本発明は、ホウ素の同位体である^１１Ｂ又は^１０Ｂを有する群の少なくとも一つを、金属フタロシアニン核の軸位置に共有結合で支持する金属フタロシアニンに係り；さらに、その調製方法、これを有する医薬組成物及びＰＤＴ及び／又はＢＮＣＴにおける新生物及び異形成病態の処置への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
リポソームの構造および抗がん性化合物の保持の安定化を図り、抗がん性化合物の効率的送達を可能とする、安全性の高いがん治療用リポソーム製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
平均粒径が0.75〜0.85μｍであり、脂質膜内またはその内部水相に少なくとも1種以上
の薬物を含有し、実質的に一枚膜または数枚膜からなるリポソームを含有することを特徴とするリポソーム製剤であり、特に動注化学療法などのがん局所療法に好ましく用いられる。リポソームは、超臨界二酸化炭素法により作製され、有機溶剤などの有毒な溶剤を含有しないため安全性が高い。リポソームに内包させる薬物には、抗がん性化合物、造影剤、製剤助剤、中性子捕捉療法用物質、光線力学療法用物質などが含まれる。 （もっと読む）

【課題】
リポソーム構造の安定化と抗がん性化合物の保持安定性を図り、抗がん剤の効率的送達を達成する、安全性の高い抗腫瘍リポソーム製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明は、平均粒径が0.05〜0.7μｍであってリン脂質膜内またはその内部水相に抗が
ん性化合物を含む少なくとも１種以上の薬物を含有し、実質的に有機溶剤を含まないリポソームを含む抗腫瘍リポソーム製剤である。該リポソームは、必要であればヒドロキシル基を有する少なくとも1種の化合物が存在してもよい条件下で、リン脂質膜を構成する脂
質膜成分と超臨界もしくは亜臨界状態の二酸化炭素とを混合することにより作製される。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼシグナル伝達を阻害、調節および／または変調する化合物、これらの化合物を含有する組成物、並びに哺乳動物におけるキナーゼ依存性疾患および状態、例えば血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、年齢関連黄斑変性症、網膜虚血、黄斑性浮腫、糖尿病性網膜症、炎症性疾患等の治療にそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
光増感性化合物を内包するリポソームを含み、光線力学療法に好適に用いられる製剤
およびその製造方法を提供すること。
【課題を解決するための手段】
本発明の光線力学療法製剤は、脂質膜内またはその内部水相に、光増感性化合物を含む少なくとも1種以上の薬物を含有し、かつ実質的に有機溶剤を含まないリポソームを含む
ことを特徴としている。前記リポソームは、脂質膜を構成する脂質膜成分と超臨界もしくは亜臨界状態の二酸化炭素とを混合することにより作製される。該リポソームに好ましく内包される光増感性化合物は、ポルフィリン、ヘマトポルフィリンおよびその誘導体である。 （もっと読む）

【課題】高増殖性組織における選択的な光増感剤の蓄積の改良された速度、疾患に冒された組織における光増感剤の治療上有効な量を達成するための短縮された時間、並びにＰＤＴの副作用例えば治療部位の不快さ並びに皮膚および眼の光過敏症の発生および強さの低下をもたらす光力学治療に有用な低濃度光増感剤処方物の提供。
【解決手段】疎水性光増感剤および該疎水性光増感剤を可溶化するアルコール性賦形剤混合物からなる処方物であって、ここで該光増感剤は周知のＰＤＩ光増感剤組成物または薬剤より実質的に少ない量で存在し、そして光力学治療療法に関する性質が向上している高増殖性組織疾患の光力学治療に有用な低濃度光増感剤処方物。 （もっと読む）

本発明は、黄班変性(MD)を治療、予防および／または管理するための方法に関する。具体的な実施形態は、JNK阻害剤を単独で、あるいは第2の活性物質および／または手術もしくは理学療法と組み合わせて投与することを包含する。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単回投与形態、およびキットも開示する。 （もっと読む）

