【課題】２．５水和物の形態又は１水和物の形態を選択的に生ずる結晶化の手順を提供すること。
【解決手段】本発明は、３−ピリジル−１−ヒドロキシエチリデン−１．１−ビスホスホン酸ナトリウム２．５水和物及び１水和物と、核形成温度及び結晶化速度を制御することにより２．５水和物又は１水和物を調製する方法、及び水和物の一方又は両方の形態を含有する医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上のカルシウム封鎖剤を含む組成物、および黒皮症、炎症後色素沈着過剰、皮膚老化に起因する色素沈着変化などの皮膚色素沈着障害、あるいはヒトにおける、皮膚の色などの正常な、または低色素沈着もしくは色素沈着過剰などの異常な色素沈着に関連する任意の他の皮膚状態を処置するための皮膚に対するこのような組成物の局所適用のための方法を提供する。本発明はまた、本明細書に記載の任意の組成物および／または薬学的もしくは美容的処方物の治療上有効な量を含んでいる単位剤形を包含する。
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本発明は、マラチオンを安定化することを目的とした揮発性シリコーン油の使用からなる。本発明は、同様に、マラチオンおよび揮発性シリコーン油ならびに局所使用のための賦形剤を含む、シラミ駆除剤および／またはシラミの卵駆除剤の組成物からなる。 （もっと読む）

本明細書に開示されているのは、耳感覚細胞調節剤組成物および製剤を用いて耳の疾患または症状の処置のための組成物及び方法であって、当該耳感覚細胞調節剤組成物および製剤は耳の疾患または症状をもつ個体に局所的に投与され、該投与は、対象とされた耳構造の中への潅流上への、またはその潅流を介してこれらの組成物及び製剤の直接的適用が行われる。 （もっと読む）

本発明は、次式（Ｉ）で表されるアルキル亜ホスホン酸誘導体、
Ａ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＸ）−Ｈ （Ｉ）
（式中、Ａは、場合により置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキルを意味し、および、Ｘは、Ｈ、場合により置換されている、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリール、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｈ、および／またはプロトン化された窒素塩基を意味する。）および、ｂ） 次式（ＩＩ）で表されるジエステル形成性オレフィン、からの付加物、
【化１】


（式中、Ｒ^２、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、およびＲ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、および、Ｒ^２、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^２、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そして−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｓ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＰＲ^１−ＣＯ−を意味し、および、Ｒ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、および、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一または異なっていて、そして−ＣＲ_２^３−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＲ_２^３、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−ＣＲ_２^３を意味し、および、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^２、Ｒ^４は、それぞれ−ＣＯ−ＣＲ^５＝ＣＲ^５−ＣＯ−を意味し、および、Ｒ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；Ｒ^５は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリールを意味し；Ｒ^６は、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリーレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルカリーレンおよび／またはＣ_６〜Ｃ_１８−アラルキレンを意味する。）；それの製造方法およびそれの使用に関する。
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【課題】創傷治癒、肌色改善、養毛・育毛、髪質改善等に優れた効果を発揮し、医薬品、医薬部外品、化粧料、食品等に応用可能なＶＥＧＦ産生促進剤の提供。
【解決手段】次式（１）：Ｒ¹−ＯＰＯ₃Ｈ₂（１）〔式中、Ｒ¹は炭素数１２〜２４のアルキル基、総炭素数１２〜２８のアルコキシアルキル基又は−ＣＨ（ＣＨ₂ＯＲ²）ＣＨ₂ＯＲ³（ここで、Ｒ²は炭素数８〜２４のアルキル基を示し、Ｒ³は炭素数１〜１８のアルキル基を示す）を示す。〕で表される化合物又はその塩を有効成分とするＶＥＧＦ産生促進剤。 （もっと読む）

本発明は、ビスホスホネート活性剤をピラゾロン誘導体と併用で肺経路によって患者に投与する方法を提供する。また、本発明は、本発明の実施態様にしたがう方法の実施において用いるための医薬組成物を提供する。本発明の実施態様にしたがう該方法および組成物は、骨吸収疾患病態の治療などのさまざまな異なる適用においての使用が見出されるが、これらに限定されるものではない。
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【課題】リン酸塩輸送阻害を必要とする被験体におけるリン酸塩輸送を阻害するための医薬を提供する。
【解決手段】具体例を示すと、以下の構造式で示される、メチル5-ブロモ-2-[(4'-トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノベンゾエートである。
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【課題】液体栄養組成物中に溶解状態にあるカルシウムが、経時的に遊離有機酸と結合して不溶化することに由来する粗大白色沈殿の発生を防止し、且つ気液界面へのクリーム生成を抑え、使用上好ましい形態で使用者に提供できる液体栄養組成物を提供すること。
【解決手段】乳たんぱく質、水溶性カルシウム化合物、分子量500以下の有機酸及び/又は無機酸と結合した不溶性カルシウム化合物、ヒドロキシ多価カルボン酸及び/又はその水溶性塩を含有する液状乳化栄養組成物であって、乳たんぱく質を固形分として液状乳化栄養組成物１００ｍｌ当たり１．８〜４.５ｇ含有し、（水溶性カルシウム化合物のモル数）/（該ヒドロキシ多価カルボン酸残基のモル数に価数を乗じた値）が、０.０５〜０.２３の範囲にある液状乳化栄養組成物。 （もっと読む）

