ｃ−ｆｍｓキナーゼインヒビター
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式ＩＩ：
【化１】
［式中、Ａ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｘ，Ｙ及びＷは明細書中に示される］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩を対象とする。
【化１】
［式中、Ａ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｘ，Ｙ及びＷは明細書中に示される］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩を対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ：
【化１】
式中、
Ａはフェニル、ピリジニル、ピリダジニル又はピペリジニルであり、
ここで、Ａは、場合により、１個又は複数の−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、スルホンアミドアルキル、アルキルスルホンアミドアルキル、グアニジノアルキル、ヘテロアリール、アルコキシヘテロアリール、アミノヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アミノアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ，、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２，、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ又は−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；−アリールＮＳＯ２Ｒａ；又は−アルキルＳＯ２ＮＲａＲｂで置換されていてもよく、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｘは−ＣＯ−であり、
Ｙは直接結合であり、
Ｒ２はシクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
特に好ましくはＲ２はシクロヘキセニル、ジメチルシクロヘキセニル、メチルイミダゾリル、ピペリジニル又はメチルピペリジニルであり、
Ｗは、場合により、−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＯＣＯ−アルキルアミノ、−ＯＣＯ−アルキルアミド、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ又は−ＳＯ２ＮＲａＲｂで置換されていてもよいイミダゾリルであり、
特に好ましくはＷは、場合により１個又は２個の以下：−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノ又は−ＣＯＮＲａＲｂで置換されていてもよいイミダゾリルであり、そして
Ｒａ及びＲｂは独立して、水素、アルキル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールである、
で表される化合物あるいはその溶媒和物、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
式中、
Ａがフェニル、ピリジニル、ピリダジニル又はピペリジニルであり、そして
Ａが場合により、１個又は複数の−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ
、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、スルホンアミドアルキル、アルキルスルホンアミドアルキル、グアニジノアルキル、ヘテロアリール、アルコキシヘテロアリール、アミノヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アミノアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ又は−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；−アリールＮＳＯ２Ｒａ；又は−アルキルＳＯ２ＮＲａＲｂ；で置換されていてもよく、
Ｒ１が−Ｈであり、
Ｘが−ＣＯ−であり、
Ｙが直接結合であり、
Ｒ２がシクロヘキセニル、ジメチルシクロヘキセニル、メチルイミダゾリル、ピペリジニル又はメチルピペリジニルであり、
Ｗが、場合により、１個又は２個の以下：−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノ又は−ＣＯＮＲａＲｂで置換されていてもよいイミダゾリルであり、
そして
Ｒａ及びＲｂが独立して、水素、アルキル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールである、
で表される請求項１記載の式ＩＩの化合物。
【請求項３】
式中、
Ａがフェニル又はピリジニルであり、
ここで、Ａは未置換でも、あるいは、場合により、ブロモ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ピリジニル、Ｎ−オキシピリジニル、メトキシピリジニル、−ＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−アリールＮＳＯ２Ｒａ；−アルキルＳＯ２ＮＲａＲｂ；−ＳＯ２Ｒａ、テトラゾリル、アルキルテトラゾリル又はアルキルテトラゾリルアルキルＮＲａＲｂで置換されていてもよく、
Ｒ１が−Ｈであり、
Ｘが−ＣＯ−であり、
Ｙが直接結合であり、
Ｒ２がシクロヘキセニル、ジメチルシクロヘキセニル、メチルイミダゾリル、ピペリジニル又はメチルピペリジニルであり、
Ｗが、場合により、１個又は２個の以下：−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノ又は−ＣＯＮＲａＲｂ；で置換されていてもよいイミダゾリルであり、そして
Ｒａ及びＲｂが独立して、水素、アルキル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールである、
で表される請求項１記載の式ＩＩの化合物。
【請求項４】
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−ブロモ−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−メトキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）
−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−４−イル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−イソプロピル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−５−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−ブロモ−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−アセチル−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−カルバモイル−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−カルバモイル−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４’−アミノ−３−シクロヘキス−１−エニル−ビフェニル４−イル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩；４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（３−シクロヘキス−１−エニル−４’−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル４−イル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（３−シクロヘキス−１−エニル−ビフェニル４−イル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［５−アセチル２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−ブロモ−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−メタンスルホニル−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（６−シクロヘキス−１−エニル−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル）−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾル−４−イル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−ピリジン−３−イル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−ピリジン−３−イル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール
−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−スルファモイル−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−スルファモイル−フェニル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（３−シクロヘキス−１−エニル−４’−ジメチルスルファモイルビフェニル−４−イル）−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−６−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピリジン−３−イル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イルメチル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−［１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−テトラゾル−５−イルメチル］−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−［２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イルメチル］−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イルメチル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキス−１−エニル−４−［１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−テトラゾル−５−イル］−フェニル｝−アミド、［４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−ベンゾイル］−Ｌ−グルタミン酸、３Ｈ−イミダゾール２，４−ジカルボン酸４−アミド２−｛［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド｝、３Ｈ−イミダゾール２，４−ジカルボン酸２−アミド４−｛［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド｝、２−シアノ−３Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４，４−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（３−ピペリジン−１−イル−ピリダジン−４−イル）−アミド、４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−安息香酸、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−ジメチルカルバモイル−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド及び５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、
