本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の１つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 （もっと読む）

イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグが提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式中、Ｘ^１またはＸ^２は、独立してＣ−Ｒ^１０またはＮであり、そしてＸ^１またはＸ^２の少なくとも一つがＮである。
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【課題】
【解決手段】本発明は、骨腫瘍すなわち骨転移、特にホルモン抵抗性前立腺癌（ＨＲＰＣ）および乳癌に関連する骨転移だけでなく、骨粗鬆症を治療するための修飾ヒドロキシポリマー複合体、好ましくは、デキストラン−グアニジン−ビホスホネート複合体に関する。前記ヒドロキシポリマー複合体を生成および使用する方法も開示される。 （もっと読む）

気管支肺感染症、閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症および換気装置関連の感染症を哺乳動物において治療または予防するための方法および組成物が、本明細書に開示される。当該方法および組成物には、治療上有効な量の１つ以上のＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミン、その類似体、誘導体または薬学的に許容できる塩およびエステルが含まれる。
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本発明は、抗ＨＩＶ治療薬およびＨＩＶに罹患した患者のための前記抗ＨＩＶ治療薬の副作用の治療薬を含む組成物に関する。本発明は特に、特定の抗ＨＩＶ治療によって生じる副作用、例えば、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって生じ得る早期老化、脂肪萎縮症の治療に使用できる。本発明の組成物は、ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤、ファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤および少なくとも１種の抗ＨＩＶ薬を含む。ＨＩＶに感染した患者を治療するための方法の１つは、任意の順番で、（ｉ）ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤およびファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤を含む混合物を投与するステップ、ならびに（ｉｉ）抗ＨＩＶ薬を投与するステップを含み、前記投与が同時、連続または交互である。 （もっと読む）

本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 （もっと読む）

【課題】収斂感の持続性に優れた皮膚収斂剤を提供。
【解決手段】ユビキノール−１，４−ジリン酸−４−カリウムの様なユビキノン誘導体および／またはその塩を含有する皮膚収斂剤は長時間にわたり優れた収斂効果を発揮する。肌のハリは、老化やストレス、生活習慣等による過度の乾燥や、コラーゲンをはじめとする細胞間マトリクス成分の減退により損なわれる。肌のハリの低下は、小皺や毛穴のめだちなどの美容上の問題として顕現する。これを改善するため皮膚収斂剤が用いられる。 （もっと読む）

【課題】過剰な脂質に由来する過酸化脂質の生成を抑制することで、優れた抗アクネ作用を発揮する、アクネ治療または予防用の皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】ユビキノール−１，４−ジリン酸４カリウム塩、ユビキノール−１−リン酸２カリウム塩、ユビキノール−４−リン酸２カリウム塩等で示されるユビキノン誘導体および／またはその塩を含有する抗アクネ皮膚外用剤。該ユビキノン誘導体は、０．０００５〜５０質量％の濃度で含有されることが好ましく、さらに、ジリン酸型でイソプレン構造単位の繰り返し数が６〜１０のユビキノン誘導体が特に好ましい。該ユビキノン誘導体は、抗酸化作用と皮膚浸透性に優れている。 （もっと読む）

本発明は、有効量の遊離または塩の型の塩基性アミノ酸を可溶性カルシウム塩と共に含む口腔ケア組成物、ならびにそれらの組成物を使用および製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】経口骨粗しょう症治療薬として知られるビスホスホネート系医薬は、錠剤として製剤化されたものであり、該錠剤を十分な水と共に服用しなかったり、患者が薬剤を服用した後約３０分間直立姿勢を保たなかった場合に、食道刺激やびらんを含めたいくつかの副作用が報告されている。該ビスホスホネート医薬を経口で服用することができ、さらに薬剤と食道との持続的な接触に関連する問題を避けることができる製剤を提供する。
【解決手段】アレンドロネート等のビスホスホネート系医薬；クエン酸等の酸源；二水素リン酸ナトリウム等の酸性塩；炭酸水素ナトリウム等の炭酸塩源；非還元糖、ポリビニルピロリドン等の結合剤；ステアリン酸塩の潤滑剤；任意に着香剤、着色剤、および甘味料から成るグループから選択される追加物質を含む発泡性製薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

【課題】ラミブジン抵抗性のB型肝炎ウイルスが発生した患者に対し、ラミブジンとアデホビルの併用治療を行なった場合に、該患者が肝細胞癌に移行する可能性について、該併用治療の開始前又は開始後の早期に予測できる方法を提供すること。
【解決手段】B型肝炎ウイルスに感染している患者から採取された検体中に含まれるB型肝炎ウイルスゲノム中の、特定の部位における一塩基多型を指標とする、ラミブジンとアデホビルの併用治療により肝細胞癌に移行する可能性を予測する方法。 （もっと読む）

