本発明は、ＡＲが介在する過程を調節するための化合物、医薬組成物および方法を提供する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物の製造法である。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有効量のランタン化合物；および少なくとも１つの咀嚼型薬学的に許容し得る賦型剤を含む咀嚼型ランタン製剤の提供。
【解決手段】
本発明は、薬学的に有効量のランタン化合物；および少なくとも１つの咀嚼型薬学的に許容し得る賦型剤を含む咀嚼型ランタン製剤に関する。本発明は、また、ａ）このランタン化合物と少なくとも１つの薬学的に許容し得る賦型剤とをミキサー中で粉末ブレンドして混合物を形成し；あるいはｂ）このランタン化合物と賦型剤とを粉末ブレンドし、得られる組み合わせ物をスラッグ材料に圧縮するか、あるいは得られる組み合わせ物をストランド材料にローラー圧縮し、そしてこの製造された材料をミル掛けして自由流動性混合物とし；そしてｃ）この混合物を錠剤に圧縮するか、あるいは生成する混合物を適当な容器に充填する段階を含む方法により製造される、薬学的に有効量のランタン化合物を含む錠剤または粉末の医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

下記一般式(１)（式中、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｉ、ｊ及びｍは、本明細書及び特許請求の範囲の定義どおりである）の化合物。本発明の別の目的は、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効量の少なくとも１種の本発明の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含む医薬組成物を提供することである。
【化１】

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式（１）の化合物又は医薬的に受容可能な塩、或いはこれらのプロドラッグ；ここにおいて、例えば：Ｒ^４及びＲ^５は、いっしょに−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６＝Ｃ（Ｒ^７）−又は−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−いずれかであり；Ｒ^６及びＲ^７は、水素及びハロから独立に選択され；Ａは、フェニレン又はヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１又は２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノ又はカルボキシであり；Ｒ^２は、例えばメチルであり；Ｒ^３は、例えばハロ（１−４Ｃ）アルキル、ジハロ（１−４Ｃ）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル、トリヒドロキシ（３−４Ｃ）アルキル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル（アルキルにおいてヒドロキシで所望により置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃアルキル）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジ［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキルから選択され；グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、そして従って、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に伴う疾病状態の治療において価値を有する。化合物及びこれらを含有する医薬的組成物の製造のための方法が記載される。

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式（１）：


｛式中、たとえば、R⁴はハロまたは(1-4C)アルキルであり；
Aはフェニレンまたはヘテロアリーレンであり；
nは０、１または２であり；
mは０、１または２であり；
R¹はハロ、シアノまたはカルボキシであり；
R²はたとえばメチルであり；
R³はたとえば、ハロ(1-4C)アルキル、ジハロ(1-4C)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、ジヒドロキシ(2-4C)アルキル、トリヒドロキシ(3-4C)アルキル、シアノ(1-4C)アルキル(場合によりアルキル上でヒドロキシにより置換される)、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、ジ[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキル、(ヒドロキシ)[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキルから選択される｝の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性をもつので、高いグリコーゲンホスホリラーゼ活性を伴う疾患状態の処置に有用である。化合物の製造方法及びこれらを含む医薬組成物について記載する。
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（フェキソフェナジンの結晶多形、及びそれらを製造する方法）
フェキソフェナジン塩酸塩の無水結晶性形体C、フェキソフェナジン酢酸塩一水和物の結晶性形体D、フェキソフェナジン酢酸塩二水和物の結晶性形体E、フェキソフェナジン遊離塩基一水和物の結晶性形体F、それらを製造する方法、それらの医薬組成物、それらの治療上の使用、及びそれらでの治療方法。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性のみならず、好気性グラム陰性生物体に対する作用を含む、広い抗菌性作用を有するオキサゾリジノン化合物を提供すること。
【解決手段】ジヒドロピリドンサブユニットを含有する新規なアリールオキサゾリジノン化合物


と薬学的に許容できるその塩、並びに該化合物を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明の一つの実施態様は、mTOR阻害剤、例えば、ファルネシルチオサリチル酸(FTS)の用法であって、ホルモン反応性ガンのホルモン剥奪治療の際に生ずるホルモン適応性反応を阻止するための用法に向けられる。 （もっと読む）

