アモルファスのアトルバスタチンを形成する方法であって、アトルバスタチンを非ヒドロキシル溶媒に溶解し、凍結乾燥によって溶媒を除去する工程を含む方法、並びに、アトルバスタチンを可溶化剤又はアルカリ化剤又は酸化防止剤と共にヒドロキシル溶媒に溶解し、凍結乾燥によって溶媒を除去してアモルファスのアトルバスタチンを得る方法。 （もっと読む）

本発明はイソホスホルアミドマスタード及びイソホスホルアミドマスタード類似物の塩及び組成物に関する。一実施形態において、該塩は次式（式中、Ａ⁺は塩基性アミノ酸、複素環式アミン、置換及び非置換ピリジン、グアニジン並びにアミジンといったプロトン化（共役酸）又は４級化した脂肪族アミン及び芳香族アミンから選択されるアンモニウム種を表し、Ｘ及びＹは独立して脱離基を表す。）で表すことができる。該化合物の製造方法及びその医薬組成物の処方方法も開示する。本発明に係る化合物を患者、特に過増殖性疾患の患者、に投与する方法も開示する。

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【課題】 ベタミプロンとパニペネムとの配合変化を抑制できるとともに、パニペネムの経時安定性を維持できるパニペネム含有トリプルバッグ型製剤を提供すること。
【解決手段】 ２つの固形薬剤収容室３０Ａ，３０Ｂと溶媒収容室４０とを備えるとともに、これら３室３０Ａ，３０Ｂ，４０が、使用時に溶媒収容室４０および必要に応じて各固形薬剤収容室３０Ａ，３０Ｂを押圧することで開封して各収容室３０Ａ，３０Ｂ，４０を連通可能に形成された易開封性封止部２０によって隔離されてなり、各固形薬剤収容室３０Ａ，３０Ｂの一方には、パニペネム凍結乾燥品が充填されるとともに、他方には、ベタミプロンが充填され、溶媒収容室４０には、パニペネム凍結乾燥品およびベタミプロンの双方を溶解可能な水系溶媒が充填されたパニペネム含有トリプルバッグ型製剤。 （もっと読む）

【課題】 ベタミプロンとパニペネムとの配合変化を抑制できるとともに、パニペネムの経時安定性を維持できるパニペネム含有ダブルバッグ型製剤を提供すること。
【解決手段】 固形薬剤収容室３０と薬剤溶液収容室４０とを備えるとともに、これら各収容室３０，４０が、使用時に薬剤溶液収容室４０を押圧することで開封して固形薬剤収容室３０および薬剤溶液収容室４０を連通可能に形成された易開封性封止部２０によって隔離されてなり、固形薬剤収容室３０には、パニペネム凍結乾燥品が充填され、薬剤溶液収容室４０には、ベタミプロン含有溶液が充填されたパニペネム含有ダブルバッグ型製剤１。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規化合物及びそれらの調製法、疾患、特に癌のような過増殖性疾患を処置するためのそれらの使用、及び障害、特に癌のような過増殖性疾患の処置又は予防のための製薬学的組成物の製法に関する。式（Ｉ）中、ｍは０、１又は２であり、Ｒ^３は^＊−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＡＲであり、ここでＡｒはフェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピリダジニルであり、ここでＡｒは場合により置換されていてもよい。
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本発明は、患者の感染症疾患の治療又は予防の目的で非経口投与できる水溶液の形態の薬剤組成物に関する。特に、本発明は、活性成分Ｓ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸、Ｓ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸０．２水和物又はＳ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸アルギニン塩を含む組成物又はベンゾキノリジン−２−カルボン酸抗菌剤に関連する。本発明の分野は、該組成物を調製する手順、調製した該組成物の薬剤への使用及び該組成物の治療又は予防への使用も含む。 （もっと読む）

本発明は、プロトンポンプアンタゴニスト用の新規の剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】化合物（Ｉ）を水性のキャリア中で安定に保つこと。もう一つの課題は、均一な様相を持ち、再生が良好で、かつ保存中に化合物（Ｉ）の含有物の崩壊が起こらない品質の良い、優れた凍結乾燥した化合物（Ｉ）の調製剤を提供することである。
【解決手段】
［［３−（２−アミノ−１，２−ジオキソエチル）−２−エチル−１−フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ］酢酸ナトリウム、溶解剤、及び安定化剤を含む凍結乾燥した薬学的組成物が記載されている。このような組成物は保存安定性で、水性媒体に容易に溶解して敗血症などの治療の際に注入可能な溶液を提供する。 （もっと読む）

本発明者は、有効量のポロクサマーを含む医薬組成物の局所的投与により、炎症を防止し組織の虚血の症候を治療するための新規な組成物および方法を開発した。炎症や虚血は末梢および心臓血管疾患に関連したものを含む。 （もっと読む）

