第１発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第２発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 （もっと読む）

本発明は、リジン、プロリン、アスコルビン酸、銅、ビタミンB₆を含み、ヒトにおける骨の治癒を促進するのに有効な栄養組成物を提供する。前記栄養組成物は27〜34重量%のリジン、14〜16重量%のプロリンおよび42〜47重量%のアスコルビン酸を含む。前記栄養組成物はさらに、ビタミンA、ビタミンD₃、ビタミンE、ビタミンB₁、ビタミンB₂、ナイアシン、葉酸、ビタミンB₁₂、 ビオチン、パントテン酸、カルシウム、リン、マグネシウム、亜鉛、セレニウム、マンガン、クロム、モリブデン、カリウム、シトラスフルーツピールバイオフラボノイド、アルギニン、システイン、イノシトール、カルニチン、コエンザイムQ₁₀およびピクノジェノールを含む。本発明はまた、骨の治癒を促進するためにヒトにおいて前記栄養組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、更年期以降の女性における病的状態を緩和するための、リジン、プロリン、アルギニン、ビタミンC、マグネシウム、緑茶抽出物、N-アセチル-システイン、セレニウム、銅、マンガン、およびキャリアー、希釈剤および賦形剤からなる群から選択される薬学的に許容される成分1種を含む医薬調合物であって、許容可能な成分を除いた医薬調合物が7〜9重量%のマグネシウム、20〜30重量%のアスコルビン酸および11〜25重量%の緑茶抽出物を含む前記医薬調合物を提供する。前記医薬調合物を使用する治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、エステル化によって、植物ステロールまたはスタノールの天然のコレステロール低下性と、脂肪酸、より詳細にはステアリン酸の天然のコレステロール低下性とを組み合わせた化合物を包含する。物質のこのような組み合わせにより、消化器系の胃腸管内で正常なコレステロール吸収を阻害することによる相乗的コレステロール低下が提供され、通常用いられるコレステロール低下薬により一般にもたらされる望ましくない副作用の回避を助けることができる。 （もっと読む）

本発明は、ラパマイシンの３-ヒドロキシ-２-（ヒドロキシメチル）-２-メチルプロピオン酸との４２-エステルの非晶質体を提供する。本発明はまた、当該非晶質体の製造方法および当該非晶質体を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、固有の疎水性または浸透性システムのコアにおける飽和制限に起因して水性環境において制限された溶解度を有する治療化合物の経口浸透性送達に関する。本発明は、グリピジド及び他の疎水性薬物の浸透性送達に適するが、その範囲は、より高い水溶解度を有するが高い薬物充填量に起因して浸透性投薬単位における溶解度の制限を有する他の治療剤にも及ぶ。 （もっと読む）

ＯＴ作働薬活性を示した一般式（Ｉ）による新規化合物が開示される。

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タクロリムスを含む改質放出組成物は、溶出溶媒として0.1N HCLを使用してUSPパドル法によってin vitro溶出試験が施される時に、活性成分の20% w/w未満を0.5時間以内に放出し、そしてCYP3A4代謝の効果を効果的に低減又は回避することにより生体利用効率を増大させた。改質された組成物は、腸溶性コーティングを施すことができ；且つ/又は、親水性又は水混和性ビヒクル及び1種又は2種以上の放出調整剤中に、タクロリムスの固体分散体又は固溶体を含むことができ；且つ/又は、両親媒性又は疎水性ビヒクル及び場合により1種又は2種以上の放出調整剤中に、タクロリムスの固体分散体又は固溶体を含むことができる。 （もっと読む）

セファゾリン組成物、およびセファゾリン組成物を含む経口剤形を含む製薬組成物を用いる神経学的傷害の治療方法が記載される。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、親油性抗酸化物質および疎油性抗酸化物質双方の抗酸化活性を直接検出する装置および方法であって、溶媒／水／界面活性剤混合液中の試料と液体流通自在な酸素ラジカル高感度センサを使用する装置および方法を含み、前記酸素ラジカル高感度センサは、前記溶媒／水／界面活性剤混合液中の親油性抗酸化物質および疎油性抗酸化物質双方を同時に検出する。 （もっと読む）

本発明は式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁶並びにR^7a、R^7b及びR^7cは請求項１に定義されたとおりである）
のグルコピラノシルオキシ-ピラゾール、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特に無機酸又は有機酸と生理学上適合性であり、かつ重要な薬理学的性質、特にナトリウム依存性SGLTグルコースコトランスポーターに対するインヒビター効果を示す塩に関する。疾患、特に代謝性疾患、例えば、糖尿病を治療するための本発明の化合物の使用及びその製造がまた開示されている。
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哺乳動物において精神障害、たとえば統合失調症（精神分裂病）を処置するための持続放出固体経口剤形であって、精神障害の処置に有効な量のジプラシドンおよび薬学的に許容できるキャリヤーを含む経口剤形を提供する。 （もっと読む）

固体分散体又は固体溶液を形成するために、親水性又は水-混和性ビヒクル中に溶解及び/又は分散されたタクロリムス（FK-506）を含む医薬組成物は、生物学的利用能を改善した。 （もっと読む）

従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

炎症性腸疾患を治療するための方法及び製剤を開示する。該方法及び製剤は、非限定的に、４−アミノサリチル酸及び／又は５−アミノサリチル酸の有効濃度を腸の患部にデリバリーするための方法及び製剤を包含する。該方法及び製剤は、患部又は目的部位への薬物デリバリーを可能にする調節放出要素を含む。本発明によって治療可能な、疾患及び状態は、クローン病及び潰瘍性大腸炎を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリパーゼＡ２酵素リポ蛋白関連ホスホリパーゼＡ２（Ｌｐ−ＰＬＡ２）インヒビターを含んでなる経口投与用の腸溶性ポリマーでコーティングされた錠製剤、このような製剤を調製するための方法、および療法、具体的にはアテローム性動脈硬化症の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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p38 Mapキナーゼインヒビターを一種以上のその他の活性成分と組み合わせて使用するCOPD及び肺高血圧の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)アゴニストの口腔粘膜を介する運搬のための新規組成物を提供する。特に、本発明の組成物中の緩衝系は、唾液のpHを、約9.9を越えるpHに上昇させることによって、5-HTアゴニストのイオン化形態から非イオン化形態への実質的に完全な変換を促進する。結果として、5-HTアゴニストの投与は、経口粘膜によって迅速且つ効率的に吸収される。更に、口腔粘膜を介する5-HTアゴニストの運搬は、都合よく薬物の肝初回通過代謝を迂回し、そして消化管中の薬物の酵素分解を回避する。偏頭痛を治療するために本発明の組成物を用いる方法も提供する。
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本発明は、活性成分エチル 3-[(2-{[4-(ヘキシルオキシカルボニルアミノ-イミノ-メチル)-フェニルアミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-カルボニル)-ピリジン-2-イル-アミノ]-プロピオナートおよび薬理学的に許容されるその塩の新規な錠剤に関する。 （もっと読む）