Fターム[4C086BC51]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、4位に含む (5,361) | 炭素環と縮合した (505)
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キノキサリン又は水添キノキサリン (395)
Fターム[4C086BC51]に分類される特許
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複素環化合物
本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の1つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 (もっと読む)
筋ジストロフィーを治療するための化合物
式(I)の化合物(但し、X、L1、R1、L2、R2、R3、及びR4は、本明細書に定義された通りである。)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療又は予防に有用である。
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カスパーゼインヒビターおよびそれらの使用
【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、Zは酸素または硫黄であり;R1は、水素、−CHN2、−R、−CH2OR、−CH2SR、または−CH2Yであり;Yは、電気陰性の脱離基であり;R2は、CO2H、CH2CO2H、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり;R3、R4、RおよびR5は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびIL−1β分泌の有効なインヒビターである。
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのヘテロアリール誘導体
本発明は、式I[式中、Arは、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリール基(ここで、アリール及びヘテロアリール基は、1つ以上の置換基R2により置換されていてもよい)であり;R2は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、C(O)−低級アルキル、ニトロ、NR’R”、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニル、NH−フェニル又はヘテロアリール(ここでフェニル及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル又はハロゲンから選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり;R’/R”は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり;R1は、水素又は低級アルキルであり;Hetは、非置換であるか、又はR3から選択される1つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール基であり;R3は、ヒドロキシ、ハロゲン、=O、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、SO2−低級アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり;nは、1又は2である]の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Iの化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、関連化合物が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経系疾患に関連する睡眠障害の処置において有用でありうることが見出された。
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手術前治療
本発明は、外科的治療、例えば外科的切開又はレーザー治療を受けることを予定している患者における手術後の出血及び/又は創傷を減少させるための方法に関する。該方法は、出血及び/又は創傷を引き起こす外科的治療を行うことを予定している、患者の皮膚の局部に、有効量のブリモニジン又はそれの医薬的に許容可能な塩を含む医薬組成物を、外科的治療を行う前に局所的に塗布することを含む。 (もっと読む)
ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
本発明は、ある種の{2−(アルキル)−3−[2−(5−フルオロ−4−ピリミジニル)ヒドラジノ]−3−オキソプロピル}ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ(PDF)活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式(I)で示される化合物に関する。
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複素環フェニルアミドT型カルシウムチャネルアンタゴニスト
本発明は、T型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、T型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防に有用である複素環フェニルアミド化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびT型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。
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Rec168を介する肥満細胞の脱顆粒反応を抑制する物質のスクリーニング方法及び同定方法、並びにRec168アンタゴニストを含有してなる肥満細胞が関与する炎症性疾患の治療剤
【課題】G蛋白質共役型受容体Rec168を介する新たなメカニズムに基づくアレルギー性疾患又は自己免疫疾患の治療剤の開発のための、脱顆粒調節物質のスクリーニング方法及び肥満細胞における脱顆粒抑制物質の同定方法の提供。
【解決手段】Rec168アゴニスト作用を有するリガンドの存在下に、被験物質の非共存下及び共存下におけるRec168に対する該リガンドのシグナル伝達能を測定する工程、並びに両測定値を比較する工程を含むことを特徴とする、Rec168を介するシグナル伝達能抑制物質、肥満細胞における脱顆粒調節物質のスクリーニング方法及び肥満細胞における脱顆粒抑制物質の同定方法。
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骨形成および骨リモデリングのための組成物および方法