【課題】新規な癌の治療のための手段を提供すること。
【解決手段】モータリンは不死化細胞や腫瘍組織において発現がアップレギュレートされていた。モータリンの高レベル発現した不死化ヒト細胞は、足場非依存性増殖を示した。特異的な抗モータリン抗体であるＫ抗体をヌードマウスの腫瘍に注射すると、対照と比べて腫瘍の成長が抑制されるか、腫瘍が縮小した。本発明は、特異的な抗モータリン抗体（Ｋ抗体）の腫瘍の治療のための使用、及び免疫毒素等の細胞内への輸送のためのキャリア分子としての使用を提供する。
モータリンが癌治療の標的となることが示された。本発明により、新規で有効な抗癌剤が提供される。また、細胞に内在化される抗モータリン抗体を開発した。これを用いた様々な用途を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩酸ドネペジルの製造における中間体として使用される結晶性マレイン酸ドネペジルを提供する。さらに、塩酸ドネペジルを実質的に純粋な形態で製造するための新規な方法およびそれから薬学的に純粋な非晶質塩酸ドネペジルを製造するための方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、デシタビンの塩の他に、本明細書に記載した塩の合成方法にも関する。医薬組成物及び前記デシタビン塩を使用する方法もまた提供される。前記は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するために前記の塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、5-アザシチジンの塩の他に本明細書に記載した塩の合成方法に関する。その医薬組成物及びその使用方法もまた提供される。前記方法は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するためにアザシチジンの塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、細胞毒性剤又は放射線療法を増加する化学増感剤としての式（１）によって表される８−フルオロ−２｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オンに関する。本発明は、８−フルオロ−２−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オン、又は医薬として許容されるその塩、及び少なくとも１つの追加の治療薬の医薬組成物、このような組み合わせを含有するキット、及び癌のような疾患を患っている患者を治療するためのこのような組み合わせを用いた方法を提供する。
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式（I）
【化１】


式中、D、W、X、Y、TおよびR¹は請求項１に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であって、血栓塞栓症の予防および／または治療、ならびに腫瘍の処置のために用いることができる。
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アムルビシンの凍結乾燥製剤であって、Ｌ−システインまたはその塩を含有し、かつ製剤中の水分が０〜約４重量％である、長期保存時にも安定な凍結乾燥製剤、および、当該製剤の製造方法を提供する。当該製剤は、癌化学療法剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン量に対して、０．３％未満、好ましくは０．１％未満の未置換β−シクロデキストリンを有することを特徴とするヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン−プロゲステロン複合体を有する注入可能なプロゲステロン処方を提供する。
【解決手段】 プロゲステロンとヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンとの複合体を有する注入可能プロゲステロン処方であって、前記ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンの重量に対して、０．３重量％未満の未置換β−シクロデキストリンを有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


によって表される8−フルオロ−2−｛4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル｝−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンのリン酸塩の新規な多形性及び非晶質形態、並びにそれらの製造方法に関する。このような多形性形態は、医薬組成物の成分であることができ、癌のような疾患状態を含むポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ活性が介在する哺乳動物の疾患状態を治療するために用いることができる。
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本発明は、ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグ、ならびにそれらの鎮痛剤としての使用方法に関する。特に、本発明は、ノルケタミン、ケタミンおよびノルケタミンのN-コンジュゲートプロドラッグ、ならびに麻酔剤の投与を必要とせずに慢性疼痛を処置するためのこれらの薬剤の使用方法に関する。本発明は、疼痛を緩和するのに有効な１用量以上のノルケタミンおよび/またはケタミン/ノルケタミンプロドラッグを、経皮、鼻腔、直腸、経口、経粘膜、静脈内、筋内および他の経路等の従来経路を介して、疼痛を持つ被検体に投与することを含む、外来患者を原則とした疼痛の自己処置に関する。ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの使用はまた、例えば、頭痛、薬剤乱用、気分障害、不安障害、および神経変性により生じると考えられているアルツハイマー病、パーキンソン症候群等の他の神経精神学的障害(運動性および認知性の両方)を治療するのにも適用され得る。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、ナノメートルレベルウルソル酸凍結乾燥粒子注射剤に関する。その主要な原料は、活性原料ウルソル酸、ウルソル酸ナノ粒子用複合担体、凍結乾燥助材である。ウルソル酸の一般製剤と比較すると、ウルソル酸ナノ粒子注射剤は、肝臓への標的指向性を備えており、病変部位に集中可能なため、薬物の治療効果が上がり、副作用を減少させる。その製造方法は、医薬用有機溶剤を用いて溶解したウルソル酸に、複合担体の大豆レシチンとステアリン酸を加え、加熱し反応が完成するまで攪拌する。次に蒸留水を加え、賦形薬を加え、加熱して反応が完成するまで攪拌する。その後、細孔ろ過膜でろ過し、ろ液を凍結乾燥して凍結乾燥粒子注射剤を製造する。当該ナノ粒子注射剤は分散度が高い、安定性がよい等の優れた点を備えている。その平均粒径は２０９．５ｍｍ、薬物含量２５．２％であり、当該薬物は肝ガン細胞への抑制作用、殺傷作用を備え、ｐ５３、ｂｃ１−２、Ｔｏｐｏ−ＩＩの発現を低減させる。 （もっと読む）