本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明は一般的には、胆汁酸除去を必要とする患者の胃腸管内で胆汁酸と結合するのに有用なアミンポリマーに関する。これらのポリマーおよびその医薬組成物は、コレステロールの低下を必要とする患者において、コレステロール、具体的には非高密度リポタンパク質（非ＨＤＬ）コレステロール、またはより具体的には低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させるのに有用である。 （もっと読む）

治療抵抗性の脳腫瘍を含む脳腫瘍を処置するための方法および組成物を開示する。

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ヒトにおける角膜創傷治癒の促進のための５，６，７−トリヒドロキシヘプタン酸およびアナログの局所的眼用使用が開示される。一局面において、本発明の化合物は、角膜創傷または角膜混濁を処置するために使用され得る。特定の局面において、上記角膜創傷または混濁は、糖尿病；屈折矯正手術に起因する角膜フォトアブレーション；化学熱傷；真菌感染、ウイルス感染もしくは細菌感染の二次的炎症；コンタクトレンズ装着；外傷性損傷；または局所的薬物療法／保存薬、放射線（ＵＶ光を含む）、全身性自己免疫疾患、涙液膜異常（涙液欠損、脂質またはムチン欠損）に起因する欠損；神経栄養性欠損；または特発性欠損の結果である。
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【課題】平滑末端および３'修飾を有する、干渉性ＲＮＡの提供。
【解決手段】少なくとも１つの式：


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ１およびＲ２は式Ｙ−Ｚであり、ここで、ＹはＯであり、Ｚは、Ｈまたはアルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または、１個またはそれ以上のヘテロ原子および／または１個またはそれ以上の官能基により置換されており、ここで、ヘテロ原子はＮ、ＯおよびＳの群から選択され、官能基は、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、カルボン酸もしくはエステルの群から選択される）であり；Ｒ１およびＲ２が両方ともＯＨであるならば、ＸはＯではない］の３'末端を含む少なくとも１個の平滑末端を有する二本鎖ＲＮＡ。好ましい３'末端修飾は、ヒドロキシプロピルホスホジエステルである。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、鼻輸送、鼻腔内コロニー形成およびＣＮＳ浸潤を低減または防止するように設計された組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書では、細菌感染（例えば肺炎球菌感染）、鼻輸送、鼻腔内コロニー形成および中枢神経系侵襲を低減または防止するように設計された組成物を提供する。肺炎球菌ノイラミニダーゼ、ホスホコリン、肺炎球菌性テイコ酸、肺炎球菌性リポテイコ酸、またはノイラミニダーゼ、ホスホコリン、肺炎球菌性テイコ酸、肺炎球菌性リポテイコ酸のいずれかの抗原部分を含む組成物も提供する。さらに、本明細書で開示した組成物を作成および使用する方法も提供する。特に、本明細書で教示した作用因子または組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体内で抗体を産生する方法も提供する。本明細書で教示した組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体における鼻輸送または肺炎球菌感染を低減および防止する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】腸がんを抑制し得る新規物質と、これを有効成分として含有する腸がん抑制剤の提供。
【解決手段】芳香族炭化水素受容体を活性化する物質を有効成分として含有する腸がん抑制剤を提供する。この腸がん抑制剤は、有効成分としてインドール誘導体、あるいはフラボノイド類を含有するものとできる。また、培養細胞に被験物質を添加し、培養細胞に発現する芳香族炭化水素受容体の活性化を検出する手順を含む、腸がん抑制作用を有する物質のスクリーニング方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)を選択的に殺菌し、安全で使用しやすい殺菌方法及び殺菌剤を提供すること。
【解決手段】緑膿菌に、下記一般式（１）で表される化合物（Ａ）：
ＲＯ−（ＥＯ）ｎ−Ｈ （１）
（式中、Ｒは炭素数１０又は１２のアルキル基又はアルケニル基を示し、ＥＯはエチレンオキシ基を示し、ｎは３の数を示す。）を使用する緑膿菌の殺菌方法；並びに当該化合物（Ａ）を有効成分とする、緑膿菌用殺菌剤。 （もっと読む）

