本発明は式（Ｉ）の化合物


（式中、ＸはＳ、Ｏ、又はＮＲ₅である）、及びその塩、並びにそれを含有する組成物を提供する。本化合物は、菌類の侵襲に抵抗し、又はこれを予防するための、或いは、作物に有害な他の生物、例えば雑草、昆虫、又はコナダニを制御するための作物保護剤として特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉピロール類から誘導された新規化合物、それらを得るための方法、および特定のヒストンデアセチラーゼにおいて、それらの阻害活性に基づく癌の治療用の医薬組成物における薬物としてのそれらの適用について記載する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、および癌およびその他の疾患の治療に関するその医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】治療薬として有効な新規なプロテインキナーゼ阻害剤を供する。
【解決手段】本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容される塩と、鏡像異性体と、ジアステレオ異性体と、ラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これらを含む薬と、その薬の製造方法と、これらの化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、抗癌活性のために、およびヒトまたは動物の生体の処置方法において有用である、式（Ｉ）：


の化学化合物または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物における抗癌効果の創出に使用する医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式(I)のスルホキシイミン置換ピリミジン
、それの調製方法、例えば癌腫や炎症を治療するためのキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーターとしての４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体，前記化合物を含有させた製薬学的組成物，前記化合物の製造方法，それらの合成で用いるに有用な新規な中間体の製造方法および組成物の製造方法に向けたものである。本発明は、また、前記化合物および組成物の使用，特に、それらをＣＢ_１受容体が関与するか或は前記受容体の操作によって治療可能な障害において治療効果を達成する目的で患者に投与する時に用いることに関する。本化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される。
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構造式（Ｉ）で表わされる芳香族複素環化合物は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Ａδ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心血管疾患；脂質障害、肥満症、糖尿病、神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性、脂肪肝障害及び癌を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なチアゾール及びオキサゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＸ¹及びＸ²はＯとＮ又はＳとＮから選択され、Ｒ¹、Ｒ²及びＹは明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はアリールであってよく、Ｒ²はアルコキシであってよく、そしてＹはアリール又はヘテロアリールを含むカルボニルアミノ結合置換基であってよい。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物およびその組成物は、ケモカイン受容体の発現および／または活性に関連する疾患の治療において有用である。
【化１】

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本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式Ｉ


（式中、Ｘは、炭素原子または窒素原子であり；Ａｒは、フェニル環または芳香族複素環であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^５は独立に、水素、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり；Ｒ^４は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、１つもしくは複数のハロゲンもしくは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはＲ^６は、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；各Ｒ^７は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルまたは場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシである。）に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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一般式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性剤であり、そしてＰＰＡＲδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 （もっと読む）

本発明は、新規のシンノリンベースの化合物及び医薬的に許容されるその塩、互変異性体又はインビボで加水分解性の前駆体、それらの組成物及び使用方法に関する。これらの新規の化合物は、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー病による認知症並びに不安障害、認知障害及び／又は気分障害の治療又は予防を提供する。
【化１】

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式（Ｉ）で示される化合物の抗ウイルス剤（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書における定義と同じである）、それらの製造方法およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用が提供される。

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本発明は一般式(Ia)



又は(Ib)の新規ベータアゴニスト


（式中R^１〜R^１２及びR^１〜R^７の基はそれぞれ、請求項及び明細書中で定義された通りである。）、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にそれらの生理学的に許容可能な無機若しくは有機酸又は塩基との塩の、過活動膀胱の治療の為の医薬の調製の為の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’およびｎは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な縮合ピロール誘導体、およびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として用いることができる。
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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも一部媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式（I）を有する化合物ならびにその組成物および方法が開示され、式中、A、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Yおよびpは、本明細書中に開示される。

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本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる：


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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本発明は、プロリルヒドロキシラーゼ阻害活性を示す新規なキノリンベースの化合物に関する。本発明はまた、少なくとも１種のキノロンベースの化合物を被験者に投与することによって、被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性を増加する方法、または被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法にも関する。本発明はさらに、ＨＩＦ分子中のヒドロキシプロリン残基の検出のためのアッセイを含む。 （もっと読む）