である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−
４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−メトキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・酢酸塩、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩；
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−４−イル−フェニル）−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−イソプロピル−フェニル）−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−メタンスルホニル−フェニル］−アミド、
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−ピリジン−３−イル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４，４−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩及び
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド
である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アミノ−１−メチル−
エチル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・酢酸塩；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩；
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−４−イル−フェニル）−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−イソプロピルフェニル）−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェニル］−アミド；及び
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド．、
である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容されうる担体を含んでなる、製薬学的組成物。
【請求項８】
有効な阻害量の請求項１の少なくとも１種の化合物とキナーゼを接触させる工程を含んでなる、タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項９】
タンパク質のチロシンキナーゼがｃ−ｆｍｓである、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を哺乳動物に投与する方法を含んでなる、哺乳動物における炎症を処置する方法。
【請求項１１】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を哺乳動物に投与する方法を含んでなる、哺乳動物における癌を処置する方法。
【請求項１２】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を哺乳動物に投与する方法を含んでなる、哺乳動物における心臓血管疾患を処置する方法。
【請求項１３】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を哺乳動物に投与する方法を含んでなる、哺乳動物における糸球体腎炎、関節リューマチ、乾癬、糖尿病、腫瘍関連脈管形成、再狭窄、精神分裂病又はアルツハイマー性痴呆を処置する方法。
【請求項１４】
製薬学的に許容されうる担体及び約０．５ｍｇ〜約１０ｇの少なくとも１種の請求項１の化合物を含んでなる、製薬学的剤形。
【請求項１５】
非経口又は経口投与に適合された請求項１４記載の剤形。
【請求項１】
式ＩＩ：
【化１】
式中、
Ａはフェニル、ピリジニル、ピリダジニル又はピペリジニルであり、
ここで、Ａは、場合により、１個又は複数の−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、スルホンアミドアルキル、アルキルスルホンアミドアルキル、グアニジノアルキル、ヘテロアリール、アルコキシヘテロアリール、アミノヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アミノアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ，、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２，、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ又は−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；−アリールＮＳＯ２Ｒａ；又は−アルキルＳＯ２ＮＲａＲｂで置換されていてもよく、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｘは−ＣＯ−であり、
Ｙは直接結合であり、
Ｒ２はシクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
特に好ましくはＲ２はシクロヘキセニル、ジメチルシクロヘキセニル、メチルイミダゾリル、ピペリジニル又はメチルピペリジニルであり、
Ｗは、場合により、−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＯＣＯ−アルキルアミノ、−ＯＣＯ−アルキルアミド、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ又は−ＳＯ２ＮＲａＲｂで置換されていてもよいイミダゾリルであり、
特に好ましくはＷは、場合により１個又は２個の以下：−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノ又は−ＣＯＮＲａＲｂで置換されていてもよいイミダゾリルであり、そして
Ｒａ及びＲｂは独立して、水素、アルキル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールである、
で表される化合物あるいはその溶媒和物、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
式中、
Ａがフェニル、ピリジニル、ピリダジニル又はピペリジニルであり、そして
Ａが場合により、１個又は複数の−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ
、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、スルホンアミドアルキル、アルキルスルホンアミドアルキル、グアニジノアルキル、ヘテロアリール、アルコキシヘテロアリール、アミノヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アミノアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ又は−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；−アリールＮＳＯ２Ｒａ；又は−アルキルＳＯ２ＮＲａＲｂ；で置換されていてもよく、
Ｒ１が−Ｈであり、
Ｘが−ＣＯ−であり、
Ｙが直接結合であり、
Ｒ２がシクロヘキセニル、ジメチルシクロヘキセニル、メチルイミダゾリル、ピペリジニル又はメチルピペリジニルであり、
Ｗが、場合により、１個又は２個の以下：−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノ又は−ＣＯＮＲａＲｂで置換されていてもよいイミダゾリルであり、
そして
Ｒａ及びＲｂが独立して、水素、アルキル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールである、
で表される請求項１記載の式ＩＩの化合物。
【請求項３】
式中、
Ａがフェニル又はピリジニルであり、
ここで、Ａは未置換でも、あるいは、場合により、ブロモ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ピリジニル、Ｎ−オキシピリジニル、メトキシピリジニル、−ＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−アリールＮＳＯ２Ｒａ；−アルキルＳＯ２ＮＲａＲｂ；−ＳＯ２Ｒａ、テトラゾリル、アルキルテトラゾリル又はアルキルテトラゾリルアルキルＮＲａＲｂで置換されていてもよく、
Ｒ１が−Ｈであり、
Ｘが−ＣＯ−であり、
Ｙが直接結合であり、
Ｒ２がシクロヘキセニル、ジメチルシクロヘキセニル、メチルイミダゾリル、ピペリジニル又はメチルピペリジニルであり、
Ｗが、場合により、１個又は２個の以下：−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノ又は−ＣＯＮＲａＲｂ；で置換されていてもよいイミダゾリルであり、そして
Ｒａ及びＲｂが独立して、水素、アルキル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールである、
で表される請求項１記載の式ＩＩの化合物。
【請求項４】
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−ブロモ−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−メトキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）