【課題】亜鉛又はストロンチウム除放性有機化合物を含有し、選択した標的部位に適切に亜鉛又はストロンチウムが到達することができる細胞分裂促進活性化剤を提供すること。さらに、該細胞分裂促進活性化剤を含有する医薬品、医薬部外品、食品、栄養補助食品又は化粧品を提供すること。
【解決手段】特定の亜鉛又はストロンチウム含有脂肪酸塩を有効成分とする細胞分裂促進活性化剤 （もっと読む）

【課題】立体障害のある（hindered）芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式（i）および式（ii）の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R¹は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R²は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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【課題】医薬又は食品として有用な食後インスリン上昇抑制剤の提供。
【解決手段】イノシトールリン酸又はその塩を有効成分とする食後インスリン上昇抑制剤。さらにはイノシトールリン酸又はその塩が、特にフィチン酸又はその塩である食後インスリン上昇抑制剤。これによれば、食後の血中インスリン濃度の上昇を抑制できることから、インスリンの大量分泌に伴なう、膵β細胞の疲弊やインスリン標的臓器のインスリン抵抗性を改善又は防止することができ、糖尿病（高血糖症）やその予備軍の予防や体質改善を行うことができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキシ‐ビスホスホン酸誘導体または上記誘導体の薬学上許容される塩と、その製造方法、およびその治療または診断の使用にも関する：


（上記式中、
‐ｎおよびｍは、互いに独立して、１〜４を範囲とする整数を表し、
‐Ｘは酸素原子またはＮ‐Ｒ３基を表し、
‐Ｒ１およびＲ３は、互いに独立して、直鎖状または分岐状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基を表し、並びに
‐Ｒ２は治療または診断に関係する分子の残基を表す）。
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【課題】医薬として有用なアレンドロネートナトリウムの新規水和物型の提供をする。
【解決手段】約１〜約１２％の水含有量を有する新規水和物型のアレンドロネートナトリウムの、及びＢ，Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ及びＨ型の新規結晶型を有するアレンドロネートナトリウムを製造するため、該ナトリウム塩を所定濃度のエタノール水溶液で結晶化させる。アレンドロネートナトリウムＢ型の粉末Ｘ線回折スペクトルを示す。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１４もしくはＭＭＰ−９結合タンパク質を単独で使用するか、または他の治療薬と併用して使用して、骨親和性癌および骨粗鬆症のような骨溶解性障害を処置するための方法および組成物を提供する。例えば、被験体における骨溶解性障害を処置するための方法であって、骨溶解性障害に罹患した被験体に重鎖免疫グロブリン可変ドメイン配列および軽鎖免疫グロブリン可変ドメイン配列を含む有効量のＭＭＰ−１４結合タンパク質を投与することを含む方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛、感情および注意障害、統合失調症、耳鳴、近視および他の眼障害を治療する化合物を提供する。
【解決手段】神経因性疼痛、感情および注意障害、統合失調症、耳鳴、近視および他の眼障害の処置における置換アミノアルカンホスホン酸、{[(７−ニトロ−２,３−ジオキソ−１,２,３,４−テロラヒドロ−キノキサリン−５−イルメチル)−アミノ]−メチル}−ホスホン酸、（Ｒ）−Ｎ−（２,３−ジオキソ−７−ニトロ−１,２,３,４−テトラヒドロキノキサリン−５−イルメチル）−α−（エチルアミノ）−エチルホスホン酸、または（Ｓ）−Ｎ−（７−ブロモ−２,３−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキノキサリン−５−イルメチル）−α−アミノエチルホスホン酸の遊離または医薬状許容される塩、の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ビスホスホネートは、骨粗鬆症の管理において強力な有効性を供給するが、ビスホスホネートにはその経口生物学的利用能が低いということ、および継続ベースで経口投与される場合、消化管の副作用、例えば食道有害事象または胃腸障害が発生することがあるために投与制限がある等の問題を解消したビスホスホネート化合物を提供する。
【解決手段】ａ）イバンドロン酸を除く一般式（Ｉ）のビスホスホン酸または薬学的に許容され得るその塩の期待有効１日量の少なくとも１２０％と１種以上の薬学的に許容され得るその添加剤とを含み、ｂ）１ヶ月当たり１、２、または３日間連日経口投与される、医薬。
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