【課題】過敏性腸症候群の治療方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物による過敏性腸症候群の治療方法。


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は、水素、ハロゲン等、Ｒ₃及びＲ₄は、水素又はアルキル基、Ｒ₅は水素、アルキル基等、Ａｒは、フェニル基、チエニル基等、ｎは２又は３である。） （もっと読む）

【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）ポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の該化合物を含む組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）を有する化合物。Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体。
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上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。 （もっと読む）

３成分界面活性剤−溶媒混合物に溶解したビタミンＤ誘導体または類似体を活性成分として含む医薬組成物は、皮膚疾患または状態の処置に有用である。 （もっと読む）

注射可能な薬物送達デバイスは、１種以上の薬物および１種以上のポリマーを含有するコアを含む。コアは、１種以上のポリマー外層（本明細書では「コーティング」、「スキン」、または「外層」と呼ぶ）に取り囲まれていてもよい。特定の実施形態において、デバイスは、薬物コアのポリマー性スキンを押出す、またはその他に予備成形することにより、形成される。薬物コアは、スキンと共押出しされてもよく、またはスキンが押出され、そしておそらく硬化された後にスキンに挿入されてもよい。他の実施形態において、薬物コアは、１つ以上のポリマーコーティングでコーティングされていてもよい。これらの技術を有用に適用して、標準的または非標準的ゲージの針を用いた注射に適した形態の薬物コア中の薬物の放出速度プロファイルおよび他の様々な特性を制御するように選択しうる、非常に様々な種類の薬物配合剤およびスキンを有するデバイスを製作してもよい。少なくとも１種のポリマー、少なくとも１種の薬物、および少なくとも１種の液体溶媒を組み合わせて、注射されると相変化を受けてゲルを形成するような液状懸濁物または溶液を形成させることにより、デバイスを形成させてもよい。その構成により、長期間にわたる薬物の制御放出を提供してもよい。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、ドロロキシフェンとクロピドグレルとの一定用量の組み合わせを含む医薬組成物及びその使用に関する。
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炭酸脱水酵素阻害剤（ＣＡＩ）のような活性成分または組み合わせを含む眼科用医薬組成物、ならびに該組成物の調製方法、小児科集団を含む患者集団におけるこれらの組成物の使用に関する。炭酸脱水酵素阻害剤を含む眼科用組成物の調製方法であって、ａ）炭酸脱水酵素阻害剤および界面活性剤を含むスラリーを調製すること；ｂ）ポリマーおよび水を含むポリマースラリーを調製すること；ｃ）等張化剤および保存剤を含む溶液を調製すること；ｄ）工程ｂのポリマースラリーおよび工程ｃの溶液を混合してビヒクル濃縮物を得、ｐＨを調整すること；ｅ）工程ａのスラリーを工程ｄのビヒクル濃縮物に添加し、混合して均一にすること；ｆ）工程ｅの混合物を加圧滅菌すること；ｇ）無菌条件下にて工程ｆの混合物を分粒することを含む方法。 （もっと読む）

本願は式（Ｉ）：


（式中、Ｚ^１、Ｒ^１、ｐ、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に定義する通りである）のＫＣＮＱカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
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【課題】ＦｔｓＺ重合の阻害剤およびそれらの用途。
【解決手段】細菌の成長を阻止する方法を提供し、該方法は、以下の構造を有する１種またはそれ以上の化合物またはそれらの塩の有効量を細菌と接触させる工程を包含する：


ここで、（ａ）Ｘ_１およびＸ_２は、ＣＨまたはＮであり、Ｘ_１およびＸ_２の少なくとも１個は、Ｎである。（ｂ）Ｓ_１は、１個〜８個の炭素原子を含む有機ラジカルである。（ｃ）Ｓ_２、Ｓ_３およびＳ_４は、別個に、水素、アミノ、ハロゲン、または１個〜２６個の炭素原子を含む１個またはそれ以上の有機ラジカルから選択される。 （もっと読む）

この発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、多発性硬化症、及び癌などの他の疾患を治療するためのＰｉ３ｋ阻害剤としての式（Ｉ^＊）の化合物に関する。

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【課題】蛋白質キナーゼ阻害活性を有する２，７−置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン化合物、その薬学的に許容可能な塩、及びその化合物を有効性分として含有する非正常細胞成長により誘発される疾患の予防及び治療用薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明による新規な２，７−置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン化合物は、成長因子信号伝達に関与する様々な蛋白質キナーゼに対して優れた抑制効果を示すため、これら蛋白質キナーゼにより誘発される非正常細胞成長疾患の予防及び治療剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、可変部は本明細書に規定の通りである）の複素環式誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物に関する。さらに、本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬組成物、および治療、例えば、統合失調症およびアルツハイマー病などのニコチン性アセチルコリン受容体によって媒介される障害の処置または予防における使用に関する。
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