本発明は、酸化ストレス、炎症および加齢過程によって生じる記憶障害および認知障害並びに神経変性状態を予防するおよび処置する新規な方法を提供する。該方法は、それを必要としている宿主に、合成されたおよび／または単一の植物または多数の植物より単離されたフリーＢ環フラボノイド類およびフラバン類の混合物を含む組成物を投与することを含んで成る。本発明は、更に、炎症誘発性サイトカインの発現を同時に阻害する、ＲＯＳ生成を予防する、および抗酸化剤防御を増大させる新規な方法を包含する。この組成物の活性は、最終的に認知機能を保存することおよび一定レベルの神経保護を与えることをもたらす。 （もっと読む）

本発明は、エポチロンを負荷量、続いて少なくとも１維持量で投与することを含む、増殖性疾患、好ましくはエポチロン以外の１種またはそれ以上の化学療法剤に抵抗性である腫瘍の処置のためのインビボレジメンに関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、親油性抗酸化物質および疎油性抗酸化物質双方の抗酸化活性を直接検出する装置および方法であって、溶媒／水／界面活性剤混合液中の試料と液体流通自在な酸素ラジカル高感度センサを使用する装置および方法を含み、前記酸素ラジカル高感度センサは、前記溶媒／水／界面活性剤混合液中の親油性抗酸化物質および疎油性抗酸化物質双方を同時に検出する。 （もっと読む）

本発明は、第１の量の５−ＨＴ_３受容体アゴニスト活性またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物、および第２の量の少なくとも１つの胃酸抑制剤（例えば、プロトンポンプ阻害薬、Ｈ_２受容体アンタゴニストおよびその薬学的に許容され得る塩、水和物または溶媒和物、またはアシッドポンプアンタゴニストもしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物）を、被検体に同時投与することを含む、処置の必要な被検体における胃腸管運動障害を処置する方法に関し、ここで第１または第２の量は共に治療有効量を含む。特に、該方法はGERDを処置するためであり、夜間GERDを含む。本発明は更に、５−HT_３受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置の必要な被験体における夜間GERDを処置する方法に関する。本発明は更に、それの必要な被験体における増加する食道の運動の方法に関する。増加する食道の運動の方法は、５−HT_３受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物を投与することにより得られ得る。同時投与はまた、食道の運動を増加させるために使用され得る。 （もっと読む）

子宮内膜症（外性子宮内膜症、子宮内膜腫、腺筋症、腺筋腫、子宮仙骨靱帯の腺筋症小結節、子宮内膜症小結節（例えば、瘢痕子宮内膜症が挙げられる）の処置のための方法が提供される。その方法に従って、プロゲストゲンの有効量が病巣内投与される。従って、子宮内膜症（外性子宮内膜症、子宮内膜腫、腺筋症、腺筋腫、子宮仙骨靱帯の腺筋症小結節、子宮内膜症小結節（例えば、瘢痕子宮内膜症が挙げられる）が、プロゲストゲンの病巣内投与（経膣投与、内視鏡投与または観血療法的投与（開腹術を介する投与を含む）が挙げられる）によって効果的に処置される。そのための組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


のカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の新規使用、特に特に、疼痛、特に神経因性疼痛、とりわけ糖尿病性神経因性疼痛を有する患者の処置のための、および睡眠の改善のための、式Ｉのカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の投与の改善されたレジメン；慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置用医薬組成物の製造のためのオキシカルバゼピの使用；慢性疼痛を有するヒト患者における疼痛の処置のための、または睡眠を改善するための、唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む、医薬組成物および唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む医薬組成物を、慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置のための指示書もしくは睡眠の改善のための指示書と共に含む、包装物に関する。

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本発明は、ＨＩＶに感染した患者の処置またはＨＩＶ伝染もしくは感染の予防のために有用な、ＴＭＣ２７８と命名されるピリミジンを含有するＮＮＲＴＩと、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、例えばエントリシタビン、ラミブジンもしくはアバカビルおよび／またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビター、例えばテノフォビルとの組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

ここでは、エンドスタチンのN末端を含む抗血管新生性物質、同抗血管新生性物質をコードする核酸、有効量の前記ペプチド及び核酸を含む医薬製剤、並びに、望ましくない血管新生に関連する疾患又は状態を治療又は防止する際の前記医薬の使用、が提供される。

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本発明の多くの実施形態において、本発明は、上記ＨＣＶプロテアーゼの新たなクラスのインヒビター、１つ以上の化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、およびＣ型肝炎の１つ以上の症状の処置、予防または寛解の方法を提供する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。式（１）に示される一般構造を有する化合物、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体もしくはラセミ体、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を開示し、この化合物は、Ｃ型肝炎の１つ以上の症状の処置または予防または改善に有用である。

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ガランタミン処置に対する認知応答に関連するＣＨＲＮＡ２遺伝子のハプロタイプが、開示される。種々の臨床適用においてこれらのＣＨＲＮＡ２ハプロタイプを検出および使用するための組成物および方法が、開示される。このような適用としては、これらＣＨＲＮＡ２ハプロタイプの一つを有する患者に対する処置が認可されるガランタミンまたはその誘導体を含む製造物、個体のハプロタイププロファイルに基づいてガランタミンに対する個体の応答を予測するための方法およびキット、ならびに患者のハプロタイププロファイルに基づいてアルツハイマー患者を処置するための方法が挙げられる。 （もっと読む）

開示されるのは、融合ポリペプチドであって、ａ）この融合ポリペプチドを腫瘍血管内皮細胞へと選択的に結合させ得る、３〜３０アミノ酸のペプチド；およびｂ）組織因子（ＴＦ）またはそのフラグメントであって、この組織因子およびこのフラグメントは、この融合ポリペプチドが腫瘍血管内皮細胞に結合した際に血液凝固を活性化し得ることによって特徴付けられる、組織因子またはそのフラグメントを含む、融合ポリペプチドである。ペプチドａ）とペプチドｂ）とは、互いに直接結合しているか、または１５個までのアミノ酸を含むリンカーによって連結されており、なおもこの融合ポリペプチドを腫瘍血管内皮細胞へと選択的に結合させ得るペプチドは、この融合ポリペプチドが腫瘍血管内皮細胞に結合した際に血液凝固を活性化し得るペプチドのＣ末端に結合されている。
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本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持つ、とりわけ、非常に活性な免疫抑制剤である、移植片拒絶における治療にて、および／または特定の炎症性疾患の治療において、有用であるような、トリ置換およびテトラ置換プテリジン誘導体の一群、その薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの化合物はまた、心臓血管疾患、アレルギー状態、中枢神経系の疾病および細胞増殖疾病を予防する、または治療することにおいても有用である。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、
R₂は、式-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q（ここで、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹およびAlk²は任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンまたはC₂-C₃アルケニレン基であり、m、p、rおよびsは独立して0または1であり、Zは-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-または-NR^A-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、そして
Qは水素または任意に置換されていてもよい炭素環式もしくはヘテロ環式基である）の基であり；
R₃は水素、任意の置換基、または任意に置換されていてもよい(C₁-C₆)アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり；そして
R₄はカルボキシエステル、カルボキシアミドまたはスルホンアミド基である］
の化合物はインビトロまたはインビボでのHSP90の阻害剤であり、それらは特に癌の治療に役立つ。
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本発明は、２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（メチルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］アセトアミド、又はその酸付加塩若しくはこれらの水和物の有効量を、リピド・リッチ・プラークを有する患者に投与することを特徴とする、リピド・リッチ・プラークの安定化方法及び破裂防止方法を提供する。本発明によれば、粥状動脈硬化病巣の病変であるプラークのなかでも、不安定で破裂しやすいリピド・リッチ・プラーク中のマクロファージの占有率を減少せしめ、同時に、コラーゲンの占有率を増加させることにより、プラークの破裂を防止し安定化させることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーを大腸に送達するための、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸重合体を含有する組成物を提供する。本発明の組成物は、経口投与した場合でも胃や腸にて溶解されずに大腸へ送達され、大腸内細菌叢によって分解され、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーを遊離する。この遊離されたβ−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーは有用な生理活性を有し、大腸における炎症性疾患や大腸癌等の予防及び治療効果等の種々の効果を発揮する。 （もっと読む）

従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

式（１）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子等、又はＲ_２がインドール−２−オンの６位にあり、かつＲ_１とＲ_２は一緒になって炭素原子数３〜６のアルキレン基を形成する基を示し、Ｒ_３は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基等、Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、又はＲ_４がフェニルの３位にあり、かつＲ_３とＲ_４は一緒になってメチレンジオキシ基を示し、Ｒ_５は、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｒ_６は、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基等、Ｒ_７は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示し、Ｒ_８は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示す。）で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体又はその医薬上許容される塩あり、アルギニン−パソプレッシンＶ１ｂ受容体拮抗作用を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、特に獣医学における、口腔の細菌性疾患を制御するためのある種のキノロン抗生物質の使用に関する。 （もっと読む）