本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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高コレステロール血症の処置のために有用な、４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン類が開示されている。 （もっと読む）

例えば、尋常性座瘡または二次感染した皮膚病状に対して活性のボリン酸抗生物質化合物のクリーム、ゲル、またはローションなどの局所製剤が開示される。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍剤として有用な含ホウ素キナゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１２】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアリールなど表し、Ｒ^２は水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、ヒドロキシなどを表し、Ｘは酸素原子などを表し、Ｌは酸素原子などを表し、Ｙは置換もしくは非置換のアルキレンなどを表し、Ｚは置換もしくは非置換のアルキレンなどを表す）
で表されるキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩などを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ジペプチジル−アミノペプチダーゼ・ＩＶ型(ＤＰＩＶ)のアミノペプチダーゼ活性を阻害する阻害剤に関する。
【解決手段】基Ｉ〜基ＩＩの構造を有する化合物を有効な構成物質として含む薬剤であって、ここで、基Ｉは以下の構造を有し、
ここで、各Ｒは独立して、アミノ酸のＲ基であり；各破線は独立して、結合がないかまたは単結合を表し、ここで、該破線が単結合である場合、環状構造が形成されてＨ’は存在せず；ｐは、１と４とを含む１〜４の間の整数である。
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本発明は、ホウ素異性体である^１１Ｂ又は^１０Ｂを含む置換基がその核の周辺位置に共有結合されこの置換基を含むメタ−１−フタロシアニン類に係り；さらに、本発明は、その調製方法、これらを有する薬学的組成物及び新生物及び異形成病態の処置への使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、酸性の、主としてヘテロ環式基を有する 1,3-置換シクロアルキル誘導体、並びにそれらの生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中の基は本明細書に記載した意味を有する）の化合物、並びにそれらの生理的に許容される塩、及びそれらの製造方法に関する。本化合物は脂肪酸代謝障害、及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、真菌感染症を治療するのに有用な化合物、より具体的には爪甲真菌症および／または皮膚の真菌感染症の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性があり、患者と接して配置されると、真菌感染した皮膚、爪、髪、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が到達するのを可能にする特性を有する、化合物に関する。特に本化合物は、爪板への浸透を容易にする生理化学特性を有する。
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本発明は、プロテアソーム活性の阻害によるようなアポトーシスを調節することができるボロン酸化合物、ボロン酸エステル及びそれらの組成物を提供する。化合物及び組成物はアポトーシスを誘発し、そしてプロテアソーム活性と直接に又は間接的に関連する癌のような疾患及び他の障害を処置する方法に使用することができる。 （もっと読む）

ウイルスによって引き起こされる疾患を治療するための抗ウイルス剤ならびに治療薬として、ボロン酸錯体、特に、ヒドロキシキノリン、イミダゾールおよびピコリン酸誘導体を使用する組成物および方法を説明する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）少なくとも一部ホウ素−１０から形成されたホウ素成分；および（ｉｉ）シリコン成分を含んでいるホウ素含有治療用組成物に関する。この組成物は、ホウ素中性子捕獲療法による癌の治療、またはホウ素中性子捕獲滑膜切除術による関節炎の治療において価値がある。
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リポソーム内に捕獲されたペプチドボロン酸プロテアソーム阻害剤化合物を有するリポソームより構成されるリポソーム組成物が記載される。ボロン酸化合物は、リポソーム−捕獲されたポリオールとの相互作用後に、リポソーム内にボロン酸エステルの形態で捕獲される。一つの態様では、リポソームは親水性重合体連鎖の外部コーティングを有しそして患者において悪性腫瘍を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮リパーゼ(ＥＬ)阻害物質などのリパーゼ阻害物質およびその医薬品組成物、およびこれら阻害物質の利用方法に関する。これら阻害物質の原型は、親油性の部分と求電子的な部位を有している。
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イミダゾールおよびベンズイミダゾールボロン酸化合物、それらのアナログ、ならびに医薬製剤が、それを必要とする被験者における腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）などの炎症性サイトカインを阻害するためのそれらの使用方法とともに記載される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを含有してなる医薬組成物はＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素複素環を表わし、環Ｂは置換基を有していてもよい同素環または置換基を有していてもよい複素環を表わし、Ｙは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、保護されていてもよいアミノ基、保護されていてもよい水酸基または保護されていてもよいメルカプト基を表わし、Ｔは、環Ａまたは保護されていてもよいアミノ基を表わす。）
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そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

ボリン酸複合体を組み込んでいる抗生物質、特にヒドロキシキノリン、イミダゾールおよびピコリン酸誘導体の構造および調製法、ならびにこれらの抗生物質の組成物と、抗生物質および組成物の殺菌および殺真菌剤として、ならびに細菌および真菌が原因の疾患の治療薬としての使用法を開示する。 （もっと読む）

ペプチドボロン酸薬剤、例えば、Cbz-(R)-Phe-(S)-Pro-(R)-Mpg-B(OH)₂ の塩基付加塩を含む非経口医薬製剤。ボロネートについての対イオンはアルカリ金属またはアルカリ土類金属であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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a) O-又はC-フリーラジカルスカベンジャーとして有効な少なくとも１つの抗酸化剤、及び
b) 活性フリーラジカル連続段階を引き起こすことなく、ペルオキシド又はヒドロペルオキシドを対応するアルコールに還元する少なくとも１つの有機ホウ素含有化合物を含む、化粧用又は皮膚用製剤。 （もっと読む）