【課題】糖代謝改善作用等の生理活性を有するパナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかを安定に含有し、更にその安定性を維持しながら長期間保存可能であり、前記パナキサジオール及び前記パナキサトリオールに特有な苦味を低減し、飲食品として好適に摂取可能な組成物、並びに前記パナキサジオール及び前記パナキサトリオールの少なくともいずれかの安定化方法の提供。
【解決手段】（Ａ）フルフラール類及びその誘導体の少なくともいずれかと、（Ｂ）パナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかとを含有し、前記（Ｂ）成分に対する前記（Ａ）成分の含有比率（（Ａ）／（Ｂ））が、０．０００１質量％〜０．１質量％であることを特徴とする組成物である。 （もっと読む）

本発明は、ボリコナゾール、ボリコナゾールの調製方法、ならびにその医薬組成物および治療的使用に関する。特に、本発明は、実質的に不定の結晶形状および／または晶癖を有するボリコナゾールから調製されるボリコナゾール生成物ならびに調整された比表面積および／またはザウター径および／または必要に応じて球形係数を有する、本発明に係るボリコナゾールの提供に関する。 （もっと読む）

ここに開示される方法により製造されるカルシポトリオール一水和物ナノクリスタルは、皮膚疾患および状態の予防または処置用医薬組成物に包含させることが可能である。 （もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、乳酸・グリコール酸共重合体および安定化剤を含む、光力学的療法における臨床での使用のための薬剤系ナノ粒子製剤の製造方法とが提供される。これらのナノ粒子医薬製剤は、非経口投与に関して光増感剤の治療上の有効量を提供する。特に、テトラピロールが光増感剤として用いられ、当該ナノ粒子によってその有効性と安全性とが向上する。また、それは無菌状態でのＰＬＧＡ系ナノ粒子の調製方法に関する。本発明の１つの好ましい実施の形態では、ＰＬＧＡ系ナノ粒子は、５００ｎｍ未満の平均粒子サイズを有し、光増感剤はテモポルフィン、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＣ）である。他の実施の形態では、光増感剤２，３‐ジヒドロキシ‐５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＤ‐ＯＨ）は、非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。さらに、他の実施の形態では、好ましい光増感剤は、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐ポルフィリン（ｍＴＨＰＰ）である。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために用いられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的遺伝子の発現をイン・ビボで減衰させる方法及び組成物を提供する。
【解決手段】一般に、この方法は、ＲＮＡｉ構築物(例えば、特定のｍＲＮＡ配列を標的とする小型の干渉性ＲＮＡ(ｓｉＲＮＡ)、又は細胞中でｓｉＲＮＡを生成することのできる核酸物質)を、標的遺伝子の発現をＲＮＡ干渉機構によって減衰させるのに十分な量で、例えば配列依存的、ＰＫＲ非依存的様式で投与することを含む。特に、主題の方法は、治療又は化粧目的のために、細胞の成長、生存又は分化変えるために利用することができる。 （もっと読む）

イリノテカン又はその塩酸塩のリポソーム及びその製造方法を開示する。このリポソームは、イリノテカン又はイリノテカン塩酸塩、中性リン脂質及びコレステロールを含有し、コレステロールと中性リン脂質の重量比は1：3〜5である。前記リポソームはイオン勾配法により製造される。 （もっと読む）

数ある態様のなかでも特に、本明細書には、マルチアーム水溶性ポリエチレングリコール−薬物コンジュゲートのハロゲン化水素塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。ハロゲン化水素塩は安定に形成され、対応する遊離塩基形態のコンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。本発明の１つ又は複数の実施形態では、薬学的に許容可能な組成物が提供され、この組成物は、構造（Ｉ）に対応する化合物４アーム−ペンタエリスリトリル−ポリエチレングリコール−カルボキシメチル−グリシン−イリノテカンのハロゲン化水素塩（例えば、塩化水素塩）と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む。 （もっと読む）

