式［I］の化合物を含有する溶液を噴霧乾燥することを含む、式［I］の21-リン酸二ナトリウムプレグナン誘導体化合物（式中、X=R=H、又はX=FかつR=α-CH₃、又はX=FかつR=β-CH₃である。）を得る方法。
【化１】
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本発明は、アミロイド凝集体を改善するのに使用する、特にアルツハイマー病の治療において使用するための新規および公知の置換ホスホネートに関する。

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本発明は、貧血および低酸素症の治療時に、最大で９０％のエリスロポエチン使用に代えられる方法および組成物を提供するものである。この方法では、酸や塩の形態のイノシトール−トリピロリン酸（ＩＴＰＰ）異性体を用いてヘモグロビンのＰ_５０値をシフトさせ、これによって赤血球数が少ないときですら血液による酸素化の速度と効率を改善するものである。この新たな方法の適応症としては、感染、化学療法、早産、高度変化、機能低下した肺または心臓の機能、再生不良性貧血、骨髄異形成症候群に関連する貧血、他の原因に起因する貧血および低酸素症があげられる。
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【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１４８】


［式中，
Ｒ_１およびＲ_２は，同じまたは異なり，水素原子，ヒドロキシ基，アルキル基，ハロゲン原子，アルコキシ基，アシルオキシ基，アシル基，アルケニル基，アルキニル基，アリール基，アルキルチオ基，アルコキシカルボニル基，カルボキシ基，アルキルスルフィニル基，アルキルスルホニル基，アミノ基，およびアルキルアミノ基から選択され；
Ｐは，水素原子，
【化１４９】


［式中，Ｐ_２，Ｐ_３，およびＰ_４は，水素原子，アルキル基，およびＣ_１４−Ｃ_２２アルケニル基から選択され，ここで，アルキル基およびアルケニル基は任意にヒドロキシ基で置換されていてもよい］
【化１５０】


を表し，および
Ｙは，少なくとも１つの二重結合をＥおよび／またはＺコンフィギュレーションで有するＣ_１４−Ｃ_２２アルケニル基であり；
ただし，Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素原子ではない］
のオメガ−３脂質化合物，またはその薬学的に許容しうる複合体，溶媒和物，塩またはプロドラッグ。また，そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物，および医薬品，特に心臓血管および代謝性疾患の治療用の医薬品として用いるためのそのような化合物も開示される。
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薬物物質の新規な結晶性形態、より具体的には、結晶性形態の強度、すなわち熱力学的安定性、すなわち高められた溶解度、迅速な作用開始および高められたバイオアベイラビリティーを有する薬物物質の熱力学的に安定な形態を提供することが、製薬研究者の試みであった。イバンドロン酸ナトリウムは、破骨細胞介在性骨吸収を阻害する、窒素含有ビスフォスフォネートである。本出願では、イバンドロン酸ナトリウムの結晶性形態およびその調製方法が提供される。
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フィブリノゲン、トロンビンならびにストロンチウム（Ｓｒ）含有化合物および／または場合によりカルシウムなどの別の金属を含有する化合物を含む無機成分を含む粘弾性ヒドロゲルゲルまたは液体製剤の形の、骨治癒および骨再生に使用するための組成物。ストロンチウム含有化合物は、トロンビン溶液に溶解してもよいし、結晶粒子形態で血餅に加えてもよい。成分を混合すると、ゲル化が起こり、マトリックスを形成する。本組成物はまた、可塑剤として作用するヨード含有化合物を含む。 （もっと読む）

本開示は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物及びそうした化合物を作製し使用する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明の化合物は、ファルネシル二リン酸シンターゼ（ＦＰＰＳ）、ゲラニルゲラニル二リン酸塩シンターゼ（ＧＧＰＰＳ）、及びデカプレニルピロリン酸シンターゼ（ＤＰＰＳ）の１つ又は複数を選択的に阻害することができるビスホスホネートを含む。好ましい実施形態では、本発明の化合物は、ＦＰＰＳ、ＧＧＰＰＳ及びＤＰＰＳの１つ又は複数を選択的に阻害することができる。複数の実施形態では、本発明の化合物及び方法は、制癌関連、免疫刺激関連及び他の関連などで優れた活性レベルを示し、いくつかの場合、旧世代ビスホスホネート薬物の活性レベルを複数桁で凌駕する活性レベルを示す。複数の実施形態では、本発明は、例えば、腫瘍又は癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、メバロネート代謝経路に関連するある種の酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症のための研究や治療への適用に関連する化合物及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】骨代謝異常疾患の治療薬となり得るＮＦＡＴ２発現抑制剤および破骨細胞形成抑制剤を提供する。また当該破骨細胞形成抑制剤を探索するスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】本発明のＮＦＡＴ２発現抑制剤および破骨細胞形成抑制剤は、いずれもスフィンゴシンキナーゼ阻害剤を有効成分とする。また、破骨細胞形成抑制剤のスクリーニング方法は、スフィンゴシンキナーゼの阻害活性を有する被験物質を破骨細胞形成抑制剤として選択する工程を有するように構成される。 （もっと読む）

【課題】優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体を提供すること。
【解決手段】代謝拮抗剤やカルシニューリン阻害剤とは作用機序を異にする 一般式（１）


