本発明は、少なくとも１つの医薬上の活性成分と少なくとも１つのポリマーアジュバンドとを含む、経口投与可能な胃保持型の医薬剤形に関する。アジュバントは、その医薬上の活性成分が放出され吸収されるのに十分な時間、当該剤形を胃腸管の選択領域に保持する役目を果たす。理想的には、当該剤形は、胃腸管の異なる領域に送達される２つ以上の医薬上の活性成分を有し得る。
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式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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本発明は、全体としては、増殖性障害、ガン、他を治療するための治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、特に、ＲＡＦ（例えばＢ−ＲＡＦ）活性を阻害する、本明細書に記載されている、ある種のアリール−キノリル化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、そのような化合物及び組成物の、ＲＡＦ（例えばＢＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＴＲＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、インビトロ並びにインビボでの、使用、及び、ＲＡＦ、ＲＴＫ、他を阻害することによって改善される疾患や障害、ガン（例えば、結腸直腸ガン、黒色腫）のような増殖性障害、他の治療での、使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Cremophor(商標)を含まない疎水性薬剤パクリタキセル、パクリタキセル類似体およびそのコンジュゲート(例えば、ANG1005)にとって有用な医薬組成物に関する。この組成物はさらに、任意の等張化剤、緩衝化剤、増量剤およびCremophor(商標)ではない可溶化剤を含む。前記組成物を調製する方法および癌の治療における前記組成物の使用方法も含まれる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示される。該化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するための該化合物の使用方法もまた開示される。
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ベンダムスチン塩酸塩の新規の固体形態ならびにそれを調製し、使用する方法が記載される。
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択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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ある生物相容性止血、生物相容性癒着防止、組織癒合の促進、吸収可能な外科密封及び組織接着に用いる変性澱粉材料であって、ある生物相容変性澱粉を動物の組織に施して、その内、該変性澱粉材料は、その分子量が１５，０００ダルトン以上で、粒の粒径が１〜１０００μｍである。本発明の変性澱粉止血材料は、止血作用を果たすことができ、傷口からの出血、血液滲出、組織液の滲出が減少でき、しかも傷表面又は傷口に適当な湿潤や乾燥を維持させることができ、細菌成長及び炎症反応が抑制でき、傷口の局部消炎に効いて、患者の痛みを減少することができる。手術が完成した後、局部を洗浄することができ、余計な変性しない澱粉が除去でき、そして戦争傷や自救及び救急処理をしてからの傷表面を再処理する時、止血剤を簡単に取り除くことができ、そして残留した少量の変性澱粉止血材料は機体に吸収できる為、ガーゼや包帯を引き剥がす時、人にもたらす痛みを避けることができる。

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本発明は、交番磁界にさらされると大量の熱を発生する、ＳＡＲ値の高い生体適合性磁気ナノ粒子の製造に関する。発生した熱は、数ある利用法の中でも特に治療目的、具体的には、がんを消滅させるために利用可能である。
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ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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本発明は、ＲＳＶがｉＲＮＡ剤の鼻内投与によりならびにこのような作用物質の非経口投与により抑制され得る、というin vitroおよびin vivoにおける実証、そしてＲＳＶのＡおよびＢサブタイプの両方でＲＮＡレベルを低減し得るＲＳＶのＰ、ＮおよびＬ遺伝子からの強力なｉＲＮＡ剤の同定に基づいている。これらの知見に基づいて、本発明は、被験者、例えば哺乳類、例えばヒトにおけるＲＳＶｍＲＮＡレベル、ＲＳＶタンパク質レベルおよびＲＳＶウイルス力価を低減するのに有用である特定の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、組成物、化合物を凍結乾燥するためおよび薬学的組成物を作製するための方法、ならびに化合物の溶液および凍結乾燥された処方物を提供するキットを提供する。組成物、方法、およびキットは、（低いｐＨおよび中程度のｐＨ（ｐｌｌ）値において低い溶解度を有する治療剤を含む）薬学的適用において特に有用である。ある実施形態は、液体の溶液において化合物を凍結乾燥するための方法を提供し、この方法は：ａ）緩衝剤の非存在下で目的の化合物の水溶液を調製する工程；ｂ）目的の化合物の溶解度を上昇させるためにｐＨを高いｐＨの値に調節する工程；およびｃ）凍結乾燥された固体の組成物を提供するためにこの溶液を凍結−乾燥する工程を含む。緩衝剤を含む水溶液もまた開示される。微粉化されたおよび微粉化されていない粉末を含む、凍結乾燥された処方物が提供される。 （もっと読む）

