特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを強化することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全をはじめとする収縮期心不全の治療において有用である。 （もっと読む）

１日１回または１日２回の投薬レジメンで投与することができる胃保持型投薬形態のガバペンチンを疼痛状態に罹患している患者に投与することによってその患者を処置する方法が提供される。即時放出型ガバペンチンの特徴である１日３回の投与よりも、ガバペンチンの投与の必要を減少させることによって、本明細書中に提供される胃保持型ガバペンチン投薬形態は、ガバペンチン処置についての患者の服薬遵守を向上させるという利点を有する。前述に加えて、胃保持型ガバペンチン投薬形態はまた、投薬レジメンを通して、低い血漿濃度および高いバイオアベイラビリティを示す。
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本発明は、約０．１ミクロンから約１００ミクロンまでの粒子サイズを有する活性成分の固体粒子を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、全身の健康を維持しながら黄斑変性進行を抑制して健康な視力を増進するための改良されたダイエタリーサプリメントおよび方法を提供する。本発明のダイエタリーサプリメントは、ビタミンＥ、ならびにビタミンＡ、ルテインおよび／またはゼアキサンチンの形態のカロテノイドを含む。本発明のダイエタリーサプリメントは、ビタミンＣ、銅および亜鉛もさらに含み、またローズマリー、ＤＨＡ、その他のビタミンおよびミネラルなどの成分を含む場合もある。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ｛式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、各々独立して水素又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^５は、−（ＣＨ_２）_ｍ−アリール又は−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、これらは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ′からなる群より選択される一個以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ′は、低級アルキニル、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は場合によりハロゲンで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールであり；Ｒ^６は、水素；−Ｃ（Ｏ）Ｈ；−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル；ヒドロキシもしくはハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又はシクロアルキル、アリールであるか、又は場合によりハロゲンもしくは低級アルキルで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−アリールであるか、又は場合によりハロゲン、低級アルキル、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−ヘテロアリールであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクリルであり；ｎは、０、１、２又は３であり、ｍは、０又は１であり；ｏは、１、２又は３である｝で示されるアリール−イソオキサゾール−４−イル−イミダゾール誘導体ならびに薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。このクラスの化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５レセプター結合部位に対して高親和性及び選択性を示し、かつ向知性薬として又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用であることが見出されている。
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【課題】動脈性高血圧の処置のための医薬を提供する。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤、さらに特定的にはイバブラジンと、アンギオテンシン変換酵素を阻害する薬剤とを含む組み合わせであって、特に好ましい該変換酵素を阻害する薬剤はペリンドプリル、またはその水和物、薬学的に許容される塩基との付加塩である。 （もっと読む）

本発明は、様々な新規な置換ジペプチド誘導性窒素含有複素環式化合物、その薬学的に許容され得る塩誘導体、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、速やかに溶出し、かつ無包装状態で保存しても溶出率変化の起こりにくい、安定なプランルカスト水和物を含有する固形製剤および製剤組成物を提供することにある。
【解決手段】プランルカスト水和物１重量部に対して、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを０．０２〜０．１５重量部および乳糖、白糖及びマンニトールから選択される１種以上の賦形剤を０．１〜０．６重量部含有する、速やかに溶出し、安定な溶出性を示し、かつ経時的な溶出率変化が少ない造粒物。 （もっと読む）

本発明は、結合型エストロゲンおよび親水性または親油性の添加剤を含む単相性薬学的組成物を対象とする。本発明はまた、薬学的組成物を含むキットおよびアプリケーターも対象とする。本発明はまた、薬学的組成物の投与を含む、女性における閉経期状態を治療するための方法も対象とする。 （もっと読む）

少なくとも１つの感染症、例えば、下部胃腸感染症を治療する方法であって、チゲサイクリンを含む医薬組成物を経口投与することを含む方法が開示されている。組成物は固体または液体形態、例えば、溶液、分散液、または少なくとも１つの腸溶コーティングを有するチゲサイクリンを含む固体形態をとることができる。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式（Ｉ）


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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本発明は、薬化学および薬理学的治療の分野に関するものである。より具体的には、本発明は、失禁、下部尿路機能不全に関連する排尿障害および／または尿道−膀胱および肛門括約筋の障害を治療するための組成物および方法に関するものである。本発明は、例えば頻尿、尿意切迫、夜間頻尿または遺尿、真性便失禁、機能性便失禁（ＦＦＩ）、受動的便失禁、便意切迫および／または糞便漏出の治療に使用できる。本発明は、全ての哺乳動物、特にヒトの予防的または治療的使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】本願発明の目的は、医療分野、特に人間医学又は獣医学の分野において、良好な使用特性を有する活性炭又は医療用カーボンを発見し、利用可能にすることである。
【解決手段】本願発明は、医学分野に関して、特に人間医学又は獣医学の分野に関して、又は医学的使用（いわゆる人間又は獣医学使用）のための薬剤の製造に関して、特に活性炭粒子の形状での微粒子状活性炭、好ましくは活性炭ビードの使用であり、使用される活性炭は、活性炭の合計孔隙量に基づいた大きなミクロ細孔容積含有量を有するものである。 （もっと読む）

本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を生成する方法、およびリポタンパク質代謝に関連した様々な状態または疾病を治療または予防するためにベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 消化性潰瘍治療剤に有用なベンズイミダゾール系化合物を含有する安定化された経口用組成物に関する。
【解決手段】 ベンズイミダゾール系プロトンポンプ阻害化合物に、基剤油、及びｐＨ調整剤を配合し、また、必要に応じ懸濁化剤を配合して油状懸濁液とした安定化された経口用組成物。 （もっと読む）

下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）の治療法は、ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬、特にプラミペキソールから選択される薬剤、並びに生物学的に利用可能な形態の鉄の薬理学的に有効な併用量での併用投与を含む。又、対応する使用；ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬、特にプラミペキソールから選択される薬剤、生物学的に利用可能な形態の鉄、並びに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物；ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬から選択される薬剤、並びに薬学的に許容される担体を含む経口投与用の医薬組成物、及び生物学的に利用可能な形態の鉄及び薬学的に許容される担体を含む経口投与用の医薬組成物を含むパッケージ；が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
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本発明は、（ｉ）カプセルと、（ii）結晶性２’−シアノ−２’−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシン及び液体担体を含む核とを含む薬学的製剤に関する。 （もっと読む）

プラミペキソールまたはその薬学的に許容される塩および１種以上のデキストリン類を含む安定化医薬組成物、およびそれらの製造法。該安定化組成物は、プラミペキソール二塩酸塩、β−シクロデキストリンおよび１種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む錠剤の形である。プラミペキソール二塩酸塩をポリビニルピロリドンと共に適当な溶媒に溶解し；シクロデキストリンと他の賦形剤の混合物を、造粒液としての上記溶液と造粒し；上記で形成した顆粒を乾燥させ；顆粒を流動促進剤および付着防止剤で滑らかにし；適当な錠剤装置を使用して顆粒を圧縮することを含む、安定化錠剤組成物の製造方法。プラミペキソール二塩酸塩−β−シクロデキストリン包接複合体を製造し；製造した包接複合体と他の賦形剤を混合し；乾式造粒法または湿式造粒法のいずれかを使用してまたは直接圧縮により造粒し；形成した顆粒を乾燥させ、篩い分けし、そして滑らかにし；適当な錠剤装置を使用して顆粒を圧縮して錠剤を形成することを含む、安定化錠剤組成物のさらなる製造方法。該組成物を含む包装系に酸素アブソーバーまたは不活性ガスを包含させることを含む、安定化医薬組成物の包装方法。 （もっと読む）