化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして／または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および／または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆおよび／またはＩＩの化合物および／または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療におけるブロモドメイン阻害剤の使用、このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこのような疾患又は病態の治療において用いるための化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物、並びにその調製方法及び使用が開示される。該タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物の分子式は、Ｃ₁₉Ｈ₁₇ＮａＯ₆・ｎＨ₂Ｏ（式中、ｎは０．５〜４．０である）である。本発明のタンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物の貯蔵安定性は、タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム無水物の貯蔵安定性よりも良好である。
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【課題】リポソーム材料の含有量が低く、封入率が高く、長期貯蔵における品質安定性に優れるタクソールサブマイクロエマルションを提供する。
【解決手段】本発明はタクソールサブマイクロエマルション剤の一種を公開した。本発明のサブマイクロエマルション剤は、タクソールステロイド化合物、注射用油類、注射用水、乳化剤、補助乳化剤や等張性剤を含む。紹介したタクソールステロイド化合物の中で、タクソールとステロイドのモル比は1:0.2~4で、1:0.25~2を優先選択する。本発明はタクソールサブマイクロエマルション剤の作製方法や用途も公開した。ステロイド化合物を中間担体として、ステロイド化合物を利用した薬物油溶性に改善して、タクソールステロイド化合物を油相に溶け、400nm平均の粒径以下、pH3.5-6の水中で油サブマイクロエマルション剤を作製し、悪性腫瘍の治療に用いた。より高い安全性と有効性を持つ。 （もっと読む）

【課題】水溶性の高分子薬物を注射以外の方法で効率良く投与するために使用され得る医薬組成物、ならびにかかる医薬組成物を製造するための方法を提供することを提供すること。
【解決手段】（ａ）水溶性の薬物と（ｂ）室温で固体である医薬上許容されるイオン結晶性化合物とからなる微粒子を含む医薬組成物であって、該イオン結晶性化合物が、該微粒子中で結晶化していることを特徴とする、当該医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、外来抗原への曝露段階の前、その段階の間、およびその段階の後に組成物を投与することにより外来抗原に対する被検体の適応性免疫応答を向上させるためのアラビノガラクタンを含有する組成物を開示する。更に、本発明は、アラビノガラクタンを含有する組成物およびワクチンを含むワクチン接種キットに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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本発明は、スマトリプタンの塩又はその生理学的に許容し得る溶媒和物と、アルキルグリコシド又は糖アルキルエステルと、任意で少なくとも１つの薬学的に許容し得る賦形剤とを含む鼻内投与用医薬組成物であって、前記組成物を投与したときのＴ_ｍａｘ値が３０分間未満である医薬組成物を提供する。他の態様及び実施形態も考えられ、記載される。また、本発明は、トリプタンと、薬学的に許容し得るビヒクルと、粘膜透過促進剤とを含む鼻内投与用医薬組成物であって、前記組成物を投与したときのＴ_ｍａｘ値が前記トリプタンを皮下投与したときのＴ_ｍａｘと実質的に等しい医薬組成物を提供する。他の態様及び実施形態も考えられ、記載される。 （もっと読む）

【課題】転写調節因子ＨＩＦ−１アルファの遺伝子発現を調節する、癌およびその他の血管新生疾患の治療薬の提供。
【解決手段】ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする約１９個〜約２５個のヌクレオチド長を有するセンスＲＮＡ鎖及びアンチセンスＲＮＡ鎖が二本鎖を形成する低分子干渉ＲＮＡを使用して、ヒトＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを分解し、血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害する薬剤。 （もっと読む）

本発明は薬学分野に関する。本発明は、３，３’−ジインドリルメタン（ＤＩＭ）を含有するブロック共重合体医薬組成物を開示する。本願の経口投与用医薬組成物は、活性成分としての３，３’−ジインドリルメタンおよび標的剤を包含し、該標的剤はオキシエチレンとオキシプロピレンとのブロック共重合体であり、該ブロック共重合体の疎水性ブロック含有量は５０質量％未満であり、親水性ブロックの分子量は２，２５０Ｄａ以上であり、該活性成分に対するブロック共重合体の比率は１０：１〜２：１の範囲内である。この組成物は、経口投与した際の血流中への活性成分の吸収を向上させる。 （もっと読む）

【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

【課題】保管した場合も自由流動特性を維持し、物理的および化学的に安定であり、易溶解性である粉末を得ることである。
【解決手段】活性物質と賦形剤との凍結乾燥混合物である、鼻腔送達に適した粉末医薬製剤であって、0.5〜50重量%の活性物質、50〜99.5重量%の賦形剤、を含有し、該製剤中で前記混合物の少なくとも0.1重量%が非晶質状態である粉末医薬製剤が提供される。これは、粉砕の必要なしに凍結乾燥によって直接的に、かつ、ファイニングと定義される著しい小粒子の含有なしに得ることができる。 （もっと読む）