【課題】免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の提供。
【解決手段】構造式I を有する化合物。


n は 1 から 3 の数であり、 X は、 CH₂基、 S 、 O 、 CF₂基もしくは C(CH₃)₂基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、 アルキル基、シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基である。例えば1-(2-シクロプロピルアミノ-アセチル)-ピロリジン-(2R)-ボロン酸が例示される。 （もっと読む）

【課題】安定した小胞体を形成し、血中滞留性および生体安全性に優れ、リポソーム膜層に高濃度に取り込まれるホウ素含有化合物ならびにこれを用いたリポソームを提供する。
【解決手段】下記式（１）：



（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって、炭素数６〜２４のアルキル基またはアルケニル基を有するカルボニル基を示す。）
で表わされる構造を有する化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は補足のホウ素含有化合物の動物及びヒトへの投与によって骨軟骨症及び跛行を予防する及び治療するための組成物及び方法を提供する。補足のホウ素含有化合物は動物飼料組成物中で又は動物飼料のための補助食品として提供される。同じく本発明によって提供されるのはホウ素含有化合物で補足され、且つ低減されたリン含有量を有する動物飼料組成物である。本発明は、補足のホウ素を動物に投与することによって、動物によって排泄されるリンの量を低減する方法、動物によるリンの吸収の効率を高める方法、環境のリン汚染を低減する方法も提供する。本発明は、妊娠中、育児中又は授乳中の動物に給餌することによって、補足のホウ素含有化合物を投与することによって動物における離乳前の死亡率を低下させる方法も提供する。
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真菌、酵母、細菌、又はウイルスが原因である疾患治療用の治療剤としてのベンゾキサボロール、ベンザザボロール、及びベンズチアボロールを含むホウ素誘導体の組成物及び使用方法、並びに前記治療剤及びその組成物の合成方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアーゼを抑制するための化合物および方法を提供する。本発明の一態様は、活性化プロテアーゼと反応し、標的プロテアーゼに近接して活性抑制剤成分を放出するプロソフト抑制剤を特徴とする。一部の例では、化合物は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶなどの、プロテアソームおよび／またはポストプロリン切断酵素（ＰＰＣＥ）を抑制する。本発明の化合物は、部分的に、標的プロテアーゼに対する毒性の減少および／または特異性の改善により、より良い治療係数を提供する。 （もっと読む）

本発明は、脊髄性筋萎縮症の治療を必要とする対象に少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤を治療有効量投与するステップを含む、脊髄性筋萎縮症を治療するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

ホウ素含有小分子の使用を介した炎症病態の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ウィルス感染、特に、流行性感冒感染症を引き起こすインフルエンザウィルスでの感染の予防及び／又は治療のための剤に関する。本発明の主題は、有効物質として、ユビキチン−プロテアソーム系の阻害剤、特にプロテアソーム阻害剤を含有する剤である。本発明は更に、プロテアソーム阻害剤の、全身的なまた同様に局所的な、有利には空気による投与に関する。本発明により使用される、プロテアソーム阻害剤の作用物質は、少なくとも１種の更なる抗ウィルス作用のある物質を用いて、インフルエンザウィルス感染の予防及び／又は治療のために使用されることができる。 （もっと読む）

【課題】エンドルフィンに関係する病状の治療用の薬剤の製造のための、アヘン剤拮抗物質の提供。
【解決手段】エンドルフィンが介在する病状の治療用の薬剤の製造のための、アヘン剤拮抗物質およびカルシウム塩の併用法であって、アヘン剤拮抗物質のナロキソン、ナルトレキソンおよび、ジプレモルフィン、ナルブフィン、ベータクロロナルトレキソニン、ナルトレキソナジン、ナロキサゾン、ナルメフェン、ベーターフナルトレキサミン、ＩＣＩ １７４．８６４、７−ベンジリデンナルトレキソン（ＢＮＴＸ）、ナルトリンドール、ノルビナルトルフィミン、ノルビナルトルファミン、ナルトリベンなど選択されるその他のアヘン剤拮抗物質を使用する、方法など。 （もっと読む）