［式中、Ｒ^１は塩素原子、炭素数１〜３の直鎖状アルキル基又はトリフルオロメチル基を、Ｒ^２はフッ素原子又は塩素原子を、Ｒ^３は炭素数１〜３の直鎖状アルキル基を、ＸはSO又はSO₂を、ｎは２又は３を示す］で表されるアミノアルコール誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

【課題】正常な骨代謝機能が阻害されている難治性骨疾患である転移性骨腫瘍及び骨粗鬆症、又は骨免疫疾患である関節リウマチなどにおいて、患部局所で作用させることのできる徐放性の医薬組成物を提供する。
【解決手段】カルシウム八リン酸結晶の表面及び水和層のＨＰＯ_４^２−基を、骨疾患を治療することのできる生物学的活性物質に置換することによって、十分な量の生物学的活性物質を含有するリン酸八カルシウム系結晶を得ることができる。この生物学的活性物質を含有するカルシウム八リン酸系結晶を骨疾患の患部に投与することによって、機能が亢進している破骨細胞がカルシウム八リン酸系結晶を溶解するため、生物学的活性物質が患部において効率よく放出され、その部位での薬剤などの濃度を上昇させることが可能であり、効率的に治療を行うことができる。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＢ_１２およびブタノールを含む製剤、および、ビタミン類を安定化するためのブタノールの使用に関する。 （もっと読む）

種々な病態生理学的状態に関連した損傷の回復、安定化及び修復によって骨及び関節の健康を増進するために用いることができる方法及び組成物を開示する。 （もっと読む）

イノシトール６リン酸（ＩＰ−６）は、活性酸素種媒介の突然変異誘発、細胞傷害、および発癌を予防するために、強力な抗酸化活性を有するポリリン酸化炭水化物である。ＩＰ−６は、ＤＮＡ修復機構も誘発する。致死量以下の放射線は、細胞増殖、細胞周期停止、およびアポトーシスを導くフリーラジカル、活性酸素種、およびピリミジン架橋の形成を通じてＤＮＡ損傷を引き起こす。ＩＰ−６および／またはイノシトールならびにそれらの医薬的に許容可能な塩および誘導体は、ピロリン酸およびクエン酸誘導体を含み、放射線の悪影響に有意に対抗し、保護的方法（保護的ＧＩ期におけるより多くの細胞）で細胞周期進行に影響を及ぼし、同様にアポトーシスおよびカスパーゼ３活性化を低下させる。ＩＰ−６の種々の塩は、同等の有効性で使用され、ＩＰ−６＋イノシトールの組み合せは、放射線誘発の細胞傷害に対する最良の保護を与える。したがって、ＩＰ−６およびイノシトールは、核、日光および他の放射線傷害に対する保護に有効な薬剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

【課題】好ましい物理化学的特性を有する、新規かつ有用なコンブレタスタチンＡ−４プロドラッグ塩を提供すること。
【解決手段】本発明によって、新規かつ有用なコンブレタスタチンＡ−４ホスフェートプロドラッグのモノ−およびジ−有機アミン塩、モノ−およびジ−アミノ酸塩、ならびにモノ−およびジ−アミノ酸エステル塩が提供され、これはコンブレタスタチンＡ−４の溶解度を増加し、正常な生理学的条件下で、インビボでコンブレタスタチンＡ−４を容易に再生し、そしてこれはコンブレタスタチンＡ−４の再生の結果として生理学的に許容されるプロドラッグを生成する。 （もっと読む）

４−フェニル−２−プロピオンアミドテトラリン（４−Ｐ−ＰＤＯＴ）及びその類似体、誘導体、プロドラッグ、前駆体、ならびにこれらの塩の使用に基づく、骨吸収と骨形成の不均衡を治療するための化合物、方法、使用、組成物、キット及びパッケージが記載される。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン１リン酸（Ｓ１Ｐ）の神経系に特異的な作用・機能を同定し、その成果を神経疾患治療等へ応用すること。
【解決手段】本発明は、Ｓ１Ｐが神経細胞からの神経伝達物質の放出を促進するという、今回同定したＳ１Ｐの神経特異的な新規作用に基づくものであり、神経細胞にＳ１Ｐまたはその受容体のアゴニストもしくはアンタゴニストを投与し、あるいは神経細胞でのＳ１Ｐの生成を制御することによって、神経細胞からの神経伝達物質の放出を調節する方法を提供するほか、神経伝達物質の放出制御剤、神経疾患治療薬、および、このような神経伝達物質の放出制御剤や神経疾患治療薬のスクリーニング方法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】より強い抗癌活性を有する医薬組成物をより安価に提供する。
【解決手段】この発明の医薬組成物は、癌治療用であって、かつマンガンを中心金属とする金属錯体であるMn(CO)₃(1,3-ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン)Brを有効成分として含有している。 （もっと読む）

本発明はビスホスホネート活性剤を必要としている主体にそれを投与する方法に関する。本発明の態様にはビスホスホネート活性剤を主体に経肺的に投与する方法で、その際にビスホスホネート活性剤は直接或いは介在結合基を介して、ビスホスホネート活性剤がポリマー結合ビスホスホネート活性剤のような状態で該非ペプチドポリマーに結合している。また、本発明の具体例に従う方法の実施に使用するための組成物に関する。本発明の具体例に従う方法及び組成物は種々の異なった用途（適用）に於ける使用に関し、限定的でなく骨吸収症状を含む。 （もっと読む）