【課題】エピガロカテキンガレートのヒドロキシ基の一部がメトキシ基に置換されており、エピガロカテキンガレートと同等又はそれ以上の抗腫瘍活性又は抗アレルギー活性を持つ誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


〔式中、Ｘは疎水性基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、置換基を有していてもよいフェニル基を表す。〕で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、フェキソフェナジンまたはその生理学的に許容される塩（以下、単に「フェキソフェナジン」と記載する。）を含有するフィルムコーティング経口製剤に関する。本発明の目的は、安定性の向上したフィルムコーティングを施したフェキソフェナジン経口製剤を提供することである。
【解決手段】 本発明のフェキソフェナジン経口製剤は、フェキソフェナジン原薬または賦形剤等により製造された造粒物、素錠の表面に、実質的に可塑剤を含まないフィルムコーティング層を有するフェキソフェナジン経口製剤である。 （もっと読む）

【課題】各種の疼痛の緩和軽減に有効な医薬組成物（鎮痛剤）を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンＥ誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸またはそのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン化合物を示す〕。 （もっと読む）

【課題】本発明は、光力学療法及び診断用のバクテリオクロロフィル誘導体（Ｂｃｈｌ）を提供する。
【解決手段】本発明は、光力学療法及び診断用に、少なくとも１つの、好ましくは２つ又は３つの負荷電基及び／又は生理的ｐＨにおいて負荷電基に変換される酸性基を含有する、陰イオン性水溶性四環系及び五環系バクテリオクロロフィル誘導体（Ｂｃｈｌ）を提供し、好ましくはＢｃｈｌは、該四環系又は五環系Ｂｃｈｌ分子の１つ又は複数の１７^３、１３^３、及び３^２位にエステル又はアミド結合を介して結合している基ＣＯＯ⁻、ＣＯＳ⁻、ＳＯ_３⁻、又はＰＯ_３^２−、ＣＯＯＨ、ＣＯＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、及び／又はＰＯ_３Ｈ_２を有している。 （もっと読む）

【課題】優れた性質を有する結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩の一形態を提供する。
【解決手段】結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び／又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び／又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】５ＨＴ_２Ｃレセプターの調節因子である式（Ｉ）の特定の１−置換−２，３，４，５−テトラヒドロ−３−ベンズアゼピン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、肥満および関連障害のような５ＨＴ_２Ｃレセプターに関連する疾患、状態または障害の予防または処置に有用である。５ＨＴ_２Ｃレセプターは、５ＨＴ_２Ｃ媒介性レセプターの疾患および障害（例えば、肥満、摂食障害、精神学的障害、アルツハイマー病、性機能障害、およびこれらに関連する障害）の予防ならびに／または処置に対する確認され十分に認められたレセプター標的である。本発明は、５ＨＴ_２Ｃレセプターに結合し、５ＨＴ_２Ｃレセプターの活性を調節する化合物、およびそれらの用途を説明する。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン類似物を調製する新規合成アプローチを提供すること。
【解決手段】テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

【課題】
製造及び製剤化の間の安全な取り扱いのために申し分のない化学及的び物理的安定性を有し、並びに高い保存安定性をその純粋な形又は製剤形に提供する（６Ｒ）−Ｌ−エリスロ−テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドのその他の安定な形が必要である。
【解決手段】
（６Ｒ）−Ｌ−エリスロ−テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドの結晶形， 水和物及び溶媒和物、及びそれらの製造方法を提供する。これらの結晶形は安定な多形体形Ｂの製造ための中間体であるか又は固形調合物に適する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で示される三糖およびその塩の合成ならびにその合成に用いる新規中間体に関した。

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式（Ｉ）


で示される化学構造を有する新規ピラゾール誘導体；ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を記載する。
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