【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、有効成分としてカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む組成物；該組成物の使用；および治療有効量のカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを投与することを含む、対象における乱用薬物嗜癖の治療方法に関する。 （もっと読む）

生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害し、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させ、患者のインフルエンザを治療する方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。化合物は、構造式（ＩＡ）により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。薬学的組成物は、有効量のそのような化合物もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む。
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本発明は，喘息，ＣＯＰＤ及び他の呼吸器疾患の治療用吸入薬としてのＲ型バンブテロール又はバンブテロールの新規な使用，並びに併用吸入療法としてのＲ型バンブテロール又はバンブテロール及びコルチコステロイド又は他の治療上活性な薬剤の新たな使用に関する。また，本発明は，呼吸器疾患の治療におけるバンブテロールに関連付けられる薬剤耐性及び喘息増悪の危険性を減少させるＲ型バンブテロールの新規な使用に関する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物が記載されている。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、およびＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】眼科学的手術中に前眼房構造の完全性を維持し、それにより、前区を形成し補強する組織を潜在的傷害から防護し、同時に縮瞳剤、散瞳剤または麻酔剤を含む製剤の持続的送達をもたらす組成物の提供。
【解決手段】弾性ポリマー、麻酔剤および薬物を含んでなる、眼科学的手術で用いる組成物であって、該粘弾性ポリマーと該麻酔剤と該薬物とがイオン性の粘弾性ポリマー−麻酔剤−薬物複合体を形成し、該薬物が縮瞳剤および散瞳剤からなる群から選ばれる前記組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘは、
【化２】


で表される基等を示し、Ｙは、
【化３】


で表される基等を示し、Ａｒ_１は、
【化４】


で表される基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、認知障害の治療のために、特異的５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を使用すること、特にこれらの化合物を、アルツハイマー病および他の認知障害の治療のために他の薬剤、具体的にはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて使用することに関連する。一実施形態では、上記化合物は１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝アミドであり、上記アセチルコリンエステラーゼ阻害剤はドネペジル塩酸塩である。 （もっと読む）

【課題】慢性閉塞性肺病の患者の気管支痙攣を緩和する気管支拡張剤吸入溶液の作成方法を提供すること。
【解決手段】１単位用量の吸入溶液をそれぞれが含む単一投薬容器で提供される、慢性閉塞性肺疾患を患う患者において気管支拡張を誘発するかまたは気管支痙攣を緩和するための既包装で安定した既測量、既調合の吸入溶液を作成する方法であって、ａ）１８℃〜２５℃の間の温度でステンレス鋼のタンクに浄化水を入れるステップと、ｂ）酸、浸透性調整剤、並びに少なくとも治療有効量のアルブテロール硫酸塩および臭化イプラトロピウムを混ぜながら溶けるまでタンク内に添加し、それにより吸入溶液を生成する、添加するステップと、ｃ）各容器が既滅菌の単位用量のアルブテロールおよび臭化イプラトロピウムを含むように、投薬容器それぞれに３ｍｌの吸入溶液を充填するステップとを含むことを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明の主題は、薬剤としてのまたは少なくとも１つの心臓血管疾患の治療および／もしくは少なくとも１つの心臓血管疾患の発症を予防することを目的とする薬剤の調製のための、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の形態の式（Ｉ）の化合物の使用である。

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本発明は、(１)フラン−２−カルボン酸(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−７−(４−フルオロフェニル)−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルおよび(２)β_２アドレナリン受容体アゴニスト、デュアルβ_２アドレナリン受容体アゴニスト／Ｍ_３受容体アンタゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、ｐ３８キナーゼ阻害剤、好中球エラスターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼＰＤＥ４阻害剤、ＩＫＫ２キナーゼ阻害剤または非ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニストを組み合わせて含む、医薬品、および呼吸器疾患の処置における該医薬品の使用を提供する。 （もっと読む）

クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


で表わされるスルホニル化されたテトラヒドロアゾロピラジン、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬を製造するための置換インドール化合物の使用に関する。
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【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびそのプロドラッグの投与方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、全身麻酔状態を導入および／または維持する方法は、意識消失を惹起および／または維持するのに十分な量のプロポフォールプロドラッグの非経口注入による投与する工程を含む。もう一つの局面において、プロポフォールのプロドラッグは対象に鎮静状態を誘導するために投与される。 （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤である、構造式Ｉを有する化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、肺高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性筋緊張亢進、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病及び肝硬変の治療又は予防に有用である。
【化１】

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