本開示では、テトラヒドロピランヌクレオシド類似体、それから調製されるオリゴマー化合物およびオリゴマー化合物を用いる方法を述べる。より詳細には、ヌクレアーゼ抵抗性および結合親和力を含むオリゴマー化合物の特性を向上させるのに有用である、１つまたは複数のキラル置換基を有するテトラヒドロピランヌクレオシド類似体を提供する。いくつかの実施形態において、ここに提供するオリゴマー化合物が標的ＲＮＡの一部とハイブリッド形成して、標的ＲＮＡの通常の機能の喪失をもたらす。 （もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

一般式が式(I)：


で表される化合物であって、癌、神経変性のおよび心血管疾患などの疾患に関係する炎症を治療する活性をもつ化合物を開示した。医薬組成物および使用の方法も記載した。
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S1P受容体のうちの一つ以上においてアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、リン酸化後にS1P受容体におけるアゴニストとして機能しうる。構造式（I）：

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ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を含有する医薬を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を含有する医薬を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有することのあるヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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本発明は、式（I）［式中、Ｍは、［Ｃ（Ｒ_３，Ｒ_４）］_ｎ１−Ｃ（Ｅ，ＣＯＯＲ_１，Ｎ（Ｈ，Ｚ））基、または置換されてもよいＡｒ−ＣＨ（ＣＯＯＲ_１，Ｎ（Ｈ，Ｚ））基（Ａｒはアリールまたはヘテロアリール基を示す)、または、式（II）などのα，β−環状アミノ酸基、または式（III）などのβ，γ−環状アミノ酸基であり、ここで、・Ｒ_１は、ＨまたはＲであり、Ｒはヒドロキシまたはカルボキシ保護基、例えばＣ_１−Ｃ_３アルキル、Ａｒ（アリールまたはヘテロアリールである）であり・Ｚは、Ｈ、またはアミノ保護基Ｒ’、例えばＣ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アシル、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、ＣＯＯＲ、ベンジルオキシカルボニル、ベンジル、もしくはＡｒに関して定義されたように置換されたベンジルであり、・Ｅは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ３アルキル、アリール；（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキルなどの疎水性基；ベンジル基などの（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール（またはヘテロアリール）；またはキサンチル、アルキルキサンチルもしくはアルキルチオキサンチル基；または−（ＣＨ_２）_ｎ１−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ＣＨ_２−Ａｒ）_２；クロマニル基、特に４−メチルクロマニル；インダニル、テトラヒドロナフチル、特にメチル−テトラヒドロナフチルであるか、またはＭは、ＯＭ’であり、ここで、Ｍ’はＭについて上で定義したの同じであり；Ｒ_２は、以下の群より選択され：Ｄ−ＣＨ（Ｒ_６）−Ｃ−（Ｒ_７，Ｒ_８）−、（Ｒ_１１，Ｒ_１２）ＣＨ−Ｃ（Ｒ_９，Ｒ_１０）−、Ｄ−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｄ−［Ｃ（Ｒ_１３，Ｒ_１４）］_ｎ３−、Ｃ［（Ｒ_１５，Ｒ_１６，Ｒ_１７）］_ｎ４−、Ｄ−ＣＨ_２−、（Ｒ_１８）ＣＨ＝Ｃ（Ｒ_１９）−、Ｄ−（Ｍ_１）_ｎ６−ＣＯ−、Ｄ−Ｃ（Ｒ，Ｒ’）−Ｏ−、Ｄ−Ｏ−、式（IV）、ＰＯ（ＯＨ）_２−ＣＨ_２もしくは（ＰＯ（ＯＨ）_２−ＣＨ_２）、（ＣＯＯＨ−ＣＨ_２）−ＣＨ_２−であり、− Ｄ＝Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、ＳＲ、Ｓ（ＯＲ）、ＳＯ_２Ｒ、ＮＯ_２、ヘテロアリール、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ２−アルキル、（ＣＯＯＨ，ＮＨ_２）−（ＣＨ_２）_ｕ１−シクロプロピル−（ＣＨ_２）_ｕ２−、ＣＯ−ＮＨ−アルキル、Ａｒ、（ＣＨ_２）_ｎ２−Ａｒ、ＣＯ−ＮＨ−Ａｒで
あり、ここで、Ｒは上記定義のとおりであり、Ａｒは置換されてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり；− Ｒ_３ないしＲ_１９は、同一または異なって、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール、ハロゲン、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、（ＣＨ_２）_ｘＰＯ_３Ｈ_２（ただし、ｘ＝０、１または２）、Ｂ（ＯＨ）_２、式（V）、ＮＯ_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ；ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、ベンジルであり；− Ｒ_１１またはＲ_１２の一方は、ＣＯＯＲ、ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）ｎ_２−ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）ｎ_２−ＣＯＯＲ、ＰＯ_３Ｈ_２であり、他方はＲ_９およびＲ_１０について定義したと同様であり；− Ｒ_１５、Ｒ_１６およびＲ_１７の一つは、ＣＯＯＨまたはＣＯＯＲであり、他は同一または異なって、上記定義のとおりであり；− Ｒ_１８およびＲ_１９の一方は、ＣＯＯＨまたはＣＯＯＲであり、他方は上記定義のとおりであり；− Ｍ_１はアルキレンまたはアリーレン基であり；− ｎ１＝１、２または３；− ｎ２＝１、２または３；− ｎ３＝０、１、２または３；および− ｎ４＝１、２または３；− ｎ５＝１、２または３；− ｎ６＝０または１；− ｕ１およびｕ２（同一または異なって）＝０、１または２；Ａｒ、およびアルキル基は同じ位置または異なる位置で１つ以上の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール、ハロゲン、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、（ＣＨ_２）_ｘＰＯ_３Ｈ_２（ただし、ｘ＝０、１または２）、Ｂ（ＯＨ）_２、式(V)、ＮＯ_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ；ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、ベンジルを含む群より選択され、Ｒは上記の定義と同様である］を有するチオホスフィン（チオホスホン）酸誘導体に関する

