本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩、ならびに該化合物を使用する方法に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】レスベラトロールより強力なサーチュイン活性化作用を持ち、老化を抑制する抗老化剤、並びに抗老化剤を含む医薬組成物、食品を提供。
【解決手段】カロリー制限が延命・抗老化を実現するための有効な処理で、その延命の実現に関与するＮＡＤ依存性脱アセチル化酵素活性を有するサーチュインの活性化作用を有する、グネツム科植物であるメリンジョの実または種子の抽出物またはグネチンCを有効成分とする活性化剤、医薬組成物及び食品。 （もっと読む）

【課題】心臓血管および／または鎮静作用を伴わずに、痛みおよび他の状態を処置するための医薬の提供。
【解決手段】式（I）：


［式中、XはSである。］で示される化合物。このような式（I）の化合物は、ヒトを含む哺乳動物において、α_2Bアドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のための医薬として有用である。XがOである式（I）の化合物も、同様に、心臓血管および／または鎮静作用を伴わないかまたは最小限に伴って痛みおよび他の状態を処置するために有用である。 （もっと読む）

キャニスタと絞り弁とを備え、ＨＦＡ噴射剤中に懸濁したフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの粒子を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器において、該製剤に湿潤剤を添加する工程を備えるキャニスタと絞り弁との表面への粒子堆積を減少させる方法。 （もっと読む）

本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置し、予防し、かつ／またはそのリスクを低減するのに有用である。さらに、本発明は上記化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤、特に抗菌剤として使用するのにヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の１つ以上を薬学的に許容される担体で処方することができる。 （もっと読む）

【課題】サリドマイドを含む慣用の治療に治療抵抗性で骨髄様化生を伴った骨髄線維症を治療、予防および／または管理するための組成物の提供。
【解決手段】３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオン又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくは立体異性体を含み、該化合物を１日当たり５ｍｇ〜５０ｍｇを単独、またはプレドニゾンと組み合わせて投与される組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式（Ｉ）の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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性感染症の伝染を阻害するための、ラムダカラゲナンを包含するカラゲナンおよび水溶性金属塩などの１つ以上のポリアニオン性殺菌剤と、ＮＮＲＴＩおよびＮＲＴＩを含む特定の抗レトロウイルス剤とを含有する組成物を開示する。また、その組成物を作製および使用するための方法も開示する。
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本発明は、膣のための組成物の製造における、活性な構成成分として使用する、１以上の有機酸保存剤と組み合わせた低用量の安息香酸および／またはそのナトリウム塩の使用を提供する。膣の正常な乳酸桿菌に対する組成物の阻害はより弱く、一方、膣の真菌および／または膣の病原性乳酸桿菌に対する組成物の阻害はより強い。有機酸保存剤は、デヒドロ酢酸および／またはそのナトリウム塩、プロパン酸および／またはその塩、ソルビン酸および／またはその塩から選択される。本発明の組成物は、膣の真菌の阻害、および／または膣の病原性乳酸桿菌の阻害、および／または膣の正常な乳酸桿菌の促進、および／または正常な膣の酸性度の維持、および／または膣の微小生態系の調節、および／または膣の微生物の調節、および／または膣の選択的な浄化に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】ホルモン抵抗性前立腺癌の治療に有効な新規化合物の提供。
【解決手段】次式


で示されるジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物。具体的化合物として、Ｎ−メチル−４−［７−（４−シアノ−３−トリフルオロメチルフェニル）−８−オキソ−６−チオオキソ−５，７−ジアザ−スピロ［３．４］オクト−５−イル］−２−フルオロベンズアミド、４−［３−（４−アジドフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−２−チオキソイミダゾリジン−１−イル］−２−トリフルオロメチルベンゾニトリル等が例示される。 （もっと読む）

【課題】感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却を行う化合物を提供する。
【解決手段】下記化合物




