本発明は、置換された 3-ピロリジン-インドール-誘導体, その製造方法、この化合物含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくは苦痛及び（又は）うつ病の治療用医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は化学式Ｉ：


の７‐クロロ‐６‐（２，２，２‐トリフルオロエチルアミノ）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｄ］アゼピンまたはその医薬的に許容し得る塩、および肥満、強迫神経症、不安神経症、およびうつ病を含む５‐ＨＴ_2C関連疾患の治療に対する選択的５‐ＨＴ_2Cアゴニストとしてのその使用を提供する。
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本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４が、本明細書に定義されているとおりである構造を有する式（Ｉ）、またはその医薬上許容される塩のエストロゲン受容体調節剤を提供する。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などの、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病の治療又は予防において有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及びβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式テトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

式（I）：


［式中、W、X、Y、Z、R³〜R⁶、およびR¹¹は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

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本出願は、ＴＧＦβのII型受容体のｓｉＲＮＡに基づいたサイレンシングを対象とする。この受容体を標的とするｓｉＲＮＡは、受容体タンパク質および転写を破棄し、ＴＧＦβ
フィブロネクチンの集合および細胞移動などのＴＧＦβ介在過程も阻害し、本発明の分子がマトリクス沈着を低減させるのに有効であった。これらの発見は、ＳｉＲＮＡがＴＧＦβII型受容体レベルを調整し、創傷反応を調節するために、in vitroおよびin vivo両方で送達に成功し得ることを示している。本発明の発見を利用する方法および組成物は、目から全身の他の器官および組織の障害の処置に及ぶ多岐にわたる適用があるだろう。 （もっと読む）

式I：


［式中、A、W、X、Z、R¹〜R³、およびR⁸は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

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１−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

１−位にヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、イミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、前立腺特異的ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を組み込み、被検体に投与すると、その細胞内で発現する、被検体に生産的には感染しないポックスウィルスベクターを含む、遺伝子ワクチン構築物を提供する。遺伝子ワクチン構築物は前立腺癌の治療用である。前立腺特異的ポリペプチドは、好ましくはラット前立腺酸性フォスファターゼであり、好ましくは被検体にとって異種である。ポックスウィルスベクターはアビポックスウィルスベクターであり、好ましくは鶏痘ウィルスベクターである。遺伝子ワクチン構築物はまた、１種以上のサイトカインをコードし得る。 （もっと読む）

ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２の発現を調節するために、化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含有する。ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２発現を調節するため、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２の発現に関連した疾患および状態の診断および治療のためにこれらの化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗薬として有効である。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療、ならびにＫＳＰキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を含む組成物、および哺乳動物において癌を治療する上でのそれらの使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療及びＫＳＰキネシンの阻害において有用な式（Ｉ）で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。

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本発明は、生理学的活性、特に抗菌作用を有する新規なスルフェンアミドオキシド類、それらの合成方法、それらを含む医薬組成物、及び患者、特に、細菌感染した患者の治療方法に関する。
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本発明はうつ病、不安障害およびその他の情動障害治療用の医薬調合物を製造するために、セロトニン再取り込み阻害剤である化合物およびGlyT-1阻害剤である化合物を使用する方法に関する。特に、本発明はうつ病、不安障害、および全般性不安障害、パニック不安、強迫性障害、急性ストレス障害、心的外傷後ストレス障害および社会不安障害のようなその他の情動障害、過食症のような摂食障害、食欲不振および肥満、恐怖症、気分変調、月経前症候群、認識障害、衝動調節障害、注意欠陥多動性障害、薬物乱用、またはセロトニン再取り込み阻害剤に応答するその他の障害の治療に関する。本発明はまたセロトニン再取り込み阻害剤およびGlyT-1阻害剤を含む医薬調合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｌ、Ｙ、ｍおよびｐは、請求項１で示した意味を有する）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に使用することができる。

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本発明は、式（Ｉａ）〜（Ｉｃ）の化合物から選択される化合物、ならびに化粧品および皮膚用のその調合および使用に関する。
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