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本発明は、非びらん性胃食道逆流症（ＮＥＲＤ）の治療又は予防のための、（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸若しくはその光学異性体、又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、外骨格を有する多細胞外部寄生虫、特にアタマジラミによる外寄生に対抗することを目的としたヒト対象者の治療法を提供するものであり、本発明の治療法は、前記対象者に対して、カルバミン酸エステルまたは有機リン酸エステルの殺シラミ剤である第１の殺シラミ剤と、ピレスロイドまたはピレトリンの殺シラミ剤である第２の殺シラミ剤を局所的に適用することを含み、前記第１の殺シラミ剤を適用してから１５分から１２時間後に前記第２の殺シラミ剤を使用することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ビスホスホネート製剤について多様な服用方法を可能にするために、分散性、安定性及び吸収性に優れたゲル剤、シロップ剤、カプセル充填用組成物の形態のビスホスホネート製剤を提供する。
【解決手段】ビスホスホネート化合物、液体担体及びゲル化剤を含有する、ビスホスホネート化合物を液体担体に分散してなるゲル剤、ビスホスホネート化合物を液体担体に分散してなるシロップ剤、及びビスホスホネート化合物を油性基剤または水性基剤に分散してなるカプセル充填用組成物。 （もっと読む）

Ｋ_ＡＴＰチャネルが関与する疾病又は異常の治療において、新規な薬力学的、薬物動態学的、治療的、生理的、代謝的、及び組成的な結果を達成する、ジアゾキシドなどのＫ_ＡＴＰチャネル開口薬の特定の塩の被験者への即時投与又は長期投与が提供される。これらの結果を達成し、治療される個体における有害作用の発生率を下げる塩の医薬製剤、投与及び投薬の方法も提供される。それらの塩と他の薬剤を同時投与して、ヒト及び動物の疾病を治療する方法もさらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物に、Ａｘｌ遺伝子発現のインヒビターまたはＡｘｌタンパク質活性のインヒビターを投与することを含む、骨障害および軟骨障害の処置または予防するための方法を提供する。本発明は、骨粗鬆症、骨減少症、骨軟化症、骨形成異常症、変形性関節症、オステオミエローマ（ｏｓｔｅｏｍｙｅｌｏｍａ）、骨折、パジェット病、骨形成不全症、骨硬化症、形成不全性（ａｐｌａｓｔｉｃ）骨障害、体液性高カルシウム血症性骨髄腫、多発性骨髄腫、転移後の骨菲薄化（ｔｈｉｎｎｉｎｇ）、高カルシウム血症、慢性腎疾患、腎臓透析、原発性副甲状腺機能亢進症、続発性副甲状腺機能亢進症、炎症性腸疾患、クローン病、コルチコステロイドの長期使用、または性腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アゴニストもしくはアンタゴニストの長期使用などの骨障害の処置におけるＡｘｌモジュレーターの治療的使用に関する。
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【課題】本発明は、アミノ−プロパノール誘導体、その製造法、リンパ球により介在される疾患または障害の処置のためのその使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕の化合物、その製造法、リンパ球により介在される疾患または障害の処置のためのその使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することにより解決される。 （もっと読む）

本願は、腫瘍幹細胞(TSC)複製が複製中間体構造を伴い、TSCゲノムの実質的な部分は、釣鐘形核が2つの核への分離を開始する場合に単鎖DNA(ssDNA)として存在するという観察に基づくものである。複製中間体構造中に、多量のssDNAが細胞の核に存在し、これは本発明者らが抗腫瘍治療の標的として提案するものである。ssDNAを標的とする抗腫瘍剤のスクリーニング方法および治療におけるかかる薬剤の使用が特許請求される。

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本発明は、テロメラーゼの活性化のため、並びにそれに関連する疾患、障害及び／又は状態を処置するための、一連の化合物及び前記化合物を含む組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、3',4',5-トリメトキシフラボン誘導体およびその薬学上許容可能な塩、それらの製造、および上記化合物を有効成分として含んでなるドライアイ症候群の治療および予防のための医薬組成物を提供する。3',4',5-トリメトキシフラボン誘導体およびその薬学上許容可能な塩は結膜における粘液分泌に対する優れた刺激作用によって角膜損傷を抑制し、したがってドライアイ症候群の予防または治療薬として有効である可能性がある。 （もっと読む）

薬剤組成物を微生物汚染から防腐するために、特定の合成リン脂質の使用が記載される。前記合成リン脂質は、リン酸基が、置換プロペニル基を経由して四級アンモニウム基と結合し、さらに四級アンモニウム基は少なくとも１つの炭化水素長鎖と結合している独特の分子配置を有する。そのような分子配置は、式（Ｉ）のリン脂質を高水溶性にするものであり、例えば、炭化水素鎖の長さは、本明細書に記載の使用に対して分子の溶解性と効力を維持するのを助ける。本明細書に記載の合成リン脂質は、眼科用、耳科用および鼻科用薬剤組成物、特に眼科用組成物のための抗菌性防腐剤として特に有効であることが見出された。これらの化合物は、コンタクトレンズを消毒することにも使用し得る。本発明は、部分的には、合成リン脂質の抗菌活性が、化合物が含まれている組成物のイオン強度に影響を受けるという発見に基づいている。 （もっと読む）

【課題】本発明はイバンドロネート又はその生理学的に寛容される塩を活性物質として含む経口服用のためのよく寛容された薬理製剤に関する。
【解決手段】食道炎を回避しながらカルシウム代謝障害を処置するための、胃液に対して耐性でない迅速放出性イバンドロネートフィルム錠剤であって包含されている活性物質の用量の30％以上が、１〜7.4のpHにて水性媒質に２時間以内に放出されることを特徴とする、フィルム錠剤。 （もっと読む）

放射線防護剤、ならびに放射線被曝から生じる細胞損傷および細胞死を減少させるための使用方法が開示される。

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