本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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【課題】部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル又はＣ_４−６シクロアルキルアルキルを表し、Ｒ^２は水素原子又はＣ_１−４アルキル等を表し、Ｒ^３は置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_４−６シクロアルキルアルキル又は水素原子等を表し、Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子等を表す］。
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Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＲおよびＲ^１が請求項１に示された意味を有する、式Ｉの化合物は、メチオニン アミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療のために用いることができる。
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式Ｉで表される化合物（式中、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表すが、但し、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６のうちの少なくとも１個は窒素原子を表し；Ｘ２は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−ＣＯＯＨを表し；Ｘ５は、Ｃ−Ｈ又はＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−ハロゲンを表し；Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され；Ａ１は、以下の式：−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−又は−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−のうちの１個で表される二価基を表し、前記（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルオキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、１個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく；ｍは、０、１又は２であるが、但し、Ａ１の２個の末端原子価（terminal valencies）間の直接鎖（direct chain）における原子数は、少なくとも３であり、この基Ａ１は、末端（ＣＨ_２）−部分を介してＡ２に結合し；Ａ２は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の４〜８員ヘテロシクロジイルから選択され、この基Ａ２は、非置換であるか又は置換されており；Ｒ４は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルを表し；Ａ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するＮＲ４−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−から選択される基を表し；Ｇは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており；ｎは、０、１又は２である）で表される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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【課題】４−アミノ−５，６−置換チオフェノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体及びそれを含有する製薬学的組成物並びにホスホジエステラーゼ酵素７_Ｂ（ＰＤＥ７_Ｂ）により媒介される疾患及び状態の処置若しくは予防のためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒ1及びＲ2は置換基あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって８〜１０員二環式飽和環を形成し、Ｒ3はＣＨ、ＮＨ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）2及びＯより成る群から選ばれる］４−アミノ−５，６−置換チオフェノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、式Ｉ（式中、可変符号Ｘ^１ａ、Ｘ^１ｂ、Ｘ^１ｃ、Ｘ^１ｄ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、Ｂ、Ｌ、Ｅ、及び下付文字ｍ及びｎはここに記載された意味を有している）の化合物を提供する。他の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する薬学的組成物、並びに、抗Ｂｃｌ−２アポトーシスタンパク質、例えば抗アポトーシスＢｃｌ−ｘ_Ｌタンパク質の発現又は過剰発現により特徴付けられる疾患及び症状（例えば、癌、血小板血症等）の治療のために式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本明細書において定義される式（Ｉ）


の３，４−ジアリール−二環式ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、その調製のための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示され；本発明の化合物は、療法において、がんなどの調節解除されたプロテインキナーゼ活性を伴う疾患の治療に有用となり得る。

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本発明は、薬学的懸濁物の提供に関する。上記懸濁物は、懸濁剤として高分子量ポリエチレングリコールを含む。上記懸濁物はまた、代表的には、抗菌剤（例えば、ポリマー状四級アンモニウム化合物）、抗菌システム（例えば、ボレート／ポリオール錯体系）または両方を含む。上記懸濁物は、眼用懸濁物として特に有用であることが見いだされたが、他の場合においても使用され得る。一つの実施形態において、上記懸濁物は、眼用、耳用もしくは鼻用の懸濁物として使用され得る。従って、上記懸濁物は、ヒトもしくは他の哺乳動物の眼、耳、鼻もしくは任意のこれらの組み合わせと接触させられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の化合物及び医薬的に受容可能なその塩、細菌性感染の治療におけるその使用、及びその調製の方法に関する。
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本発明は、新規ＭＡＯ−Ｂ結合性化合物、及び、生きている患者におけるＭＡＯ−Ｂレベルの変化を測定することによる該化合物の効果を測定する方法に関する。より具体的には、本発明は、ＭＡＯ−Ｂ活性を阻害するための治療薬としての本発明化合物の使用、及び、アルツハイマー病の診断を可能とするためにインビボで脳内のＭＡＯ−Ｂレベルを調べるための陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像化におけるトレーサーとして本発明化合物を使用する方法に関する。かくして、本発明は、新規ＭＡＯ−Ｂ結合性化合物の診断薬及び治療薬としての使用に関する。本発明は、さらに、アルツハイマー病治療薬の臨床効果を測定する方法にも関する。特に、本発明は、アリール又はヘテロアリールで置換されている新規アザベンゾオキサゾール誘導体、組成物及び治療における使用、並びに、そのような化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 有利な薬理特性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、新規ベンゾ［ｇ］キノリン誘導体、それらの製造、緑内障および近視の処置において使用するための医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）の新規チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン、並びにその治療的及び予防的使用に関し、式中、Ｒ¹及びＲ²は明細書に定義される。治療される及び／又は予防される疾患としては、パーキンソン病が挙げられる。
【化１】

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【課題】広範なｐＨ範囲で良好な溶出性を示す製剤の提供。
【解決手段】（Ａ）下記の式（１）で表される、Ｎ¹−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ²−（（１Ｓ，２Ｒ，４Ｓ）−４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−｛［（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ｝シクロヘキシル）エタンジアミド、その薬理上許容される塩、又はそれらの水和物と、（Ｂ）糖アルコール類及び水膨潤性添加剤から選ばれる１種又は２種以上とを含有することを特徴とする医薬組成物。
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ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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【課題】本発明は、オキシカム系化合物の溶解性が高い固形製剤を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、オキシカム系化合物を含む固形製剤を製造する方法を提供する。該方法は、塩基性アミノ酸水溶液にオキシカム系化合物を溶解すること、及び該溶解液を乾燥することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、眼性疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒ阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）