【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上に置換アミノアダマンチルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、置換アミノアダマンチルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にビシクロ環置換アルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、ビシクロ環置換アルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】 チアゾリジンジオン化合物の結晶を有効成分として含有し、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）γ活性化剤、抗癌医薬組成物の製造原体として有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される、５−(４−{[６−(４−アミノ−３,５−ジメチルフェノキシ)−１−メチル−１−Ｈ−ベンツイミダゾール−２−イル]メトキシ}ベンジル)−１,３−チアゾリジン−２,４−ジオンの２塩酸塩・１水和物結晶を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 チアゾリジンジオン化合物の結晶を有効成分として含有し、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）γ活性化剤、抗癌医薬組成物の製造原体として有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
【化１】


で表される、５−(４−{[６−(４−アミノ−３,５−ジメチルフェノキシ)−１−メチル−１−Ｈ−ベンツイミダゾール−２−イル]メトキシ}ベンジル)−１,３−チアゾリジン−２,４−ジオンの水和物結晶を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】血管の狭窄または再狭窄を予防するための被験哺乳類の治療法の提供。
【解決手段】血管内皮増殖因子Ｃ（ＶＥＧＦ−Ｃ）および／または血管内皮増殖因子Ｄ（ＶＥＧＦ−Ｄ）遺伝子またはタンパク質を用いた血管の狭窄または再狭窄を予防する材料および方法。 （もっと読む）

【課題】本発明はアミノプロピリデン誘導体並びにその薬学的に許容される塩及び水和物の少なくとも一種を含有する抗ヒスタミン薬等の医薬を提供することにある。
【解決手段】本発明アミノプロピリデン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明アミノプロピリデン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン薬等の医薬組成物の有効成分として非常に有用なものである。 （もっと読む）

【課題】トリシンよりも高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有することにより、高い組織移行性、生物学的利用能を示す新規誘導体、並びにトリシンまたは新規誘導体を含む抗ウイルス剤及び抗癌剤を提供する。
【解決手段】式１：


で表される化合物（式中、Ａは任意のアミノ酸残基であり、Ｂは任意のアミノ酸残基であり、ＡとＢは同じ又は異なっても良く、ｎ＝０〜４である。）。該トリシンアミノ酸誘導体は、トリシンと比較して、高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有し、体内でトリシンに加水分解され、トリシンの有する制癌作用、抗ウイルス作用を発揮する。 （もっと読む）

【課題】新規ピペリジニル化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物またはその誘導体。式中、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｚは特定の基。本化合物は疼痛、カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害の処置に有用である。
（もっと読む）

【課題】Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ３は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等より選択され；Ｒ４は、水素、置換されていてもよいアラルキル、ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ５は置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ６は塩素、フッ素または水素より選択され；Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ハロゲンおよび置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、あるいは一緒になって骨格中に６個までの炭素を含有する一の環を形成する］で示される新規なピリドン誘導体。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む温血動物の便秘症のための新たな処置、好ましくは、一層有効な処置または副作用が減少した処置を行うのに使用することができる化合物を提供すること。
【解決手段】特定の構造を有するＩＢＡＴ阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】高眼圧または緑内障を処置するのに適する眼圧硬化剤としてのピペリジニルプロスタグランジンＥ類似体を提供する。
【解決手段】本発明は、高眼圧または緑内障を処置するための、式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物またはその誘導体、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

【課題】特定の処置レジメンを用いる、特定の増殖性疾患、特に特定の癌の処置のための、エポチロンを含む医薬製剤を提供することが、本発明の解決すべき課題である。
【解決手段】上記課題は、特に本明細書に記載する、具体的な処置レジメに従った、エポチロン、特にエポチロンＡおよびより好ましくはエポチロンＢでの増殖性疾患の処置；ならびにこのようなエポチロンでの、ある種の特定の癌の処置を提供することにより解決される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、呼吸器官の疾患、特に肺疾患と局所的に戦うための、吸入可能なキノロンカルボン酸誘導体組成物を提供する。
【解決手段】式（ＩＩＩ）の固体ベタイン、および／またはその固体のわずかに可溶性の塩の抗菌的有効量の局所投与による、ヒトおよび動物における呼吸器官の疾患、特に細菌に起因する肺疾患の制御方法、並びに、ヒトおよび動物における呼吸器官の疾患、特に細菌に起因する肺疾患の局所的制御用の医薬を製造するためのこれらの化合物の使用（但し、該化合物は固体形態で投与される）により、上記課題を解決する。
（もっと読む）

