本発明は、DISC（Death Inducing Signaling Complex）マクロ複合体の形成を増強するため、および腫瘍細胞においてデスレセプターにより媒介されるアポトーシスシグナルを誘導するための組成物に関し、該組成物は、低カルシウム血症誘導剤、カルシウムチャネル阻害剤およびカルシウムキレーターの中から選択される活性剤の治療有効量を、デスレセプターFas、TNF-R1、DR4および／またはDR5を介するアポトーシスシグナルを誘導する抗癌剤の治療有効量と組み合わせて含む。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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【課題】
特に、現在利用できる療法に抵抗性である感染性疾患を治療するために、新規のより有効な抗生化合物に対する必要性が医療業界に存続している。
【解決手段】
細菌またはウィルスにより引き起される疾患治療のための治療薬として、ベンゾオキサボロール類、ベンズアザボロール類およびベンズチアボロール類などのボロール誘導体の組成物および使用法、ならびに前記治療薬およびその組成物の合成法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾患の治療における組成物の使用方法も提供する。例えば、本発明により、本発明の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物が提供される。例えば、本発明により、癌を治療するための方法であって、かかる治療を必要とする患者に、本発明の医薬組成物を投与することを含む、方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、炎症状態を治療するために有用な新規の化合物、かかる化合物を含有する医薬組成物、ならびに少なくとも１つの追加の治療上有効な薬剤とこれらの化合物との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍の処置に有用な、式（Ａ）の化合物１と、成長因子または成長因子の受容体を阻害する抗体、プロテアソーム阻害剤またはこれらの誘導体もしくはプロドラッグ、およびキナーゼ阻害剤またはこれらの誘導体もしくはプロドラッグから成る群から選択される１つ以上の抗悪性腫瘍剤とを含む組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および様々な疾患の治療における組成物の使用方法も提供する。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、および本明細書に記載の追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、経口医薬投薬形態を製造するのに好適である。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、および本明細書に記載の追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、凍結乾燥粉末の医薬投薬形態を製造するのに好適である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】ＥＧＦＲやＶＥＧＦＲ２等のチロシンキナーゼ活性阻害作用を有し、抗腫瘍剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）の含ホウ素キナゾリン誘導体または薬学的に許容されるその塩。


［Ｒ¹，Ｒ²は水素原子、アルコキシ基、−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−ＯＣＨ₃、−Ｘ−Ｂ−（ＯＲ⁶）（ＯＲ⁷）等；Ｒ³，Ｒ⁴は水素原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基，ハロゲン原子；Ｒ⁵は水素原子，−Ｂ（ＯＲ⁸）（ＯＲ⁹）；Ｄは−Ｏ−，−ＮＨ−。Ｒ⁵が水素原子の場合、Ｒ¹，Ｒ²の一方が−Ｂ（ＯＲ⁶）（ＯＲ⁷）を示し、Ｒ⁵が−Ｂ（ＯＲ⁸）（ＯＲ⁹）の場合、連結基Ｄに対してメタ位またはパラ位に結合する。］ （もっと読む）

気管支肺感染症、閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症および換気装置関連の感染症を哺乳動物において治療または予防するための方法および組成物が、本明細書に開示される。当該方法および組成物には、治療上有効な量の１つ以上のＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミン、その類似体、誘導体または薬学的に許容できる塩およびエステルが含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかに包含される化合物、およびその医薬的に許容される組成物、またはこれらの亜種を提供する。また、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨが媒介する疾患、障害または状態を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨを阻害する方法を提供する。
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抗炎症状態を治療する化合物および方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】細胞内カルシウム濃度を制御する化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（１）〜（７）：


のいずれかの式によって表される、ホウ素化合物、並びに該化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、主として、抗癌剤投与に伴う末梢神経障害を抑制するための医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、（±）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸、（＋）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸及び（−）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸からなる群より選択される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する、抗癌剤を投与することにより生じる末梢神経障害を抑制するための医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】医薬品技術分野において、特に現在利用可能な治療法に耐性の細菌感染症を治療するための新規抗生化合物の提供。
【解決手段】下記式１のボリン酸含有化合物。


（Ａ_z及びＤはＨ、ＣＨ等、ＪはＮ、ＣＨ等、Ｒ⁹及びＲ¹¹は置換基である。） （もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、非加水分解性ヌクレオシドポリリン酸誘導体、例えば、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＨ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＣｌ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジクロロメチレン−二リン酸、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジフルオロメチレン−二リン酸及び２ＭｅＳ−アデノシン−５’−Ｏ−（１−ボラノ二リン酸）、並びにその医薬組成物を提供する。これらの化合物は、２型糖尿病等のＰ２Ｙ受容体によって調節される疾患又は障害の予防又は治療及び疼痛管理に有用である。 （もっと読む）

本明細書ではβ−ラクタマーゼの阻害剤として作用するα−アミノボロン酸およびその誘導体を開示する。本明細書ではα−アミノボロン酸を含む医薬用組成物およびその使用方法もまた開示する。
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ベータ−ラクタマーゼ阻害剤として作用するα−アミノボロン酸類およびその誘導体をここに記載する。α−アミノボロン酸類を含む医薬組成物およびその使用方法もここに記載する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規な化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物および様々な病気の処置に当該組成物を用いる方法を提供する。例えば、本発明の化合物および薬学的組成物は、プロテアソーム活性により制御されるタンパク質（例えば、ＮＦκＢ、ｐ２７^Ｋｉｐ、ｐ２１^{ＷＡＦ／ＣＩＰ１}、ｐ５３）を介して介在される疾患の処置に有用である。この疾患としては、炎症性の疾患（例えば、リウマチ様関節炎、炎症性の腸疾患、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、変形性関節症、皮膚病（例えば、アトピー性皮膚炎、乾癬））などが挙げられる。 （もっと読む）