本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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【課題】本発明は、ホウ素含有化合物の分野、特に抗菌活性および／または抗炎症活性を示すホウ素化合物およびその医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【解決手段】これらホウ素化合物およびその医薬組成物の製造方法および使用方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、真菌感染治療するのに有用な化合物に関し、特に、爪真菌症および／または皮膚真菌感染の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性であり、患者と接触した場合に、真菌に感染した皮膚、爪、毛、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が達することができるようにする特性を有する化合物に関する。特に、本化合物は、爪板への浸透を容易にする物理化学的特性を有する。
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【課題】細胞内カルシウム濃度を制御する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、Ｂは、ホウ素、Ｙは、酸素又は硫黄、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立に、芳香族基、又は酸素、窒素及び硫黄から選択されるヘテロ原子を含む複素環式基、Ｒ_３は、水素；−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５；−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５；−ＣＯＣＨ（ＮＨ_２）Ｒ_６；−ＣＨＲ_７Ｒ_８；−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ_９;アルキル基置換キノリル；或いはピリジル基、ピペリジノ基又はピロリジニル基置換アルキル、Ｘは、Ｒ_１及びＲ_２と同じか又は異なる、芳香族基、複素環式基、又は単結合、Ｏ、ＣＨ_２、Ｓ、ＳＯ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２及びＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２からなる群から選択される基を介してその両側に芳香族基又は複素環式基を結合する２官能性基を表す）ビスホウ素化合物又はその塩。 （もっと読む）

CD40関連癌を治療するためにCD40結合剤を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療することを必要とする被験体に、第１の量のヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、例えば、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）又はその医薬的に許容される塩若しくは水和物と、第２の量の１種以上の抗癌剤、例えば、ボルテゾミブを投与することによって、癌を治療することを必要とする被験体において癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤は、治療上有効な量を含むよう投与できる。種々の態様において、ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤の効果は、相加的又は相乗的であり得る。 （もっと読む）

本発明は一般に、癌の治療法に関する。ある観点では、本発明は、血液の癌（たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）の治療法に関するものであり、その方法は、治療上有効な量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、たとえば、本明細書に記載のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤PXD-101を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。別の観点から言えば、本発明は、癌（たとえば、固形腫瘍癌、その例としては、直腸癌、結腸癌、卵巣癌；血液の癌、たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）を治療する方法に関するものであって、その方法は、第１の量のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、たとえば、PXD-101のような本明細書に記載のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、および第２の量の他の化学療法薬、たとえばVEGFに対する抗体、アバスチン（登録商標）、CD20に対する抗体、リツキシマブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、デキサメタゾン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、またはメルファランから選択される他の化学療法薬を、それを必要とする患者に投与することを含んでなり、この第１の量および第２の量を合わせた量が治療上有効な量となる。 （もっと読む）

フッ素化されたアミノボラン、新規なビス−アミノボラン、および飽和および不飽和の長いアルキル鎖を有するアミノボランを含む、アミン−ボラン化合物の新規ファミリーが提供される。これらの新規な化合物を調製するプロセス、医薬組成物、使用方法もまた提供される。放射能標識されたアミノボランおよび放射性画像化（例えば、ＰＥＴ）および放射線治療におけるそれらの使用がさらに提供される。 （もっと読む）

病原微生物、特に薬物抵抗性の微生物に関連する病状の治療における、アミン・シアノボランおよびアミノ・カルボキシボランのようなアミン−ボラン化合物の使用。種々の基質および製造物における微生物の量を低下させるためのアミン−ボラン化合物の使用がさらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物、並びにその塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを提供する。
【化１】


本発明は、さらに式(I)の化合物の合成方法を提供する。その上、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物並びに該医薬組成物を用いて、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある障害及び疾患を治療及び予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なホウ素含有化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、前記化合物の治療上の使用および前記化合物の製造方法に関する。本化合物は、ホウ素中性子捕獲療法（ＢＮＣＴ）に有用である。
【化１】

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