に有用である。
式（Ｉａ）：


式（Ｉｂ）：


式（Ｉｃ）：


式（Ｉｄ）：
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本発明は、二環式窒素含有化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な、経時的安定性、溶出性（崩壊性）に優れた医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩が塩基性添加剤と接触しない。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式ＩＩ：
【化１】


［式中、Ａ，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_４，Ｘ，Ｙ及びＷは明細書中に示される］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩を対象とする。
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ブリモニジンおよびチモロールを含有する組成物を開示する。それに関する方法および医薬をも開示する。 （もっと読む）

治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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本発明は、新規な三環式ジヒドロピラジン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

式(I)：A-X₁-Y-ONO₂ (I)
（式中、Aは(Ia)または(Ib)


から選択される）
のα₂-アドレナリン受容体アゴニストのニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、眼科疾患、特に高眼圧および緑内障の治療に用いられ得る。 （もっと読む）

フルクトースの5-ケト-D-フルクトースへの脱水素化に影響を与える化合物を含む、食物の使用可能カロリー量を減少させる薬剤を開示する。さらにまた、グルコースをフルクトースに変換する化合物を含む組合せ剤を開示する。これらの薬剤は、特に、脂肪過多症(肥満)の治療において使用し得る。 （もっと読む）

置換キノロン化合物および組成物、ならびに癌などの疾患および障害の治療におけるこれらの化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）