本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、中でも、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能障害および高血糖から選択される、１つまたは複数の状態の治療または予防に適した抗糖尿病薬に関する。加えて本発明は、代謝障害および関連した状態を予防または治療するための方法に関する。薬物療法は、ＤＰＰ−４阻害剤（好ましくはリナグリプチン）を用いた単剤療法、またはＤＰＰ−４阻害剤と第２および／または第３の抗糖尿病薬を用いた併用療法である。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、ＪＡＫ３の活性を調節する（例えば阻害する）方法に関するものであり、化学式Ｉの化合物或いはその薬学的に許容可能な塩とＪＡＫ３を接触させる行程を有し、ここにおいて構成因子は本明細書で提供されるものである。本発明はさらに、例えば炎症性及び自己免疫性疾患を含むＪＡＫ−３に関連した疾患を治療するための、新規化合物及び組成物、さらにはＪＡＫ３阻害剤と同様なものを調合する方法及び使用する方法を提供する。
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癌細胞などにおける細胞死の誘導に関する実施形態における組成物および方法を開示する。化合物ならびに関連するその合成方法および使用方法（癌の処置および細胞のアポトーシスの選択的誘導のための治療における化合物の使用が含まれる）を開示する。他の化合物よりも神経毒性効果の低い化合物を開示する。一実施形態において、末端フェニル環に結合した少なくとも１つの極性基を有するＮ−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物を提供する。末端フェニル環に結合した少なくとも１つの極性基を有するオルソ−ヒドロキシルＮ−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物も提供する。
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【課題】味のマスキング効果や服用性（流動性）、携帯性などの一般的なゼリー製剤としての特徴に加え、あらかじめ含有する水の存在により不安定となる医薬成分及び／又は非晶質化された医薬成分の長期間安定化が可能であり、さらに、服薬時の用時調製といった煩雑な操作を必要としない経口投与医薬ゼリー製剤を提供する。
【解決手段】水の存在により不安定となる医薬成分及び／又は非晶質化された医薬成分を一旦油脂に溶解又は懸濁し、これをマイクロカプセル中に内包した後、このマイクロカプセルをゼリー剤中に混合して製剤化することで、該医薬成分のゼリー製剤中での長期安定性が確保できる、用時調製等を必要としない経口投与医薬ゼリー製剤を得る。 （もっと読む）

本発明は、抗微生物剤、脂質及び、任意に界面活性剤の製剤並びに、微生物因子の増殖及び生存能力を低下させるためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（２）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴は各々独立してC-Y又は窒素原子を表し、G¹はベンゼン環等を表し、G²は-C(W)N(R²)R¹等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、シアノ、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1aはC₁〜C₆アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、R^3aはハロゲン原子等を表し、R^3b及びR^3cは水素原子等を表し、mは１〜３等の整数を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又は置換エノンオキシム化合物及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は、R、R¹、m、n、およびX¹〜X³が明細書および特許請求の範囲において挙げられる意味を有する、式（I）の化合物に関する。前記化合物はヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物の薬学的組成物、調製ならびに薬剤としての製造および使用にも関する。

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本発明は、患者における癌、好ましくは転移性癌を予防、治療、または管理する方法に関する。この方法は、１もしくは２つ以上の化学療法薬の有効量の投与と組み合わせて、Ａｘｌ阻害薬の有効量を投与することを含む。
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本発明は、治療の分野における適用の発見である。特に、抗微生物活性が改善された新規の合成メラノコルチンペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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本発明は一般に、神経新生（たとえば、出生後の神経新生、たとえば、出生後の海馬の神経新生）を刺激すること及び神経細胞死から保護することに関する。 （もっと読む）

本発明はボリコナゾールまたはその薬用可能な誘導体と、式（Ｉ）に示される添加物と、を含有する薬物製剤を開示し、添加剤はモノメトキシポリエチエングリコール−ポリ−ＤＬ−乳酸ブロック共重合体ｍＰＥＧ−ＰＤＬＬＡである。本発明の薬物製剤が安定、安全であることが実験によって証明された。
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ピリジンおよびピリミジン化合物：（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、およびＹは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、環Ａ、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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