本発明は、ホスホン酸モチーフを含む２−フェニル−ピリミジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管並びに脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、造血性新生物を治療する方法に関し、この方法は、血液の悪性疾患を有する対象に、コンブレタスタチン化合物またはその薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与することを含み、このコンブレタスタチン化合物は、カテコール部分またはキノン部分を含み、インビボで反応性酸素種（ＲＯＳ）を形成することができる。本方法は、第２の化学療法剤を併用投与することをさらに含むことができる。好ましくは、コンブレタスタチン化合物は、オルト−キノン、オルト−キノンプロドラッグ、オルト−カテコールまたはオルト−カテコールプロドラッグである。より好ましくは、化合物は、コンブレタスタチンＡ１（ＣＡ１）もしくはコンブレタスタチンＡ−１ジホスフェート（ＣＡ１ｄＰ）またはその薬学的に受容可能な塩である。 （もっと読む）

【課題】神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、脳梗塞等による血管疾患が原因の意識障害、軽度認知障害、年齢が関係する認識衰退、そのほか客観的記憶障害の治療及び予防のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】Ｏ−アルキル−Ｓ−脂肪族ヒドロカルビル−Ｎ−アシルホスホロアミドチオエート及びＳ−アルキル−Ｓ−脂肪族ヒドロカルビル−Ｎ−アシルホスホロアミドチオエートを含有するヒトにおける軽度の認知障害あるいは認識機能障害を軽減、治療、予防するための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】食経験が豊富で安全性が高く食品素材として幅広く利用することが可能な、汎用性の高い筋力向上剤または筋力低下抑制剤の提供。
【解決手段】イノシトールリン酸またはその塩を有効成分とする筋力向上剤および筋力低下抑制剤。筋力向上または筋力低下抑制のためのイノシトールリン酸またはその塩の使用。イノシトールリン酸またはその塩を有効成分とする筋力向上または筋力低下抑制のための飲食品。イノシトールリン酸がフィチン酸である上記筋力向上剤および上記筋力低下抑制剤。 （もっと読む）

【課題】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩に関する。本発明はまた、本発明の１以上の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにフィンゴリモドのようなリゾリン脂質ｅｄｇ１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストを投与することによって有益に処置される疾患および状態を処置する方法における開示された化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

噴霧コルチコステロイドを用いて呼吸器疾患を治療する方法をここに記載する。上記方法においては、一用量のコルチコステロイドを５分以下の噴霧時間で１日２回又はそれ以上の回数で投与する。噴霧時間を短くすることによって患者のコンプライアンスを改善する。上記方法は、市販製剤に類似する治療的効果を達成する一方で、用いるコルチコステロイド用量が少ない。これは、コルチコステロイドの全身への暴露を減少させることによって結果的に患者の安全性を向上させる。 （もっと読む）

【課題】優れたS1P₁受容体選択的アゴニスト作用を有するアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１はベンジルオキシ基、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜６のアルキル基等を、Ｒ^２は-(O)p-(CＲ^aＲ^b)q-COOH又は-(CＲ^cＲ^d)q-PO₃H₂を、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基等を、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を、ＹはO、S、SO又はSO_２を、Ｚは-CONH-又は-NHCO-を、Ｔは-CH=CH-又は-(CH₂)m-を示す。］で表されるアミド誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体（特にＳ１Ｐ_１受容体タイプ）に対して効果があり、且つ、選択的な作用薬である、スフィンゴシン１‐リン酸アナログが提供される。開示の化合物には、任意のリン酸成分だけでなく、加水分解耐性のリン酸サロゲート（例えば、ホスホン酸塩類、アルファ置換ホスホン酸塩類、及びホスホチオネート類）を有する化合物も含まれる。
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【課題】オステオプロテゲリン結合タンパク質（ＯＰＧｂｐ）の選択的結合因子、及びＯＰＧｂｐに選択的に結合し、かつ骨量の喪失に関連する状態を防止または処置するために使用することができる抗体および抗原結合ドメインの提供。
【解決手段】ＯＰＧｂｐに選択的に結合し、そして骨量の喪失に関連する状態を防止または処置するために使用することができる抗体および抗原結合ドメインをコードする核酸分子、ならびにそれらを製造するための発現ベクターおよび宿主細胞。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、置換基は、本明細書に開示のとおりである］で示される化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩及びエステル類を提供する。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、肥満症、高脂血症、高コレステロール血症及び糖尿病、ならびに他の関連障害及び疾患の処置に有用であり、そしてＮＡＳＨ、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、甲状腺機能低下症、甲状腺癌ならびにそれらに関連する他の障害及び疾患などの他の疾患に有用であり得る。
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本発明は、遺伝子発現を、レスベラトロール単独でまたはカロリー制限で見られるものより大きい程度まで調節することができるレスベラトロールを含む組成物に関する。本発明は、特に、レスベラトロール、キレート剤、ヒアルロン酸、および／またはビタミンＤを含み、レシピエントに投与したとき生存／長寿遺伝子産物の濃度もしくは活性を増し、かつ／または細胞傷害を誘発もしくは引き起こす遺伝子産物の濃度もしくは活性を減少させる、レスベラトロールを含む組成物に関わる。最も好ましくは、そのレスベラトロール安定化組成物は、キレート剤のフィチン酸（イノシトールヘキサホスフェート；ＩＰ６）、ヒアルロン酸、およびビタミンＤを含む。本発明は、さらに、がん、循環器疾患、老化に伴う疾患、ならびにその他の状態および疾病の治療または予防におけるかかる組成物の使用に関する。
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【課題】経済性に優れ、易水溶性の低臭気過カルボン酸組成物を提供する。
【解決手段】ホスホノブタントリカルボン酸２〜４０重量％、ホスホノブタントリカルボン酸から得られる過カルボン酸２．８〜２２重量％、過酸化水素２．５〜５２重量％、および酸触媒０〜１０重量％を含有する過カルボン酸組成物。 （もっと読む）