水溶性スズメソポルフィリン化合物を記載する。水溶性金属メソポルフィリン化合物および製薬学的調製物も記載する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、皮膚を処置する方法、より詳しくは、光を皮膚に照射し、次いで、効果的薬剤をこの皮膚に局所使用する方法を提供する。
【解決手段】アクネを軽減するための方法は、皮膚の一面を光に曝露する段階、前記皮膚に対する前記光の曝露を終了する段階、および、前記終了する段階の後の遅れ時間の後、効果的薬剤を前記皮膚の一面に使用する段階を含み、前記光は、前記皮膚の一面と関連するポルフィリンを励起して、アクネを引き起こす微生物を破壊することに適したエネルギー状態にする機能と、皮脂腺中の皮脂の流れを調整するために、前記皮膚の一面の内部の前記皮脂腺の中に存在する脂質を加熱する機能と、炎症を軽減する機能と、これらの機能の組み合わせと、からなる群から選択される機能を果たすことに適する。 （もっと読む）

【課題】近位塩基を分子内に持たない金属ポルフィリンであってもこれを導入することにより安定な酸素錯体を形成し得るアルブミン−金属ポルフィリン錯体を提供する。
【解決手段】ヒト血清アルブミンのヘム結合サイトであるサブドメインＩＢにおいて、金属ポルフィリンの５配位座に配位結合するヒスチジンが遺伝子組み換え技術により少なくとも一つ導入されるとともに、１６１チロシンがチロシン以外の疎水性アミノ酸で置換された組換えヒト血清アルブミンに、金属ポルフィリンを配位結合させた組換えヒト血清アルブミン−ポルフィリン金属錯体。 （もっと読む）

薬学的に許容される賦形剤と式(I)の化合物（式中、各場合のR¹、R²、およびR³はそれぞれ、アミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アリール、アジド、ハロゲン、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヒドラジニル、ヒドロカルビル、水素、ヒドロキシル、ニトロ、ニトロソ、ホスフェート、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホニウム、ホスホロチオエート、ホスホリル、スルファモイル、スルフェート、スルフィン酸、スルホンアミド、スルホネート、スルホン酸、スルホニル、スルホキシド、チオール、チオウレイド、およびウレイドから選択され、R⁴は、水素、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヒドロカルビルから選択される）とを含む薬学的組成物が、細胞増殖の調節不全に関係する疾患の処置に有用であることを開示する。

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ビタミンB12および/またはビオチンとの組み合わせによる高濃度のアスパラギン酸塩(aspartate)均等物が、特にグルタミン酸塩(glutamate)均等物がない場合において、特に疾病または傷害性症状を示す哺乳類の体内におけるケトン体および/または乳酸塩の代謝を改善することがわかっていた。その結果、ケトン体および乳酸塩レベルを減少することができ、非生理的に高い酸度を正常化することができる。このように、ケトンおよび乳酸塩の代謝障害、すなわち、ケトン体、乳酸塩および/またはその他の有機酸の濃度上昇、および/またはpHの恒常性の不足、特に哺乳類体内におけるケトン体および/または乳酸塩の濃度上昇の治療および/または予防のための、経腸的栄養組成物または医薬組成物を提供することが本発明の目的であり、ここにおいて、該組成物は、ビタミンB12および/またはビオチンとの組み合わせによる高濃度のアスパラギン酸塩均等物を、特にグルタミン酸塩均等物がない状態で含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、肝線維化に対する有効な予防手段または治療手段を提供し、また当該治療手段となりうる肝線維化抑制剤、医薬組成物、食品組成物、食品および飲料を提供することである。
【解決手段】本発明により、ビタミンＢ₁₂またはその類縁体を含む、肝線維化抑制剤が提供される。また本発明により、肝線維化抑制効果を有し、ビタミンＢ₁₂またはその類縁体を含む、肝臓保護剤も提供される。さらに本発明により、当該肝線維化抑制剤を含む医薬組成物、食品組成物、食品、飲料などが提供される。 （もっと読む）

【課題】 アルキル化の中でもＯ^６メチルグアニンを引き起こすアルキル化を抑制・修復する抗アルキル化物質を探索する方法及び該探索方法によって探索された抗アルキル化剤を得ることを目的とする。
【解決手段】 本発明の抗アルキル化物質の探索方法は、Ｏ^６メチルグアニンを認識するアルキル化修復遺伝子を有する融合遺伝子の発現量を測定し、アルキル化剤添加により引き起こされた宿主細胞のＤＮＡのアルキル化に被検物質を添加し、アルキル化量を抑制する抗アルキル化物質を探索することができる。
【選択図面】 図１
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本発明は、光子活性化療法による細胞死のための製薬組成物の製造における式（Ｉ）の化合物の使用、並びに癌の予防及び／又は治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、概して、特定の生物体または生物群を対象とした分子標的薬剤（TMA）およびその使用に関する。より詳しくは、本発明は、特定の生物体が必要とする天然または誘導性の栄養要求を含む標的部分を、標的生物に送達されるためにその部分に結合された薬剤を方向付けるための媒体として有するTMAを提供する。本発明のTMAは、選ばれた生物体に抗微生物剤および診断薬などの分子をターゲティングするうえで有用である。 （もっと読む）