Wnt共受容体LRP5の高骨量(HBM)変異(G171V)がカノニカルWntシグナル伝達を調節するメカニズムを調べた。変異は、Dkkタンパク質−1媒介アンタゴニズムを低下させることが既に示されており、G171が位置する第1のYWTD反復領域がDkkタンパク質媒介アンタゴニズムを引き起こし得ることが示唆された。しかし、第1の反復領域でなく、第3のYWTD反復領域が、DKK1媒介アンタゴニズムに必要とされることを見いだした。その代わり、G171V変異は、LRP5と、共受容体の細胞表面への輸送に必要とされるLRP5/6のためのシャペロンタンパク質であるMesdとの相互作用を妨げ、細胞表面上のLRP5分子が少なくなることを見いだした。細胞表面LRP5分子のレベルの低下により、パラクリンパラダイムにおいてWntシグナル伝達の低下がもたらされたが、変異は、オートクリンパラダイムにおいて同時発現Wntの活性に影響を与えないようであった。骨芽細胞がオートクリンカノニカルWnt、Wnt7bを生成すること、および骨細胞がパラクリンDkk1を生成するという所見と相俟って、G171V変異は、オートクリンWntの活性に影響を与えずに、パラクリンDkk1がアンタゴナイズするように目標の数を減少させることによって、骨芽細胞におけるWnt活性の増加を生じさせ得ると考える。 (もっと読む)
薬剤使用および美容使用のための、酵素SOAT−1の阻害薬としてのN−フェニルアセトアミドの誘導体
本発明は、式(I)の化合物、およびこのような化合物を含む化粧品組成物および薬剤組成物に関する。
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紅斑を治療するための改良ブリモニジン組成物
本発明は、ゲル又はクリームのような薬学的に許容可能な担体中に、約0.17質量%〜約0.19質量%の量のブリモニジンタルトラートを含む医薬組成物を対象とする。本発明は、患者の皮膚上の紅斑部に本発明の組成物を投与することによって、酒さを患う患者における紅斑を治療する方法、及び/又は、使用にも関連する。
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5−(4−(ハロアルコキシ)フェニル)ピリミジン−2−アミン化合物およびキナーゼ阻害剤としての組成物
本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な式(1)
の化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した状態を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法に関する。ある態様において、本発明は、c−kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、Abl、BCR−Abl、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2β、BRK、Fms、KDR、c−rafまたはb−rafキナーゼの異常な活性が関与する疾患または障害を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
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PI3キナーゼ阻害薬としてのキノキサリン誘導体
本発明は、キノキサリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与によって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応または肺損傷から選択される1以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)
mGlu5拮抗薬としての新規複素環系化合物
化合物(I)において、Zは式(i)、(ii)、または(iii)の官能基であり、mは0、1または2であり、nは0、1または2であり、Yは連結基であるか、もしくは存在せず、R'はHまたはOHであるか、もしくは存在せず、破線----は、任意の二重結合であり、R1、R2およびR3は、広範囲に及ぶ、随意的に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環基から選択される。化合物Iは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能障害、偏頭痛および胃食道逆流症の治療に有用なmGlu5拮抗薬である。好ましい化合物(I)は、式(II)を有するものである。
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アクロカルポスポラ(ACROCARPOSPORA)属の新種、ヨージニンを調製する方法、およびヨージニンの使用
【課題】薬剤として貴重な抗生物質であるミキシンにヨージニンを変換することができることから、ヨージニンは抗生物質分野でもおおいに興味を持たれており、それを製造するための適切な方法の開発に多大な努力が費やされてきた。
【解決手段】本発明は、ヨージニンを生産することが可能なアクロカルポスポラ属の新種を提供する。本発明はまた、ヨージニンを調製する方法、ならびに細胞毒性を誘導する、および癌を治療する際におけるヨージニンの使用も提供する。
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がん治療用の遊走阻害剤
【課題】重粒子線をはじめとする放射線の照射によるがん治療などにおいて、腫瘍細胞の遊走性の亢進を抑制、阻害することのできる遊走阻害の手段を提供する。
【解決手段】本発明のがん治療用の遊走阻害剤は、細胞質分裂促進物質の産生抑制活性を有する化合物を有効成分とすることを特徴とする。
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シクロプロピルピロリジンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経学的及び精神医学的障害及び疾患の治療または予防において有用なシクロプロピルプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 (もっと読む)
PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)
有機化合物
シトクロムP450 2A6、2A13および/または2B6を阻害する能力を有する化合物、ならびにそれらを含むたばこ製品を開示する。また、それらを含む医薬組成物を開示する。 (もっと読む)
ピペリジン誘導体およびその使用方法
本発明は、式(I)の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常(IGT)または空腹時糖異常(IFG)を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の1種または複数の式(I)の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。
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