【課題】新規ウシアデノウイルス発現ベクター系を提供すること。
【解決手段】１つの実施態様において、本発明は、ウシアデノウイルスゲノムの以下の領域を利用する新規ウシアデノウイルス発現ベクター系に関する：ヌクレオチド4,092〜5,234、ヌクレオチド5,892〜17,735、ヌクレオチド21,198〜26,033およびヌクレオチド31,133〜34,445。これらの領域は、とりわけ、外来配列の挿入のため、転写調節配列および翻訳調節配列を含むDNA制御配列の提供のため、または被験体または生物学的サンプルにおいて、これらの領域によってコードされるウイルス核酸またはタンパク質の存在を検出する診断目的のために使用され得る。別の実施態様において、本発明は、E3領域において欠失（および必要に応じて異種配列の挿入を）含む組換えウシアデノウイルス（BAV）の構築、単離、および増殖のための新規の方法に関する。病原体の防御決定因子をコードする遺伝子の挿入物を含む組換えBAVは、全身および粘膜の免疫応答の増強を刺激し、そして病原体によるチャレンジから宿主動物を防御する。 （もっと読む）

【課題】アクセプターがそれの分子量で制限されない混合物の使用を可能にする方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、長められた鎖長を有するイソマルト−オリゴサッカライドを製造する方法に関する。イソマルト−オリゴサッカライドを、グルカンスクラーゼの存在下に、直接、長められた鎖長を有するイソマルト−オリゴサッカライドに転化する。この生成物は、食品、飼料、飲料、化粧料または医薬品に使用することができ、特に遅消化性もしくは非消化性オリゴサッカライド、低カロリー付与剤、プレバイオティック、ミネラル吸収促進剤、非齲蝕性剤、及び／または低グリセミック指数調節性シロップとして有用である。 （もっと読む）

【構成】 腎不全治療剤は、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹およびＲ²の少なくともいずれか一方が脱離基を表す。）で示されるホスホン酸ジエステル誘導体を有効成分として含む。このホスホン酸ジエステル誘導体は、毒性や変異原性を示すこと無く、ＧＧＴを選択的に阻害する。腎組織内では、ＧＧＴ活性が抑制されることによって、虚血時および再灌流時の酸化ストレスが抑制され、腎機能の維持や回復が促される。
【効果】 安全性の高い有用な腎不全治療剤を提供できる。 （もっと読む）

【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


〔Ｒ^１及びＲ^２は、Ｃ_１−６アルキル基などを意味し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ＸはＣ_１−６アルキレン基などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基、Ｃ_３−８シクロアルケニル基、Ｃ_６−１４アリール基、Ｃ_２−９ヘテロアリール基又はＣ_２−９ヘテロシクリル基などを意味し、Ｖは置換基群Ｖ^１より選ばれる置換基を意味し、ｍは０から２の整数などを意味し、Ａはベンゼン環と二つの炭素原子を共有して縮環する５、６又は７員環を意味する。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、Ａ環は、フェニル基、ナフチル基又はキノリニル基を示し、Ｒ¹、Ｒ²は、同一又は異なってもよく、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基又はアミノ基を示し、Ｒ³、Ｒ⁴は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_1-6アルコキシ基、Ｃ_6-10アリール基、アミノ基又は水酸基を示す］で表される２−アリールベンゾオキサゾール化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＥＰＯ産生促進剤。 （もっと読む）

【課題】安全性の高い天然物由来の成分を用いて、有効な抗インフルエンザウイルス剤を提供すること。および、コンブの仮根部、特に養殖コンブ仮根部のさらなる利用法を提供すること。
【解決手段】コンブ仮根部由来、特に養殖コンブ仮根部由来のフコイダンを有効成分とする、抗インフルエンザウイルス剤。フコイダンは、コンブ仮根部からの抽出により得ることができる。 （もっと読む）

【課題】胃潰瘍治療剤として優れているプロトンポンプ阻害剤と同等以上の効果をもちながら、プロトンポンプ阻害剤が有する副作用を持たない安全で高性能な胃潰瘍治療剤を提供する。
【解決手段】ハイドロタルサイト類の結晶表面を胃酸に難溶性の水酸化アルミニウム系で被覆した複合水酸化物構造により、胃粘膜への強い吸着力と適度に高い制酸能力を発揮し、その結果、胃粘膜を長時間にわたり胃酸から防御する。 （もっと読む）