メソテトラキスＮ−アルキルピリジルポルフィリン（アルキルはメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−オクチル）の一連のオルト異性体とそのＭｎ（III）錯体を合成し、元素分析、ｕｖ／ｖｉｓ分光法、エレクトロスプレーイオン化質量分析、及び電気化学により確認した。１〜８までのアルキル鎖の炭素原子の数の増加は、（ａ）クロマトグラフィーの保持因子、Ｒ_ｆにより測定される親油性、（ｂ）＋２２０〜＋３６７ｍＶｖｓＮＨＥまでの金属中心の酸化還元電位、Ｅ_１／２、及び（ｃ）１０．９〜１３．３までのプロトン解離定数、の増加を伴う。Ｍｎ（III）ポルフィリンのＥ_１／２とＲ_ｆの間、及びメタルフリー化合物のｐＫ_ａ２とＲ_ｆの間に直線関係が見出された。ポルフィリンが次第により親油性になるに従って、水和作用の減少は、電荷の分離を嫌い、一方で、正の荷電をもつピリジン窒素原子の電子吸引性効果は強められる。従って、Ｅ_１／２はｐＫ_ａ２の増加と伴に直線的に増加し、本発明者らが他の水溶性Ｍｎ（III）ポルフィリンについて以前に報告したものと反対のポルフィリンの塩基性の傾向である。これらＭｎ（III）ポルフィリンの全ては、超酸化物の不均化（不均一化）のための強力な触媒である。鎖の長さの増加を伴うＥ_１／２の好ましい増加にも関わらず、触媒速度定数は、メチル（ｌｏｇＫ_ｃａｔ＝７．７９）からｎ−ブチルまで減少し、その後増加し、ｎ−オクチルは、メチル及びエチル化合物がそうであるように、強力なＳＯＤミミックである。観察された挙動は、電子効果を変える、水和及び立体効果の相互作用から生じる。 （もっと読む）

【課題】酸素輸液として有効に作用する安定な酸素錯体をより少ない工程数で効率よく製造し得るポルフィリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式［Ｉ］で示されるポルフィリン化合物またはその金属錯体。式［Ｉ］において、Ｒ₁は、置換基を有してもよい脂環式炭化水素基、Ｒ₂は、下記式［II］または式［III］で示される軸塩基配位基。ここで、Ｒ₃はアルキレン基、Ｒ₄は周期律表第４〜５周期の遷移金属イオンＭを配位させたときに、イミダゾリル基の遷移金属イオンＭへの配位を許容する基、Ｒ₅は、アミノ酸のカルボキシル基のα位の炭素上の基、Ｒ₆は疎水性基、ｘは０または１。
【化１】


【化２】


【化３】
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【課題】より長期にわたって安定な酸素錯体を形成し、酸素輸液として有効に作用し得るポルフィリン金属錯体またはその前駆体としてのポルフィリン化合物を提供する。
【解決手段】 式［Ｉ］：
【化１】


（ここで、Ｒ₁は、置換基を有してもよい直鎖または脂環式炭化水素基、Ｒ₂は、アルキレン基、Ｒ₃は第４〜５周期の遷移金属イオンＭを配位させたときに、イミダゾリル基の中心遷移金属イオンＭへの配位を許容する基、Ｒは、メチレン基またはエチレン基）で示されるポルフィリン化合物、または、第４〜５周期の遷移金属イオンが配位したその金属錯体。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示される化合物もしくはそのメタル化された誘導物を光力学療法光源または音響力学療法超音波源に曝すことを要しない方法により微生物の増殖を停止または減弱させる医薬の製造における該化合物の使用を提供する。式（Ｉ）において、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３、Ｙ_４およびＺは本明細書に示した意味を有する。好ましくは、該微生物は細菌、マイコプラズマ、酵母、真菌およびウイルスからなる群より選択される。

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