本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

可溶化剤として適当に置換されたシクロデキストリンを用いて、約６％濃度までのジテルペン、例えばフォルスコリン、その同族物質、アナログおよび誘導体の水溶液を調製する。シクロデキストリン不在下では、いくつかのジテルペン、例えばフォルスコリンは水に約０．００１％の濃度までしか溶解しない。フォルスコリンおよび同族物質などのジテルペンを含有する医薬用、化粧用、栄養補給食品用の調製物として、かかる水溶液の局所用および全身用の適用が見出される。 （もっと読む）

容器の少なくとも内側表面はプラスチック材からなり、前記容器は加熱滅菌可能である、ビスホスホネート溶液を含む容器からなる医薬製品であって、それはビスホスホネート処置の必要な患者へのビスホスホネートの投与のためのすぐに使用できる注射溶液の形態である。 （もっと読む）

本発明は、構造（Ｉ）を有する１以上の部分で置換されるキャリアを含む抱合体に関し、ここで、各Ｍは、独立して、分子量が１０ｋＤａ以上の修飾物質であって、はリンカーＬ^ＭへのＭの直接的または間接的結合を表し、各Ｌ^Ｍは、独立して、必要に応じて置換されるスクシンアミド含有リンカーであり、これによって、前記修飾物質Ｍは、アミド結合を介して、直接的あるいは間接的にスクシンアミドリンカーに結合し、かつ前記キャリアは、エステル結合を介して、直接的あるいは間接的に各スクシンアミドリンカーに結合する。他の態様では、本発明は、前記抱合体を含む組成物、抱合体の製造方法、癌を含む（これに限定させるものではない）種々の障害の処置における前記抱合体の用途を提供する。

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本発明は、式１の抗コリン作動薬
【化１０】


（式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＡｒは、請求項１と同じように定義される）、および式２の複素環式化合物
【化１１】


を基礎とする新規な医薬組成物に関する。
さらに、本発明は、これら式１の抗コリン作動薬および式２の複素環式化合物を基礎とする新規な医薬組成物の製造プロセスおよび呼吸器疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、エステル化によって、植物ステロールまたはスタノールの天然のコレステロール低下性と、脂肪酸、より詳細にはステアリン酸の天然のコレステロール低下性とを組み合わせた化合物を包含する。物質のこのような組み合わせにより、消化器系の胃腸管内で正常なコレステロール吸収を阻害することによる相乗的コレステロール低下が提供され、通常用いられるコレステロール低下薬により一般にもたらされる望ましくない副作用の回避を助けることができる。 （もっと読む）

【課題】電磁気的な照射によりコントロール可能でしかも選択的に活性化でき、グラム陽性およびグラム陰性の細菌の両方を殺すのに有効な方法であり、ヒトまたは動物の病者において有害な微生物特に細菌を有効かつ選択的に殺す方法の提供。特に、複雑な媒体例えば血液の血清、血液または唾液も存在する領域で有効である。
【解決手段】光増感剤としてサフラニンＯを含む組成物を病者の治療域に導入する段階、該治療域の細菌に該サフラニンＯを結合させるために予定された時間経過させる段階、該治療域に予め選択された波長の照射を当てて、該サフラニンＯを活性化しそしてそれにより光力学反応を誘導して該細菌を殺す段階からなる病者の治療域の殺菌方法。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶに感染した患者の処置またはＨＩＶ伝染もしくは感染の予防のために有用な、ＴＭＣ２７８と命名されるピリミジンを含有するＮＮＲＴＩと、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、例えばエントリシタビン、ラミブジンもしくはアバカビルおよび／またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビター、例えばテノフォビルとの組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

水を含むイオントフォレーシス投与溶液やゲル組成物中で水溶性ステロイドを安定化させ、かつ水溶性ステロイドを安定化剤未配合水溶液で投与したときと同等もしくはそれ以上の吸収を得ることができるイオントフォレーシス投与組成物を提供する。 このイオントフォレーシス投与組成物は、水溶性ステロイドおよびエデト酸類を含むものである。このイオントフォレーシス投与組成物は、さらに糖類、尿素、界面活性剤および多価アルコールからなる群から選択される少なくとも１つを含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、有効量のオピオイド、オピオイド用液体鼻用担体、および所望により甘味料、香味料、またはマスキング剤を含む哺乳動物に鼻内投与するための医薬組成物に関する。本発明のある態様において、該医薬組成物はバイオアベイラビリティが改善されている。本発明の他の態様において、該オピオイド組成物は患者の応諾を改善する。
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マイクロニードル装置を使用して生体関門を越えた１つもしくはそれ以上の免疫応答修飾物質（ＩＲＭ）の送達。
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本発明は、オキシメタゾリン及び／又はキシロメタゾリン、亜鉛塩及び緩衝塩を含有する安定した水溶液に関する。この水溶液は、粘膜のうっ血除去のための鼻への局所用投与に特に適している。 （もっと読む）

本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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ミセル形成化能を有する難溶性薬物を水に溶解させてミセルを形成した後、ミセル構造を固定する化合物により、難溶性薬物で形成されたミセル構造を固定することを含む、溶解性を改善した医薬品製剤の製造方法。この製造方法では、ミセル構造を固定した後、さらにｐＨを中性、及び／又は室温に戻す工程を含むのが好ましい。又、この方法で対象とする難溶性薬物は、酸又はアルカリの存在下、及び／又は加熱した時にのみ水中でミセルを形成するものである。この製造方法によると、難溶性薬物の経口吸収性改善を達成できる溶解性を改善した医薬品製剤を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一部、ボーラス注入で投与されるアリピプラゾールおよび担体を含有する医薬組成物が、活性薬剤を含むポリラクチド−コ−グリコライドミクロスフェア製剤の注入により得られるのと同様の長期放出プロフィールを生じたという発見に関する。この驚くべき結果は、ミクロスフェアの製造に係わる複雑さと費用を伴うことなく、薬理的に有益な長期放出製剤が得られ得ることを示唆している。 （もっと読む）

いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体を、低用量のリバビリン（400mg/日未満、又は、6mg/kg/日未満）又は関連化合物と一緒に同時投与することを含む医薬治療法であって、前記リバビリン又は関連化合物が、門脈循環内では臨床上有効な血中レベルであるが、末梢循環内では臨床上有効な血中レベルより少ないレベルを提供することで、身体全体にインターフェロンの全身効果を、しかし肝臓内にはリバビリンの選択的効果を提供する医薬治療法。更に本方法は、いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体の、高用量のリバビリン（好ましくは400乃至800mg/日）又は関連する化合物との同時投与も提供するものであり、この場合、前記リバビリン又は関連化合物は、患者において持続的なウィルス学的応答が、小さな副作用で提供されるように、徐放調合物として投与される。更に本方法は、抗酸化剤又は他の膜保護剤の肝臓保護活性が、インターフェロン及びリバビリンの殺ウィルス効果を補償するように、抗酸化剤又は他の膜保護剤と、インターフェロン及びリバビリンの両方を同時投与することを提供するものである。前記抗酸化剤又は他の膜保護剤を、全身用又は低用量の徐放の肝臓選択的調合物として投与してよい。
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本発明は、炎症、痛みおよび心血管の疾患の治療において使用することができる方法および組成物を対象とする。トロンボキサンＡ２受容体アンタゴニストとシクロオキシゲナーゼ−１の阻害剤との組み合わせを伴う方法および組成物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含有する組成物及び薬剤、並びに、そのような化合物、組成物及び医薬の調製方法及び使用にについて開示する。そのようなピリミジン誘導体は、不適切なErbBファミリーキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）