本発明は主として３，４，６−三置換ベンゾオキサボロール化合物及び細菌感染を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）

ボリン酸誘導体、例えばボリン酸エステルを含む、安定化された局所用組成物。 （もっと読む）

式（ＩＡ）を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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本発明は対象に化合物１とボルテゾミブを併用投与する工程を含む、対象の多発性骨髄腫を治療する方法を提供する。本発明はさらに、対象に化合物１とメルファランを併用投与する工程を含む、対象の多発性骨髄腫を治療する方法を提供する。
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【課題】 動物のグルコース代謝を変更する方法において、インスリン耐性、高血糖症、インスリン過剰血症、肥満症、高脂血症、高リポタンパク血症（カイロミクロン、ＶＬＤＬおよびＬＤＬのような）を低減させ、体脂肪およびより一般的には脂質の貯蔵を調節する。
【解決手段】 ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）に対する阻害剤、ならびに、１つもしくはそれ以上の治療剤、または薬剤学的に許容されるそれらの塩を合わせて動物に投与する。その他の治療剤とは、インスリン、ＭＩレセプター拮抗薬、プロラクチン阻害剤、β細胞のATP依存性チャンネルに作用する物質、メトホルミンおよびグルコシダーゼ阻害剤を含む群から選択される。 （もっと読む）

【課題】１型糖尿病の治療用組成物の改善。
【解決手段】１型糖尿病治療のための経口投与用の医薬組成物の製造におけるＤＰＩＶ阻害剤の使用であって、該ＤＰＩＶ阻害剤がＤＰＩＶの高親和性阻害剤であり、しかも耐糖能障害を軽減しかつ膵臓組織再生を促進させるのに十分な量で１日１回の投与用に処方される、前記使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の化合物またはその薬学的に許容される塩、その化合物を用いて癌などの疾患または症状を治療する方法、およびその化合物を含む薬剤組成物に関し、可変項は本明細書に規定した通りである。
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【課題】爪に有効に浸透できる化合物に対する必要性がある。また技術分野において、有効に爪および／または爪周囲感染症を治療できる化合物に対する必要性もある。本発明により、これらのおよびその他の必性に対処する。
【解決手段】本発明は、真菌感染症を治療するのに有用な化合物、より具体的には爪甲真菌症および／または皮膚の真菌感染症の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性があり、患者と接して配置されると、真菌感染した皮膚、爪、髪、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が到達するのを可能にする特性を有する、化合物に関する。特に本化合物は、爪板への浸透を容易にする生理化学特性を有する。 （もっと読む）

【課題】 インスリン耐性、高血糖症、インスリン過剰血症、肥満症、高脂血症、高リポタンパク血症（カイロミクロン、ＶＬＤＬおよびＬＤＬのような）を低減させ、体脂肪およびより一般的には脂質の貯蔵を調節する。
【解決手段】 動物においてグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）の代謝を変更するための組成物であって、ＧＬＰ−１を不活化させるジペプチジルペプチダーゼの阻害因子を含み、該阻害因子がＧＬＰ−１のジペプチジルペプチダーゼのタンパク質分解を阻害するのに十分な量で投与される。 （もっと読む）

【課題】ボロン酸エステルおよび酸化合物の大規模生成。
【解決手段】水との低混和性を有するエーテル溶媒、および式（Ｉ）のボロン酸エステル化合物：



の少なくとも約１０モルを含む組成物であって：Ｒ^１が必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基または芳香族複素環基であり；Ｒ^２が水素、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり；Ｒ^３が、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり；そしてＲ^４およびＲ^５の各々が独立して、必要に応じて置換された脂肪族基もしくは芳香族基であるか；またはＲ^４およびＲ^５が介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択された０〜２個のさらなる環のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員環〜１０員環の環を形成する、組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＦｃＲＨ５に特異的な抗体に、哺乳類における造血系腫瘍の治療に有用な前記抗体を含む組成物に、ならびに前記目的のための前記組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本明細書では、式(I)(式中、Z¹、Z²、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、R⁴、m及びnは本明細書に定義されている通りである)の化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物が提供される。式Iの化合物及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬として許容し得る組成物も提供される。FAAH媒介障害を治療する方法であって、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の本発明の化合物又は組成物を投与することを含む方法も提供される。
【化１】
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本明細書では、式(I) の化合物(式中、Z¹、Z²、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、m及びnは本明細書に定義されている通りである)、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物が提供される。また、式Iの化合物及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬として許容し得る組成物も提供される。FAAH媒介障害を治療する方法であって、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の本発明の化合物又は組成物を投与することを含む方法も提供される。
【化１】
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プロテアソーム阻害薬の凍結乾燥ケーク、ならびにそれらを製造して使用する方法が記載される。 （もっと読む）

立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物及びその薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉを有するＰＤＫ阻害剤化合物と化学療法剤の組み合わせは、造血器腫瘍を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のためにそのような組合わせを使用する方法が開示される。
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本発明は、プロテアーゼを阻害するための化合物および方法を提供する。本発明の１つの態様は、活性化プロテアーゼと反応し、標的プロテアーゼの近くに活性阻害剤成分を放出するプロソフト阻害剤を特徴とする。ある特定の事例では、化合物は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶなどのプロテアソームおよび／またはポストプロリン切断酵素（ＰＰＣＥ）を阻害する。本発明の化合物は、一部には、標的プロテアーゼに対する毒性の低減および／または特異性の改善により、より良好な治療係数を提供する。本発明の別の態様は、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、耐糖能異常、高血糖症、低血糖症、高インスリン血症、肥満、高脂血症、または高リポタンパク血症を治療するための本開示の化合物の使用について提供する。 （もっと読む）

本発明は、式IAまたは式IBのアルギナーゼ阻害剤化合物またはその薬学的に許容される塩、これらの化合物を含有する組成物、ならびに、アルギナーゼのアップレギュレーション、異常に高いアルギナーゼ活性または異常に低い一酸化窒素シンターゼ活性を特徴とする状態の治療および診断のためのそれらの使用方法に関する。

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本発明は、特に、（Ｓ）−３−アミノメチル−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−３Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−１−オールの塩酸塩の多形体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、非対称性ビス（チオセミカルバゾン）の製造方法、該方法における合成中間体として有用な化合物、該方法の使用により容易に入手することができる新規なビス（チオセミカルバゾン）ならびにいくつかの該新規なビス（チオセミカルバゾン）を利用する処置及びイメージング方法に関する。 （もっと読む）