肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

ヒト血清アルブミン（HSA）リンカー、ならびに、結合剤、診断剤、および治療剤を結合させたHSAリンカーを開示する。また、該HSAリンカーと第一および第二の単鎖Fv分子（scFv）であるアミノ末端およびカルボキシ末端の結合部分とが共有結合した、コンジュゲートも開示する。例示的なコンジュゲートは、例えば、治療用途等のために腫瘍細胞の増殖を低下させるのに有用である。HSAリンカーコンジュゲートの診断用途および治療用途のための方法およびキットも開示する。

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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物並びに循環器疾患、代謝障害、肥満症若しくは肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す：（本発明の化合物の実例は、紙のコピーの要約に提供されるが、電子バーションに提供されないことについてあなた方に注意を喚起する）
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【課題】抗ＨＣＶ作用を有する薬剤、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗ＨＣＶ剤及びＨＣＶポリメラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は高分子微粒球の製造方法及びその方法により製造された高分子微粒球に関するもので、具体的には高分子化合物、薬物、水不溶性有機溶媒及び分散溶媒を含む乳剤を製造する段階、及び製造された乳剤に塩基又は酸を添加し、水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する段階を含む高分子微粒球の製造方法、その方法により製造された高分子微粒球及び前記微粒球を含む薬物伝達用組成物に関するものである。本発明は塩基又は酸を利用して水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する新たな高分子微粒球の製造方法、前記製造方法により製造された高分子微粒球及び前記高分子微粒球を含む薬物伝達用組成物を提供する。従って、本発明の製造方法は既存の溶媒蒸発又は溶媒抽出工程とは異なり、少量の水を使用して廃水発生を最小化しながら短時間内に簡便に目的とする薬物含有高分子微粒球を製造するために使用できる。

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本発明は、一般式(I)に相当するオキソアゼチジンに由来する新規な化合物、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物を調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。

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本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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本発明は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により１個又は２個のＲ’によって置換されている、５員又は６員ヘテロアリール基であり；Ｒ’は、低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン又はシアノであり；Ｚは、Ｎ、Ｃ、Ｏ又はＳであり；Ｖは、Ｎ、Ｃ（Ｒ”）、Ｏ又はＳであり；Ｗは、Ｎ、Ｃ（Ｒ”）、Ｏ又はＳであり；Ｙは、Ｎ又はＣであるが、ただし、Ｚ、Ｖ又はＷのうち１個だけが、Ｏ又はＳであってよく；Ｒ”は、水素、低級アルキル、低級アルキル（ハロゲン又はヒドロキシにより置換されている）であるか、又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^４であり；Ｌは、結合、−（ＣＲ^４_２）_ｎ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＣＨ_２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^４は、同一であるか又は異なっていてよく、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、低級アルキル、場合により１個以上のＲ'''によって置換されているフェニルであるか、又はシクロアルキルであり；Ｒ'''は、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロゲン又はヒドロキシにより置換されている低級アルキルであるか、又は低級アルコキシであるか、又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^４であり；ｎは、１、２又は３である］で示される化合物又は薬学的に活性な酸付加塩の使用に関する。
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本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式（Ｉ）の前記化合物、１つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
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【課題】ＭＤＭ２とＭＤＭＸの細胞増殖阻害剤を提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物：


（Ｉ）Ｒ１〜Ｒ６は、水素、アルキル基等、Ｒ７とＲ８は、水素等、Ｒ９は、水素等、Ｘは、−ＮＨ−等である。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

ＧＨＳ−Ｒ媒介障害を治療するための化合物、組成物、および方法が本発明において記載される。本発明は、とりわけ、ＧＨＳ−Ｒを調節する有用な化合物および組成物、ならびにこれらの化合物を使用および製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物、例えば、ヘテロアリールスルホンアミド化合物、および環状部分を有する他のスルホンアミド化合物が挙げられる。ヘテロアリール化合物の例には、オキサジアゾール化合物およびトリアゾール化合物が挙げられる。これらの化合物は、被験体（例えば、哺乳動物、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）における障害、疾患、および疾患の症候群の調節を含む治療的適用において使用できる。 （もっと読む）

脳マラリアを治療、管理、及び／又は予防する方法及び組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は新規なＰ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。当該アンタゴニストは、Ｐ２
Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターによって治療可能な痛み、特に末梢性の痛み、炎
症性の痛みあるいは組織傷害性の痛みに関する疾病状態の治療において重要な役割を有し
ている。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明の化合物は、哺乳動物の癌、および、これに限定されるものではないが、特にヒトの癌で、悪性黒色腫、固形腫瘍、神経膠芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺ガン、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頚癌、原発腫瘍部位の転移癌、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病、甲状腺乳頭癌、非小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、種々の網膜症を含む失明につながる過剰増殖に特徴づけられる眼疾患、糖尿病性網膜症、関節リュウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、マスト細胞白血病を含み、また、ＰＤＧＦＲ−αキナーゼ、ＰＤＧＦＲ−βキナーゼ、ｃ−ＫＩＴキナーゼ、ｃＦＭＳキナーゼ、ｃ−ＭＥＴキナーゼ、および前述のキナーゼの内のいずれかの発癌性型、異常融合タンパク質や多形体が原因となる疾病を含む癌の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びに神経学的および精神医学的障害およびオレキシン受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である、２，４−二置換ピロリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のイソキノロン誘導体は、ＮＫ３アンタゴニストである。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本明細書には、代謝性グルタミン酸受容体のモジュレータを、それを必要とする患者に投与することによって内耳の疾病を処置および／または予防するための組成物および方法が記載される。 （もっと読む）