−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−４−イル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−イソプロピル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−５−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−ブロモ−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−アセチル−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−カルバモイル−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−カルバモイル−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４’−アミノ−３−シクロヘキス−１−エニル−ビフェニル４−イル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩；４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（３−シクロヘキス−１−エニル−４’−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル４−イル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（３−シクロヘキス−１−エニル−ビフェニル４−イル）−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［５−アセチル２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−ブロモ−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−メタンスルホニル−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（６−シクロヘキス−１−エニル−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル）−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾル−４−イル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−ピリジン−３−イル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−ピリジン−３−イル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール
−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−スルファモイル−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−スルファモイル−フェニル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（３−シクロヘキス−１−エニル−４’−ジメチルスルファモイルビフェニル−４−イル）−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−６−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピリジン−３−イル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イルメチル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−［１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−テトラゾル−５−イルメチル］−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−［２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イルメチル］−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イルメチル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−フェニル］−アミド、５−シアノ−１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキス−１−エニル−４−［１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−テトラゾル−５−イル］−フェニル｝−アミド、［４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−ベンゾイル］−Ｌ−グルタミン酸、３Ｈ−イミダゾール２，４−ジカルボン酸４−アミド２−｛［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド｝、３Ｈ−イミダゾール２，４−ジカルボン酸２−アミド４−｛［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド｝、２−シアノ−３Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４，４−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩、５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（３−ピペリジン−１−イル−ピリダジン−４−イル）−アミド、４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−安息香酸、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−ジメチルカルバモイル−２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド、４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド及び５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、
である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−
４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−メトキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・酢酸塩、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩；
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−４−イル−フェニル）−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−イソプロピル−フェニル）−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−メタンスルホニル−フェニル］−アミド、
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−ピリジン−３−イル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４，４−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル）−アミド・トリフルオロ酢酸塩及び
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−フェニル］−アミド
である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アミノ−１−メチル−
エチル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・酢酸塩；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−２−シクロヘキス−１−エニル−フェニル］−アミド・トリフルオロ酢酸塩；
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−４−イル−フェニル）−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキス−１−エニル−４−イソプロピルフェニル）−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−アミド；
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキス−１−エニル−４−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェニル］−アミド；及び
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキス−１−エニル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド．、
である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容されうる担体を含んでなる、製薬学的組成物。
【請求項８】
有効な阻害量の請求項１の少なくとも１種の化合物とキナーゼを接触させる工程を含んでなる、タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項９】
タンパク質のチロシンキナーゼがｃ−ｆｍｓである、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を哺乳動物に投与する方法を含んでなる、哺乳動物における炎症を処置する方法。
【請求項１１】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を哺乳動物に投与する方法を含んでなる、哺乳動物における癌を処置する方法。
【請求項１２】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を哺乳動物に投与する方法を含んでなる、哺乳動物における心臓血管疾患を処置する方法。
【請求項１３】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を哺乳動物に投与する方法を含んでなる、哺乳動物における糸球体腎炎、関節リューマチ、乾癬、糖尿病、腫瘍関連脈管形成、再狭窄、精神分裂病又はアルツハイマー性痴呆を処置する方法。
【請求項１４】
製薬学的に許容されうる担体及び約０．５ｍｇ〜約１０ｇの少なくとも１種の請求項１の化合物を含んでなる、製薬学的剤形。
【請求項１５】
非経口又は経口投与に適合された請求項１４記載の剤形。
【公表番号】特表２００９−５３４３８０（Ｐ２００９−５３４３８０Ａ）
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０６４６８（Ｐ２００９−５０６４６８）
【出願日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１４８８６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２３５１６
【国際公開日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１４８８６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２３５１６
【国際公開日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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