R₁は水素、メチル；R₂はC1〜C2、R₃はC1〜C4アルキル；nは1〜3 （もっと読む）

【課題】薬学的に許容できる粒状担体、第１粒状吸入医薬及び第２粒状吸入医薬を含んでなる乾燥粉末吸入組成物及びそれを製造する方法の提供。
【解決手段】（ａ）担体を第１粒状吸入医薬の第１部分と混合して第１混合物を形成し；（ｂ）前記第１混合物を第２粒状吸入医薬と混合して第２混合物を形成し；そして（ｃ）前記第２混合物を該第１粒状吸入医薬の第２部分と混合して乾燥粉末吸入組成物を形成する諸工程を含んでなる製造方法であって、第２粒状吸入医薬の該担体に対する重量比が、該第１粒状吸入医薬の該担体に対する重量比よりも小さく、該第１粒状吸入医薬の該第１部分が、重量／重量で、該乾燥粉末吸入組成物中の該第１粒状吸入医薬の全量の半分より少ない方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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実質的に純粋なメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａは、溶媒の水分含量が２５℃で少なくとも０．４の水分活性に相当する懸濁液の相平衡化、結晶化または溶媒蒸発、ならびにメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａの安定性範囲の湿度、圧力および温度内でのこのメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａの制御された乾燥によりメチルチオニニウム塩化物から調製される。 （もっと読む）

【課題】カルパイン阻害剤は既に文献に記載されているが、記載されているものは専ら不可逆的な阻害剤またはペプチド阻害剤のいずれかであって、一般に、不可逆的な阻害剤はアルキル化剤であり、これらが生物中で非選択的に反応するか、または不安定であるという欠点がある。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示され、式中、変数および置換基が発明の詳細な説明中に記載される意味を有する新規のアミドおよびその互変異性形および異性体形、可能なエナンチオマー形およびジアステレオマー形ならびに可能な生理学的に認容性の塩によって解決される。 （もっと読む）

がんに関連する疼痛及び化学療法後の認知機能障害を含む副作用の治療における、ＨＥＰＥＳ及び誘導体の組成物並びに治療的使用が、本明細書において開示されている。ＨＥＰＥＳはまた、神経変性疾患及び神経系疾患、脱髄損傷、並びにベンゾジアゼピン、抗うつ剤及び他の神経系薬剤に関連する副作用及び退薬症状を治療するために使用される。 （もっと読む）

【課題】ヒトまたは動物において免疫抑制を引き起こすために有用な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】細胞の細胞質を酸性化できる薬学的に許容し得る薬剤の、ヒトまたは動物において免疫抑制を引き起こすために有用な医薬組成物の製造のための使用であって、有効量の薬剤がヒトまたは動物に本質的に非解離型で投与され、薬剤が組成物のｐＨを６．１から７．０の範囲に調整する担体と共に混合される使用、および該医薬組成物。 （もっと読む）

本開示は、ガス状担体中のニコチン濃度を促進する改善された方法に関する。様々な疾患における治療効果のためのニコチン、特にタバコ物品の使用停止、置換及び／又は害の低減のためのニコチンの送達に対して、種々の方法が適応可能である。本明細書は更に、これらの方法を実施する様々な装置及び装置設計原理に関する。 （もっと読む）

【課題】アデノシンアナログを含む組成物のＩＶ投与に伴う問題を解決する。
【解決手段】アデノシンアナログを含む組成物であって、経口(同時)投与に適した剤形を含む前記組成物が開示される。また、アデノシンアナログを含む組成物であって、丸剤、カプセル剤、ロゼンジ剤、又は錠剤を含む剤形である前記組成物、及びアデノシンアナログを含む組成物であって、液体を含む剤形である前記組成物も開示される。更に、本発明の組成物を投与する方法、及び本発明の組成物を含むキットも開示される。 （もっと読む）

高純度のヨウ化キサンテンを製造する新規なプロセスは、環化の工程と、それに続くヨウ素化の工程とを含む。抽出工程、クロマトグラフ濃縮又は溶媒濃縮の工程は一切不要であり、中間及び最終化合物には、ろ過又は類似の手段を用いる。このプロセスでは、１種類の有機溶媒の使用を要し、１００℃未満で工程を完了させる。
塩化物イオン、塩化物フリーラジカル、次亜塩素酸イオン、又は次亜塩素酸を、試薬から除外し、また、これらを酸化剤の存在下においてインサイチュで生成しうる試薬から除外することで、不純物の不都合な生成を回避できる。新規な化合物をいくつか想定し、上記方法を用いて単離した。これらの新規な化合物は、新規な薬剤中に処方することもできる。
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