【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】薬剤安定性、使用性に優れる、防腐剤フリー（例えば、パラベンフリー）を実現した、透明感のあるペースト状の油中水型乳化口唇用医薬品製剤を提供する。
【解決手段】（ａ）２価アルコール（例えば、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等）と、（ｂ）固形若しくは半固形油分を３０質量％以上の配合割合で含む油分と、（ｃ）水を０．１〜２．０質量と、（ｄ）皮膚修復剤（例えばアラントインおよびその誘導体）と、（ｅ）抗炎症剤（例えばグリチルレチン酸およびその誘導体）を含有する、油中水型乳化ペースト状口唇用医薬品製剤。 （もっと読む）

【課題】薬剤のような重要な生物学的活性剤の多くは疎水性であり、該薬剤の溶解形態又はナノ分散形態を患者に投与する必要があるが、例えば、疎水性薬剤を可溶化するために界面活性剤ミセルを使用することに基づく方法では、その界面活性剤の幾つかは比較的毒性であり、希釈した際に疎水性薬剤の沈殿が起こる、という問題を抱えている。
【解決手段】ポリマー及び生物学的活性組成物を含む、殺菌された安定化ナノ分散物又は負荷ミセルの製造方法；特に、両親媒性のブロックポリマー又は低分子量界面活性剤、生物学的活性剤、任意の添加物、及び適当な溶媒を含む安定化溶液の凍結乾燥によって製造された凍結乾燥ケーキの再水和によって製造されるナノ分散物。 （もっと読む）

本発明は、特に‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＣＨＩＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

ベンジルアルコール、サリチル酸、ソルビン酸および１，３−プロパンジオール、グリセリンおよびその組合せからなる群から選択される化合物を含む効果的な広スペクトラム保存活性を有する組成物。 （もっと読む）

【課題】血流の滞りによる循環障害、血圧の上昇、前立腺肥大による排尿障害、膀胱の収縮による頻尿等に対して有用な平滑筋弛緩剤、及び当該平滑筋弛緩剤の効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】イソサミジンを有効成分として含有する平滑筋弛緩剤、当該平滑筋弛緩剤を含む食品又は飲料、当該平滑筋弛緩剤の製造方法、及び当該平滑筋弛緩剤の有効成分であるイソサミジンの製造方法を提供する。本発明の平滑筋弛緩剤は、血管機能の改善、及び平滑筋の収縮によって引き起こされる疾患の予防や治療に有用である。 （もっと読む）

Toll様レセプターTLR7および／またはTLR8を介するシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。これらの組成物および方法は、がん、自己免疫疾患、感染性疾患、炎症性障害、移植片拒絶、および対宿主性移植片病が挙げられる疾患の処置または予防において、用途を有する。本発明は、哺乳動物の免疫系を調節する方法をさらに提供し、この方法は、哺乳動物に、本発明の化合物またはその塩を、この免疫系を調節するために有効な量で投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】新規なエストロゲン様作用物質を天然物より見いだし、エストロゲン不足に伴う障害の防止と改善のための手段として提供する。
【解決手段】イチョウ葉抽出物より分離されたギンゴライド類（特にギンゴライドＡおよびギンゴライドＢ）が有するエストロゲン様作用を皮膚化粧料に配合して利用する。 （もっと読む）

【課題】植物由来の脂肪吸収抑制作用を発現し得る成分を含有する安全な脂肪吸収抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明の脂肪吸収抑制剤は、カフェオール類、カフェストール類、デヒドロカフェオール、およびデヒドロカフェストールからなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含む。好ましくは、有効成分である化合物は、コーヒー豆、コーヒーオイル、またはコーヒー抽出物由来である。本発明の脂肪吸収抑制剤を食事前または食事時に摂取することにより、摂取された脂肪の腸管からの吸収脂肪量を減少させ得る。 （もっと読む）

個体においてヒスタミン受容体を調節するのに使用し得る新規の複素環化合物について記載する。ピリド［４，３−ｂ］インドールについて記載し、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた、種々の治療用途においてこれらの化合物を使用する方法についても記載する。本発明の化合物は、神経変性疾患の治療に使用し得る。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および／または神経突起伸長が治療に関与し得る疾患および／または状態の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１つのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、および、ｂ）少なくとも１つのリン脂質誘導体から選択される少なくとも２つの界面活性剤の混合物を用いて水相に分散させたサブミクロンのドコサヘキサエン酸のエステル粒子を含む、非経口投与のための医薬組成物に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の調製方法にも関する。 （もっと読む）

神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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【課題】抗腫瘍剤として有用な物質及びそのスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】GSDMDの発現または機能を抑制する物質、具体的には、GSDMDをコードする遺伝子の転写産物に対するアンチセンス核酸、リボザイム核酸もしくはRNAi活性を有する核酸、又はGSDMDと結合する抗体等を有効成分として含有する、抗腫瘍剤、詳しくは血管新生阻害剤；及び、GSDMDをコードする遺伝子もしくはGSDMDの発現量を低下させる化合物を選択することを特徴とする、血管新生阻害剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】インスリンおよび／もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ（ＰＰＡＲδ）のアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、ＰＰＡＲδアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−［４−（２−イソプロピル−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ）−ベンズアミジンやＮ−ヒドロキシ−４−（６−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−チアゾール−４−イル）フェノキシ］−ヘキシルオキシ）−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。 （もっと読む）

本発明は、製剤の日焼け防止効果に起因する天然のビタミンＤ生成の低減に相当する生物学的に利用可能な量のビタミンＤを提供する製剤、ならびにビタミンＤ欠乏およびビタミンＤ不足に伴う障害および疾患状態の予防および治療のための製剤を含む、治療上有効な量のビタミンＤを含む局所用日焼け止め製剤に関する。 （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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本明細書には、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための化合物、そのような化合物を作る方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、およびそのような化合物を使用する方法が記載される。本発明は、前立腺癌の処置のための治療及び治療レジメンを提供する。 （もっと読む）

【課題】樹状細胞を含めた免疫細胞の機能を調節するための新規のオリゴヌクレオチド組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】ヒトまたは動物において樹状細胞を刺激して免疫応答を誘導するための、３'−ＯＨ、５'−ＯＨポリヌクレオチド分子および薬学的に許容可能な担体を含む組成物であって、ａ）３'−ＯＨ、５'−ＯＨポリヌクレオチド分子は６個の塩基であり、塩基の少なくとも５０％がグアニンであり、６個の塩基の５’末端がグアニンであり、ｂ）免疫応答が、樹状細胞サイズの増大、粒度の増大、ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６またはＭＨＣ ＩＩ細胞表面発現の増大、ＯＸ−２細胞表面発現の低減、全身性免疫応答、粘膜免疫応答、および樹状細胞のエンドサイトーシスの増大からなる群から選択される１または複数の応答を含む、組成物。 （もっと読む）