本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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明細書中で定義された式（Ｉ）で表される、縮合二環式ピリミジン化合物。また、オーロラキナーゼ活性を阻害する方法、およびこれらの化合物でガンを治療する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】ＨＳＰ９０の作用を阻害する新規化合物、特に、ＨＳＰ９０のシャペロンタンパ
ク質としての機能を阻害し、抗腫瘍活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＨＳＰ９０のＡＴＰａｓｅ活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、
各種置換基を有する式（１）で表されるピラゾロピリミジン化合物、式（１）で表される
化合物を含むＨＳＰ９０阻害剤、式（１）で表される化合物を含む医薬、式（１）で表さ
れる化合物を含む抗癌剤、式（１）で表される化合物を含む医薬組成物および式（１）で
表される化合物を用いる癌の治療方法等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式I


の化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物は、ニコチン性α７受容体のリガンドであり、中枢神経系の様々な障害、特に、情動障害および神経変性障害の治療に有用でありうる。
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本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、ＵはＣＨ又はＮを表し；ＷはＣＨ又はＮを表し；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はＣＮを表し；環Ａは、ピロリジン−１，３−ジイル、ピペリジン−１，３−ジイル又はモルホリン−２，４−ジイル基を表し、かつＢはＣＨ_２を表すか；又は環Ａは、下記の基：式（ＩＩ）（式中、Ｒ^２は、Ｈ、Ｆ又はヒドロキシメチルを表す。）から選択され、かつＢは存在せず；Ｇは、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｅ、式（ＩＩＩ）及び式（ＩＶ）（式中、Ｙ^１、Ｙ^２_、Ｙ^３及びＺは独立にＣＨ又はＮを表し；Ｑは、Ｏ又はＳを表し；そしてＥは、１又は２個の置換基により置換されたフェニルを表し、当該置換基は、それぞれ独立にハロゲンである。）から成る群より選択される基を表す。）の抗菌化合物、及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）、式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１において定義した通りである、で表される化合物、その医薬組成物ならびに、ＡＭＰアゴニストによって変調される疾患および障害の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、中間体および式（Ｉ）で表される化合物の調製方法を対象とする。

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本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症、または癌等の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬効を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中、各記号は明細書記載のとおり］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｙ^２はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、ＰＩＭキナーゼ活性および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、Ｚは酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性の脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり；Ｒ^３、Ｒ^４、ＲおよびＲ^５は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の有効なインヒビターである。
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【課題】抗感染性のような薬理活性を有し、構造的に１，５-ジヒドロ-２Ｈ-ピロールー２−オンに関連する新規な種類の複素環化合物、その製造方法、及び使用を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。
【化１】


式中、Ｘは、-Ｓ-、-ＳＯ-、-ＳＯ_２-及び-Ｏ-からなる群から選択され、Ｒは、Ｃ_１-Ｃ_５アルキル、Ｃ₃-Ｃ₅アルケニル、非置換Ｃ₃-Ｃ_７シクロアルケニル、４-フェニルベンジル及び特定の式で表される基からなる群から選択される基を表す。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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下記：


によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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三環系含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】抗菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式例えば、７−クロロ−１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン等の化合物が挙げられる。
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本発明は、治療上有効量のアネキシンA5または機能的アナログ、あるいはそのバリアントを、そのような治療を必要とする患者に投与する工程を含む、血管機能不全の治療、虚血性疼痛の軽減、および/または血管疾患の治療のための方法に関する。血管機能不全、虚血性疼痛、および/または血管疾患は、内皮介在拡張の損傷、eNOS活性の低下、および/またはNO生体利用率の低下に関連していてよい。患者は、狭心症、虚血性心疾患、末梢動脈疾患、収縮期高血圧、片頭痛、2型糖尿病および勃起不全より選択される疾患に罹患していてよい。
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