本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物並びに循環器疾患、代謝障害、肥満症若しくは肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す：（本発明の化合物の実例は、紙のコピーの要約に提供されるが、電子バーションに提供されないことについてあなた方に注意を喚起する）
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【課題】投与形態中の高含量、低含量の双方の活性成分に当てはまるべき製薬学的投与形態であり、活性物質がジホスホン酸または生理学的に適合するその塩であり、かつ活性物質が一様に、かつ、ほとんど完全に３０分以内に放出され、温度ストレス後でも溶解率の低下がないほど、十分安定な製薬学的投与形態を提供する。
【解決手段】活性物質として、イバンドロネート、エチドロネート、クロドロネート、リセドロネート、パミドロネート、またはアレンドネートなどのジホスホン酸または生理学的に適合するその塩を含有し、その活性物質が、（場合によっては製薬学的佐剤を共に含む）顆粒の形態で内相に存在し、外相が、投与形態の総重量に対し５重量％未満のステアリン酸の形態の潤滑剤を含有する、固体の製薬学的投与形態。 （もっと読む）

【課題】インボルクリンの産生を促進し、角層細胞の角化を促進するインボルクリン発現促進剤及び角層形成促進剤の提供。
【解決手段】次式（１）：Ｒ−ＯＰＯ₃Ｈ₂ （１）
〔Ｒは炭素数１２〜２４のアルキル又はアルコキシアルキル基〕で表わされる化合物又はその塩を有効成分とするインボルクリン発現促進剤、角層形成促進剤。 （もっと読む）

本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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【課題】骨粗鬆症にかかったヒト又は他の哺乳動物被治療体の骨質量増加方法の提供。
【解決手段】３０日の治療期間にわたる高効力ホスホネート化合物投与法であって、ａ）上記高効力ホスホネート投与法が、上記高効力ホスホネート化合物が投与される０．００００１〜０．１mgＰ/kg/日のレベルで高効力ホスホネート化合物の上記被治療体への全身投与からなるが、但し上記高効力ホスホネート化合物が上記３０日治療期間毎の少くとも１日で投与される；及びｂ）上記３０日治療期間の後に少くとも１日の休止期間を続けてもよいことからなる方法。 （もっと読む）

【課題】
近年の高齢者増加により寝たきりの患者が増えており、それにともない褥瘡が社会問題となっている。本発明は、褥瘡の予防、病状の改善に際し、筋肉組織に注目し、筋タンパク質を増強し、良質な筋肉を維持または回復する筋タンパク質増強剤を提供するものである。
【解決方法】
構成脂肪酸中にドコサヘキサエン酸を１５質量％以上含むリン脂質を有効成分とする筋タンパク質増強剤。前記リン脂質が魚卵由来である筋タンパク質増強剤。 （もっと読む）

【課題】ポリヒドロキシベンゼンを熱や光に対して安定化させ、保存性がよく、皮膚浸透性が高く、生体内に広く分布するフォスファターゼによって速やかに加水分解され、しかも本来の健康に有用な生理活性を発揮できる新規なポリヒドロキシベンゼン誘導体、およびそれを含む皮膚外用剤の提供。
【解決手段】ポリヒドロキシベンゼンをアルキルフォスフォリック化ポリヒドロキシベンゼンからなるポリヒドロキシベンゼン誘導体またはその塩とする。分枝型脂肪族アルコールとオキシ塩化リンを反応させて、モノアルキルジクロロフォスフェートまたはジアルキルモノクロロフォスフェートを合成し、これを別途ポリヒドロキシベンゼンと酢酸を反応させて得た１−ヒドロキシ−４−フェニル酢酸ベンゼンと反応させ、その後に酸加水分解してリン酸エステル部が分岐したポリヒドロキシフェノール誘導体を製造し、これを０．０３重量％以上含有する美白化粧料とする。 （もっと読む）

【課題】骨関連疾患、特に骨粗鬆症の治療または予防の方法の提供。
【解決手段】(a)ほぼ6から24カ月の期間にわたる副甲状腺ホルモンの投与、および(b)副甲状腺ホルモンの投与終了後のほぼ12から36カ月の期間にわたる骨吸収抑制剤の投与に関して適合化された製剤である、副甲状腺ホルモンおよび骨吸収抑制剤を含む複合型薬学的製剤。骨吸収抑制剤はビスフォスフォネート、エストロゲン、選択的エストロゲン受容体調節因子たとえばタモキシフェン、カルシトニン等である。 （もっと読む）

【課題】 所望により化学治療剤と組み合わせて、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストを用いる、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置方法、および特に脱調節性血管形成の阻害または制御方法を提供すること。
【解決手段】 所望により化学治療剤と組み合わせた、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストが、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置に有用であることを見いだした。 （もっと読む）

約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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