式（Ｉ）の化合物：


は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のＰＩ３キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、角膜の線維症および／または角膜の濁りを予防および／または治療するための形質転換成長因子−β１（ＴＧＦ−β１）インヒビターペプチド、またはこのペプチドをコードするポリヌクレオチドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び／又は高眼圧症の治療における局所使用のためのシチコリン並びにそれを含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体、その医薬組成物、および還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害または病状を治療および／または予防するためのこれらの使用に関する。

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この開示は、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミドの少なくとも１つの固体形態に関する。この開示はまた、本明細書中に述べられている少なくとも１つの固体形態を含んでなる少なくとも１つの医薬組成物、その固体形態を使用する方法、及びそれから成っている医薬組成物、及びその固体形態を製造する方法に関する。 （もっと読む）

この発明は、化合物（Ｉ）、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（４−シクロブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミド（Ｉ）の結晶形態、前記化合物を含む医薬製剤及び治療における前記活性化合物の使用に関する。
【化１】
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置換縮合イミダゾール誘導体、その製造の方法、置換縮合イミダゾール誘導体を含んでなる医薬組成物、及び炎症を治療することにおける使用の方法を提供する。この置換縮合イミダゾール誘導体には、ヘム−オキシゲナーゼの活性又は量、又は活性と量の両方を制御する可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなＲＡＧＥ媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、ＲＡＧＥ媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び／又は医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、リファキシミン多形型、医薬調製物におけるこれらの使用、およびこれらを用いた治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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本発明は、細菌感染症を治療および予防するための新規の方法およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベキサロテンのアナログおよびその使用法に関する。本発明において、化合物がＲＸＲに効率的に結合する能力に必須のコア構造を有する種々のベキサロテンアナログが記載される。本発明の化合物によって処置される疾患としては、癌、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム硬化症、アテローム発生、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心血管疾患、高血圧症、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の処置に有用なＪａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 （もっと読む）

チアゾール環で置換された縮合二環式ヘテロ芳香環系を有する新規な化合物を開示する。該化合物は、いろいろなタイプの癌細胞の成長を阻害するので、癌を処置するのに有用である。これら化合物の効力は、それらが癌細胞の成長および／または移動の強力な阻害剤であることを示す、細胞成長／移動を監視するシステムで示されている。更に、本発明の化合物は、腫瘍の成長を in vivo で止めるおよび腫瘍のサイズを in vivo で減少させることが分かった。これら化合物を含む組成物およびこれら化合物および組成物を癌の処置に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸合成酵素（ＦＡＳ）の活性又は機能を調節、特に阻害するためのトリアゾロン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、癌の治療におけるトリアゾロン類の使用に関する。 （もっと読む）

上皮膜タンパク質２（ＥＭＰ２）阻害剤の投与による、血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）の望ましくない発現に関係する眼の病気または障害の治療方法を開示する。本発明は、ＥＭＰ２阻害剤の眼内または全身投与による黄斑変性、特に加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）の直接的治療に関する。 （もっと読む）

新規の式（Ｉ）のヘタリールアミノナフチリジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ５およびＷ６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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１０’−フルオロ−ビンカアルカロイド化合物又はその薬学的に許容可能な塩をその調製方法及び使用方法と共に開示する。開示の１０’−フルオロ−ビンカアルカロイド化合物は白血病及びがん細胞株に対してより高い効力の細胞障害性を有し、多剤耐性がん細胞株に対し、無置換の親１０’−ビンカアルカロイドより約８倍細胞障害性である。 （もっと読む）