式（I）：


（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】膣の疾患、例えば、感染症、具体的には、細菌性膣疾患、または膣炎の存在の可能性を示すレポーター物質を担持するpH試験グローブであって、使用が簡便であり、正確であり、かつそれを使用する女性にとって安全であるグローブの提供。
【解決手段】pH検出のための第一手段および膣のサンプルを収集するための第二手段を備えていることを特徴とする、膣の疾患の存在を示すレポーター物質を担持するグローブ、ならびに該グローブと膣の疾患を治療するための婦人科用組成物とを含むパッケージ。 （もっと読む）

本発明は式(I)の化合物に関し、
【化１】


式中xQはxH₂O、xHCl又は(x0.5HCl／x1.5H₂O)を表し、前記化合物は、貴重な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介するシグナル伝達に対する抑制効果を有し、この化合物、特に吸入するのに好適な医薬製剤の立体選択的生産、及び疾患、特に腫瘍関連の疾患、前立腺肥大症（BPH）及び肺及び呼吸器疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、手術の結果として発症する急性疼痛および慢性疼痛、特に、術後の組織傷害に続発する表在痛および/または深部痛、ならびに外科手術に続発する、末梢神経因性疼痛、神経痛、異痛症、カウザルギー、痛覚過敏、知覚過敏、ヒペルパチー、神経炎、またはニューロパシーを予防ならびに/または治療するためのシグマリガンド、特に式(I)、(II)、または(III)のシグマリガンドの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンのジアステレオマー、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンの光学的に純粋なジアステレオマー、特にＣ１０位に関する２つの（Ｒ，Ｓ）ジアステレオマーを含む組成物に関する。これらのジアステレオマー、該ジアステレオマーを含有する組成物、ならびに炎症性障害および癌に関連する状態の治療に関するその使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、ポリアニオン性多価高分子を用いて、活性化細胞の増殖及びタンパク質合成に関連する細胞内分子をターゲッティングするための方法及び組成物に関する。特定の態様において、ポリオールに結合した多数の硫酸基が、増殖及び活性化細胞の細胞質及び核に対して特異的に標的化される。本発明はさらに、新規なポリアニオン性高分子化合物及び製剤を包含する。
（もっと読む）

【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。；
【解決手段】本発明のリン脂質化合物（ＰＬ−コンジュゲート）は、一般的な式：［ホスファチジルエタノールアミン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルセリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルコリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルイノシトール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルグリセロール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ＜式中 Ｙは存在しないか又は長さ２から３０原子の範囲のスペーサー基であり；そしてＸは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、ｎは１から１，０００の数である＞として記載され、酵素、ホスホリパーゼＡ2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。 （もっと読む）

【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−２−イル−カルバミン酸１−｛９−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ノニル｝−ピペリジン−４−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なＭ３受容体拮抗薬ならびに医薬品。 （もっと読む）

本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍作用を有する新規医薬化合物及び該化合物を用いた医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒは、水素原子等を表し、Ｒ_１は、フェニル基、ピリジル基等を表し、Ｒ_２は、水素原子、置換アルキル基等を表し、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子等を表し、Ｚは、酸素原子又はイオウ原子を表す］で示されるＮ−置換−インドール−３−グリオキシルアミド化合物。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本願発明は、１ないし４個の酸化窒素（ＮＯ）ドナー基および反応性酸素種（ＲＯＳ）分解触媒を含む、ピペリジン、ピロリジンまたはアゼパン誘導体を用いる、肺高血圧の予防、治療または管理のための医薬組成物および方法を提供する。該方法はさらに、該誘導体を含むナノ粒子を含む水分散性粉末、ならびにその医薬組成物および使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の発現および／または機能を調節、特に、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＮＲＦ１の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】 喘息および慢性閉塞性肺疾患から選択される呼吸器疾患のライノウイルスが誘発する増悪を治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 喘息及び慢性閉塞性肺疾患(COPD)から選択される呼吸器疾患のライノウイルスが誘発する増悪を治療するための医薬の製造における、(a)肺において内在性インターフェロンβ(IFN-β)の発現を増加させる薬剤、又は(b)(a)の薬剤を発現できるポリヌクレオチドの使用であって、前記治療は前記医薬の気道送達によりなされるものである、前記使用。 （もっと読む）

【課題】標的ＲＮＡ鎖の鎖切断に有用な、オリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含めたオリゴマー化合物の合成および使用方法の提供。
【解決手段】ｄｓＲＮａｓｅを活性化する、２’−ペントリボフラノシルヌクレオシドのサブ配列を有するオリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含むオリゴマー性化合物。さらに、哺乳動物リボヌクレアーゼ、すなわちＲＮＡを分解する酵素（ｄｓＲＮａｓｅ）、およびそのようなリボヌクレアーゼのための基質。上記化合物は、相補的核酸鎖に対する結合親和性、ならびにヌクレアーゼ耐性を増加させるための置換基を含むことができ、蛋白質の発現を調節するオリゴヌクレオチド療法や、その適合疾患の診断等のために有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式１の化合物、例えばＡ、Ｂの化合物。




（もっと読む）

３-ベータ-ヒドロキシ-５-アルファ-プレグナン-２０-オン、少なくとも一のそのステロール又はエステルと、２５℃で約５％未満、３７℃で約０％の固形脂肪含有量を有するアシルグリセロール類の混合物とを含有する薬学的組成物を提供する。さらに、薬学的組成物を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】内因性および／または外因性加齢ならびに外因性要因類により起される変化または損傷に関連するものを含む、さまざまな化粧容態および疾患の一般的ケアに、ならびに治療および予防に；口腔および膣粘膜の一般的ケア、ならびに疾患および容態の治療および予防に；口腔および歯肉病の一般的口腔ケア、ならびに治療および予防に；そして皮膚の創傷治癒に使用できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるオリゴ糖アルドン酸類を含む組成物。Ｒ_１（ＣＨＯＲ_２）_ｍ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_３（式中、Ｒ_１およびＲ_３は独立に、Ｈまたは、炭素数1〜２５個の飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖または環状のアルキル、アラルキルまたはアリール基であり；ｍは２〜１１の整数であり；ｎは０〜９の整数であり；Ｒ_２は、Ｈおよび、1〜９個の単量体をもつ任意の炭水化物から成る群から独立に選択されるが少なくとも一つのＲ_２は炭水化物である。） （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）