細菌感染を治療および予防するための新規な方法が提供される。特に、本発明は、一般的に、グラム陰性細菌、グラム陽性細菌、および抗酸菌、ならびに特に、結核菌（TB）、トリ型結核複合菌（mycobacterium avium complex）（MAC）、および炭疽菌の阻害のための組成物および方法に関する。従って、本発明は、マクロファージ活性などを含む細胞活性の調節に関する。より詳細には、本発明は、セリンプロテアーゼの天然に存在する阻害因子、および人工の阻害因子を含む阻害化合物に関する。

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本発明は、免疫刺激性の組み合わせおよび方法を提供する。一般に、この免疫刺激性の組み合わせは、ＩＲＭ化合物の局所製剤と、医薬組成物と、を含む。一般に、この方法は、（ａ）ＩＲＭ化合物の局所製剤と、（ｂ）医薬組成物と、を対象の投与部位に投与することを含む。
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空気媒介病原体からの感染に対する個体及び／又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、１種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の１又は複数のメンバーに、アミロライド、ベンザミル、及び／又はフェナミル又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、病気または障害の治療におけるこの組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、これらの化合物は、ｐ７０Ｓ６ｋ、ＧＳＫ−３および／またはＲＯＣＫプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉを有する。これらの組成物はまた、細胞死および細胞過形成を予防するための方法に有用である。 （もっと読む）

脂質修飾された免疫応答調整剤化合物と、該化合物を含有する薬学的組成物と、動物のサイトカインの生合成を誘発または阻害するための、そしてウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節剤としての使用方法とが開示される。
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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、及びR⁶は本明細書に定義されたとおりである）
の構造を有する化合物は、胃運動促進薬であり、胃の運動の障害を治療するのに使用し得る。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

重症急性呼吸症候群（ＳＡＲＳ）の治療のための組成物および方法が、本明細書において開示される。ＳＡＲＳ関連炎症性サイトカイン阻害剤が、ＳＡＲＳ関連コロナウイルス（ＳＡＲＳ−ＣｏＶ）感染を含むＳＡＲＳの治療における使用のため、本明細書において提供される。ＴＮＦ阻害剤が、本明細書において開示され、ＳＡＲＳ−ＣｏＶを含むＳＡＲＳ治療のための前記阻害剤の使用も開示される。前記阻害剤を同定およびスクリーニングする方法もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、HIG2 siRNAまたはHIG2抗体からなる組成物を細胞に接触させることによって、癌（特に腎細胞癌）の細胞の成長を阻害する方法を提供する。本発明では、腎細胞癌の診断法も提供する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、ヒトの体内では脳を始め、肺、心臓及び骨格筋等に広く存在するプロテインＤ１が、心筋細胞において心肥大を誘導するシグナルカスケードの中心的役割を担っていることを見いだしたことに基づく。具体的には、本発明はＧＰＣＲまたはＥＧＦ受容体の心肥大シグナル伝達経路を阻害することによって、心肥大の誘導を抑制する作用を有する心肥大抑制用の医薬組成物を提供する。また本発明は、上記作用に基づいて、心肥大に起因する心疾患、具体的には心不全、虚血性心疾患または不整脈の予防または治療のために用いられる組成物（心肥大に起因する心疾患の予防または治療用組成物）を提供する。さらに本発明は、当該心肥大シグナル伝達経路の阻害メカニズムに基づいて、心肥大またはその前状態にある被験者の心肥大発生やその進展を抑制する方法を提供する。さらにまた本発明は、上記組成物の有効成分をスクリーニングする方法、並びに心肥大病態モデル非ヒト動物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、経口投与されるβ−グルカンを含む組成物を細胞に接触させることを含む、物質を前記細胞中に導入する方法を提供する。本発明は、上記の組成物の有効量を対象に投与することを含む、対象に物質を導入する方法も提供する。経口送達できる物質には、ペプチド、タンパク質、ＲＮＡ、ＤＮＡ、化学療法剤、生物学的活性のある薬剤、プラスミド、並びに他の小分子及び化合物が含まれるが、それだけに限定されない。最後に、本発明は、ＩｇＭの効果を増強することのできる経口投与されるβ−グルカンを含む組成物、及び前記組成物の様々な使用を提供する。
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新たな最終糖化産物生成抑制剤、及びその利用方法を提供する。本発明によって、ピリドキサール５’−リン酸を有効成分とした薬剤が提供される。また、ピリドキサール５’−リン酸を用いた最終糖化産物生成抑制方法、硬化性腹膜炎の治療方法、及び腹膜透析方法などが提供される。 （もっと読む）