【課題】貯蔵安定性が優れたタキソイド含有注射用凍結乾燥医薬組成物及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）またはポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）のような親水性ポリマーとシクロデキストリン（ＣＤ）が添加された蒸留水に不水溶性タキソイドを溶解した後、凍結乾燥して得られる、既存の製剤と比べて希釈安定性と溶解度が向上した注射用凍結乾燥組成物及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】再構成時間が向上したタキソイド含有凍結乾燥組成物及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】タキソイド、シクロデキストリン（ＣＤ）と、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）及びポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）からなる群から選択される親水性ポリマー及び単糖類の膨化剤を注射用水に混合して溶解した後、前記混合液を凍結乾燥して得られる再構成時間が向上した凍結乾燥組成物及びその製造方法。 （もっと読む）

ヒアルロニダーゼを有する第一成分と、麻酔製剤を有する第二成分とを含む、注射による局所麻酔薬の投与に使用する麻酔薬組成物。該組成物は効果的で且つ保存安定性が高く、室温で保存及び投与してもよいという利点を有する。特定の実施態様において、該ヒアルロニダーゼは、凍結乾燥により乾燥粉末形状で調製される。前記麻酔薬成分は、リドカイン、ポロカイン、キシロカイン、ノボカイン、プロカイン、プリロカイン、ブピバカイン、メピバカイン、カルボカイン、エチドカイン及びチンコカインなどの公知麻酔薬の群から選択されてもよい。該組成物は、様々な目的のために、単回投与剤形を含む単位剤形で調製されてもよい。そのような単位剤形は、複室注射器などのディスペンサー中で調製されてもよく、これにより該成分は投与時まで混ざり合わない。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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【課題】難溶性薬物を含み溶解性および吸収性が改善された固体組成物，微粒子および微粒子分散液等、ならびに、これらを製造する方法の提供。
【解決手段】溶解工程では、容器１３内において難溶性薬物、ポリビニルピロリドンおよびラウリル硫酸ナトリウムが揮発性の有機溶媒に溶解され、固体組成物生成工程では、溶解液に含まれる有機溶媒が蒸発除去され、残存物として固体組成物１が得られ、注水工程では、容器１３の内部に水２が注入され、微粒子分散液生成工程では、レーザ光源１１から出射されたレーザ光Ｌが容器１３の内壁に固定された固体組成物１に対して照射されて、固体組成物１に光エネルギーを与えて該固体組成物を微粒子化する、微粒子分散液製造方法。さらに、該微粒子分散液を凍結乾燥して凍結乾燥物が得られる。 （もっと読む）

【課題】安定性および安全性が改善されたパクリタキセル固体組成物，パクリタキセル微粒子およびパクリタキセル微粒子分散液等、ならびに、これらを製造する方法を提供する。
【解決手段】溶解工程では、容器１３内においてパクリタキセルおよび分散安定化剤が揮発性の有機溶媒に溶解される。溶解工程に続く固体組成物生成工程では、溶解液に含まれる有機溶媒が蒸発除去され、当該有機溶媒除去により残存物としてパクリタキセル固体組成物１が得られ、このパクリタキセル固体組成物１が容器１３の内壁に固定される。固体組成物生成工程に続く注水工程では、容器１３の内部に水２が注入される。注水工程に続く微粒子分散液生成工程では、レーザ光源１１から出射されたレーザ光Ｌが容器１３の内壁に固定されたパクリタキセル固体組成物１に対して照射されて、パクリタキセル固体組成物１に光エネルギーが与えられる。 （もっと読む）

本発明はシクロアストラゲノールモノグルコシドＣＭＧ（シクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシド）の製造方法であって、
ａ．従来の方法で調製されたアストラガロサイドIV又はオウギエキスを原料として使用し、それに適切な溶媒を加え、原料液を調製するステップ；
ｂ．加水分解酵素を加え、恒温で加水分解し、加水分解物を得るステップ；
ｃ．加水分解物をマクロ多孔性吸着樹脂により単離するステップ；及び
ｄ．分離した産物を精製するステップ、
を含む方法を提供する。本発明は、さらに本発明の方法で調製されたシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシド、心臓血管疾患の治療薬の調製におけるシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシドの使用及びシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシドを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）