本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＮＨＣＨ_２、Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、Ｏ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＯ、ＮＨＣＨ_２ＣＯＯから選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｙは、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒから選択される置換基を表し、Ｚは、Ｈであり、またはＣＨ_３であり、Ｒは、アルキル、シクロアルキル、任意選択で置換されているフェニルまたは任意選択で置換されているヘテロアリールである）の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその幾何異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。


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【課題】 消化性潰瘍治療剤に有用なベンズイミダゾール系化合物を含有する安定化された経口用組成物に関する。
【解決手段】 ベンズイミダゾール系プロトンポンプ阻害化合物に、基剤油、及びｐＨ調整剤を配合し、また、必要に応じ懸濁化剤を配合して油状懸濁液とした安定化された経口用組成物。 （もっと読む）

下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）の治療法は、ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬、特にプラミペキソールから選択される薬剤、並びに生物学的に利用可能な形態の鉄の薬理学的に有効な併用量での併用投与を含む。又、対応する使用；ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬、特にプラミペキソールから選択される薬剤、生物学的に利用可能な形態の鉄、並びに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物；ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬から選択される薬剤、並びに薬学的に許容される担体を含む経口投与用の医薬組成物、及び生物学的に利用可能な形態の鉄及び薬学的に許容される担体を含む経口投与用の医薬組成物を含むパッケージ；が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
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CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物（これらの化合物は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、Ａ、Ｙ、Ｘ、Ar¹及びAr²は明細書に示された意味を有する）
を有する）、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
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本発明は、エスシタロプラムの放出調節医薬製剤およびパルス型医薬製剤、ならびにこれらを中枢神経系障害（気分障害（例えば大うつ病性障害）および不安障害（例えば、全般性不安障害、社会不安障害、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、およびパニック発作を含む恐慌性障害）を含む）の治療に使用する方法に関する。
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好ましい態様は、哺乳類における高コレステロール血症のような高脂血症、および結果としてのアテローム性動脈硬化症の予防または治療のためのキチン誘導体に関する。好ましい態様は、哺乳類における血清コレステロール、および／またはコレステリルエステル、トリグリセリド、リン脂質および脂肪酸の低減に有用である。 （もっと読む）

【課題】α−リポ酸はフリー体であるため、化学的に非常に不安定な構造を有しており、α−リポ酸として製剤中に長期間安定に保つことは困難であったが、これを改善し、食品、食品補助剤、医薬品等に含有されるα−リポ酸を長期間安定に保つことを技術的な課題とした。
【解決手段】α−リポ酸にニコチン酸アミド誘導体を共存させて、α−リポ酸を長期間安定化する。α−リポ酸２５重量部に対しニコチン酸アミド１重量部配合したハードカプセルでは、温度４０℃、湿度７５％ＲＨ、４ケ月保存で実残存率９６％であった。 （もっと読む）

本発明は薬理学、医用薬および医用薬化学の分野に属し、性機能不全を治療するための方法および組成物を提供する；より具体的には、本発明はヒトにおける早漏の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、違法な乱用の可能性を減少させる、乱用され得る薬剤送達のための固形薬学的剤形に関する。剤形は、乱用され得る薬剤、および乱用抵抗性マトリックスと会合した、乱用され得る薬剤に対するアンタゴニストを含む、生浸食性経粘膜送達デバイスとして提示される。本発明のデバイスは、層状フィルムまたは錠剤の形態であってもよい。非乱用方式で適用されると、デバイスは粘膜表面に付着し、全身循環内へのアンタゴニストの最小限の吸収を伴って、薬剤の経粘膜薬剤送達を提供する。

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本発明は、イソ酪酸（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−アジド−３，４−ビス−イソ−ブチリルオキシ−テトラヒドロ−フラン−２−イルメチルエステル塩酸塩（Ｉ）とポリエチレングリコール（ＰＥＧ）／ポリプロピレングリコール（ＰＰＧ）ブロックコポリマーとのホットメルト押出により調製される固体懸濁物を含む薬剤組成物に関する。
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式Iによるジアザ複素環式スルホンアミド誘導体は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連した病状および障害の治療において、治療的有用性を有する。式中、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、X、Y¹、Y²、m、およびnについては明細書中に示す。

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【課題】 本発明は、哺乳動物における癌のような異常な細胞増殖の治療において有用である(R)−3−[1−(2,6−ジクロロ−3−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−5−(1−ピペリジン−4−イル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−2−イルアミンの多形体に関する。また、本発明は、このような塩及び多形体を含んでなる組成物、並びに哺乳動物、特にヒトの異常な細胞増殖の治療におけるこのような組成物の使用方法に関する。
【解決手段】 本発明では、上記化合物の遊離塩基の結晶性形態で提供される。 （もっと読む）

カルシウム含有化合物が、水溶性物質および水溶性ポリマー物質で少なくとも部分的にフィルムコーティングされおよび／または粒状化されており、医薬組成物におけるそのようなコーティングされた化合物の使用を有する。少なくとも部分的にフィルムコーティングされおよび／または粒状化されたカルシウム含有化合物は、カルシウム元素の非常に高い装填量および都合よく小さいサイズを有する錠剤の製造に適していることが判明した。十分な機械的性質と官能性を有する本発明の錠剤において、約96％以上の薬物の装填が得られる。 （もっと読む）

本発明は、水に十分に溶けない物質のための可溶化剤としてのポリビニルラクタム−ポリアルキレンオキシドブロックコポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Ｉの化合物の使用方法および式Ｉの化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明はセルチンドールと400 nm以下の波長を有する放射線を吸収する保護剤とを含む医薬調合物に関する。本発明はまた、セルチンドールと400 nm以下の波長を有する放射線を吸収する保護剤、例えば酸化鉄とを含む統合失調症の治療用医薬調合物の製造にセルチンドールを使用する方法に関する。 （もっと読む）

多結晶性多孔質構造を有する1以上のカルシウム含有化合物と1以上の糖アルコールを含む、予備圧縮された物質。該予備圧縮された物質は、好ましくはローラー圧縮により得られ、該圧縮された物質の例えば錠剤のような組成物へのさらなる加工における使用に適する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及び輸送体の修飾薬であることが見出された、新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。本発明の化合物は、これらの薬理学的特性によって、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質の誤用停止によって引き起こされる禁断症状の疾患又は障害などの多様な疾患又は障害の治療に関して有用なこともある。 （もっと読む）