本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１はアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル又はＯＲ^３であり；Ｒ^２は置換可1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、置換可1H-イミダゾール-1-イル、置換可1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル又は置換可4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルであり；Ｘは置換可アルキル、置換可シクロアルキル、ハロゲン、ニトロなどであり；Ｒ^３は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり；ｍは１〜４の整数である〕で表される新規ピリジン誘導体又はその塩を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＲプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏ適用（生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など）における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式Ｉ：


を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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【課題】ＧＫ活性化作用を有し医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式（１）


（式（１）中、
Ｒ¹はＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−９ヘテロアリール基、Ｃ_２−９ヘテロシクリル基等を示し、Ｒ^２は水素原子、Ｃ_１−８アルキル基、フェニル基、Ｃ_７−１４アリールアルキル基等を示し、Ａｒは、Ｃ＝Ｎ結合を有し、かつ式（１）中でＡｒと隣接するアミド基の窒素原子と該ＡｒのＣ＝Ｎ結合を形成する炭素原子とが結合するＣ_１−９ヘテロアリール基で表されるピコリン酸アミド化合物。 （もっと読む）

血管バリア機能を促進する活性な薬剤および組成物を本明細書に記載する。本明細書に記載の組成物は、血管バリア機能を促進することができる少なくとも一つの活性薬剤を含有し、一の実施形態において、本明細書に記載の組成物は、血管内皮のバリア機能を促進する活性薬剤を含有する。本明細書に記載の組成物は、急性肺炎症および慢性肺炎症を導くか、生じる状態と関連のある血管透過率を含有する肺炎症と関連のある血管透過率を阻害する活性薬剤を含む。 （もっと読む）

【課題】抗微生物性を有し、且つカンジダアルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ ａｌｂｉｃａｎｓ）の成育阻害に有効な１，３−ジオキソラン類抗菌・抗カビ剤の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）で表される化合物、または該化合物のＮ−オキシド、薬学的に許容される酸付加塩もしくは立体化学的異性体。 （もっと読む）

３−［４−（３−エタンスルホニル−プロピル）−ビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］−４−メチル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾールの新規結晶性塩は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型の強力なインヒビターであり、メタボリックシンドロームならびに認知障害に関連する病状の治療に有用である。本発明はまた、これらの新規塩を含有する医薬組成物、これらの塩およびその医薬組成物を調製する方法、ならびに、２型糖尿病、高血糖、肥満、脂質異常症、高血圧、および認知障害の治療のためのその使用に関する。
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【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、新規置換ベンジル−１,２,４−トリアゾロン類およびフェニルスルホニル−１,２,４−トリアゾロン類、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患、特に、心血管障害の治療および／または予防に使用される薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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下記構造


〔ここで、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^８、−Ｃ（ＣＨ_２）_１−２ＯＲ^３、ＯＨからなる群から選択される〕を有する化合物又はその製薬上許容される塩、及び、高血圧症を治療するための該化合物の使用方法。
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本発明は、医薬活性物質を輸送するために、特に抗偏頭痛剤を患者に、患者の口内に挿入することで輸送し、医薬活性物質を口内に挿入することで医薬活性物質を粘膜を通じて胃腸系を通ることなく選択的に提供する、生分解性及び水溶性フィルムとしての投与剤に関する。
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ＣＹＰ１７酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも１種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）