本発明は、隣接して配向したラジカルの高密度の負に帯電した領域を含む化合物の使用による、哺乳類における悪液質の治療に関する。
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【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】中枢性排尿障害の治療剤、特にダウン症、脳梗塞、脳出血後遺症、および認知症などの疾患に付随する排尿障害の治療剤の提供。
【解決手段】中枢性コリン作動薬を有効成分として含有してなる、中枢性排尿障害の治療剤。前記有効成分は、アセチルコリンおよびその前駆体、ならびにアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる群より選ばれるものであり、特に、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルであることが好ましい。 （もっと読む）

ミトコンドリアの異常を治療するための組成物及び方法を提供する。組成物は、ミトコンドリアを標的とする部位（例えば親油性陽イオン）を有する化合物を含む。ある化合物は、対象（例えば哺乳動物）においてホスホクレアチン／クレアチンの比を増加させることに有効である。他の化合物は、対象においてホスホクレアチン／クレアチンの比を減少させる。例示化合物は、下記構造（式Ｉａ）：


ここで、Ｒ_１がＨ又はリン酸塩であり、二重結合がＮ^１とＣ^１との間又はＮ^２とＣ^１との間に存在し；Ｒ_２がミトコンドリアを標的とする部位であり；Ｒ_３がアルキル基、アルキルアリール基、アルキルヘテロアリールスペーサ基、開裂可能なリンカー基であるか、又は、存在せず；Ｒ_４がＨ、アルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり；Ｒ_５がアルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり；Ｎ^１とＣ^１とＮ^３とが少なくとも５つの原子を含む複素環を共に形成しているか、Ｎ^１とＮ^３とＲ_１−Ｒ_５とが上に定義された通りであるか、若しくは、Ｎ^３とＲ_５とが少なくとも４つの原子を含む複素環を共に形成する；で定義される化合物か、又は、この化合物の薬学的に許容可能な塩又は薬学的に許容可能なプロドラッグである。
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本明細書では、麻酔を維持するのに必要とされる麻酔薬の量を低減するのに（すなわち、麻酔薬節約効果を得るのに）有効である、［２−（８，９−ジオキソ−２，６−ジアザビシクロ［５．２．０］ノン−１−（７）−エン−２−イル）アルキル］ホスホン酸およびその誘導体などのＮＭＤＡグルタミン酸受容体拮抗薬を包含するがそれらに限定されないＮＭＤＡ拮抗薬を含む組成物、組合せ、および方法を提供する。 （もっと読む）

新規ホスホネート化合物を記載する。本化合物は、Ｈ１Ｎ１およびＨ５Ｎ１ウイルスの野生型およびＨ２７４Ｙ突然変異体に対するノイラミニダーゼ阻害剤としての活性を有する。本発明はまた、Ｄ−キシロースを介した、既知ノイラミニダーゼ阻害剤オセルタミビルおよび抗インフルエンザ剤タミフル(登録商標)、ならびに新規ホスホネート化合物へのエナンチオ選択的合成経路も提供する。タミフルおよび非常に強力なノイラミニダーゼ阻害剤タミホスホルの他の効率的で柔軟性のある合成も、１１工程および＞２０％の全体的収率で、容易に入手できる醗酵産物(１Ｓ−ｃｉｓ)−３−ブロモ−３,５−シクロヘキサジエン−１,２−ジオールから達成された。反応中間体のほとんどが、長い精製工程無しで結晶として得られた。重要な変換は、最初のブロモアレーンｃｉｓ−ジヒドロジオールの位置および立体選択的ブロモアミド化、ならびに最後のパラジウム触媒カルボニル化およびホスホニル化を含む。
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本発明は、ヒトまたは動物の体の制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の活性化方法に関し、該方法は、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の抑制効果の誘導によって、該制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）を、適切な液体培地中で１つまたは複数のアラニルアミノペプチダーゼ（アミノペプチダーゼＮ；ＡＰＮ）阻害剤および／または同一の基質特異性を備える１つまたは複数のペプチダーゼの阻害剤と接触させる工程を含む。
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骨カルシウム吸収の阻害剤が投与され、対象の食物におけるカルシウム摂取量が制限され、高用量のビタミンＤ化合物またはビタミンＤ模倣体を、腎臓、心臓、および大動脈の石灰化の危険を伴わずに、代謝性骨疾患、副甲状腺機能亢進症、癌、乾癬、および自己免疫疾患等の疾患を治療する意図をもって与えることを可能にする。骨カルシウム吸収の阻害剤としては、ビスホスホン酸、ＯＰＧ（オステオプロテジェリン）、またはｓＲＡＮＫ（ＮＦ−ｋＢ遺伝子によって発現されるタンパク質である可溶性ＲＡＮＫ）として知られている可溶性ＲＡＮＫＬ（ＮＦ−ｋＢリガンドの受容体活性剤）受容体が挙げられ、骨からのカルシウムの有効性を阻害するように機能し、それによって、高カルシウム血症、およびその結果生じる軟組織の石灰化を防止する。従って、高用量の１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３（１，２５−（ＯＨ）_２Ｄ_３）、その類似体、プロドラッグ、または模倣体は、患者に対する最小の危険を伴って標的疾患を治療するために利用できる。具体的には、治療される対象が低カルシウム食を与えられる限り、１，２５−（ＯＨ）_２Ｄ_３およびその非常に有効な類似体、２−メチレン−１９−ｎｏｒ−（２０Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３の両方の骨カルシウム流動化活性を阻害するアレンドロン酸塩が示される。 （もっと読む）