硝子体切除処置の間もしくは後に使用される少なくとも１種の脂肪酸グリセリンエステルを含む組成物であって、生体再吸収性であり、硝子体腔内に注入可能であり、１未満、より好ましくは０．９０〜１に含まれる密度、または１以上、より好ましくは１〜１．５の密度を有し、５０ダイン／ｃｍ未満、より好ましくは２０〜３０ダイン／ｃｍの範囲の表面張力を有し、かつ注入された際に液滴に乳化しにくい組成物と、前記組成物の使用を必要とする網膜疾患の治療方法。 （もっと読む）

本明細書に提供されたものは、ヘッジホッグ阻害剤を、単独で又は別の抗癌剤（例えば、パクリタキセル又はパクリタキセル剤、チロシンキナーゼ阻害剤（受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤）又はｍＴＯＲ阻害剤）と併用して被験者に投与することによって、ヘッジホッグ関連癌（例えば、神経内分泌癌、肉腫（例えば、軟骨肉腫及び骨肉腫のような筋骨格肉腫）から選択されたヘッジホッグリガンド依存性癌細胞増殖）、頭頚部癌、又は肺癌を治療又は予防するための方法及び組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン化合物とＮＳＡＩＤとを含む医薬組合せに関する。本発明は特に、緑内障および高眼圧症の治療のためのトラボプロストとブロムフェナクを含む眼科用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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【課題】本発明の目的はプラノプロフェン及び／又はその塩と、ジブチルヒドロキシトルエン及び／又はブチルヒドロキシアニソールとを含有する水性組成物の熱に対する安定性が改善されており、製剤的に優れた水性組成物を提供することである。
【解決手段】水性組成物において、(A)プラノプロフェン及び／又はその塩と、(B) ジブチルヒドロキシトルエン及び／又はブチルヒドロキシアニソールと共に、(C)サルファ剤を組み合わせて配合する。 （もっと読む）

本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、従来に無い新規な処方で、ヒスタミン遊離抑制作用を示す眼科組成物、或いはテルペノイドのシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズへの吸着を抑制できるシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ホスホリルコリン類似基を側鎖に有する重合体0.001〜2w/v％と、(B-1)メントール0.001〜0.02w/v％を併用して眼科組成物を調製する。また、(A)ホスホリルコリン類似基を側鎖に有する重合体と、(B-2)テルペノイドを併用して、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療におけるブロモドメイン阻害剤の使用、このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこのような疾患又は病態の治療において用いるための化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において、低酸素誘導転写因子１−α（ＨＩＦ−１α）の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、ＨＩＦ−１αの活性に関連する疾患、状態、および／または症候群の治療において有用なＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫／免疫応答を有する被験体において細胞性免疫／免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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本発明は、明確に定義された置換ガンマラクタムを含有する眼科用製剤を提供する。本明細書に記載する製剤は、例えば緑内障といった高眼圧症に関連する様々な眼疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ホスホリルコリン類似基を側鎖に有する重合体を含んでいながら、ノズルから滴下される際に液切れがよく、滴下後にノズルの外部表面に液残りし難い眼科用液体組成物を提供することである。
【解決手段】眼科用液体組成物において、(A)ホスホリルコリン類似基を側鎖に有する重合体と、特定の含有割合の(B-1)コンドロイチン硫酸及び／又はその塩、(B-2)ヒアルロン酸及び／又はその塩、或いは(B-3)ブドウ糖とを特定の比率を併用することによって、ノズルから滴下される際に液切れが良好になり、滴下後にノズルの外部表面に液残りし難くなる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）

眼内送達装置の製造方法は、固体の成形されたセルロースポリマーを、原薬（ＡＰＩ）およびＡＰＩを可溶化可能な溶媒を含む溶液に曝露することを含み、該ポリマーは、ＡＰＩおよび溶媒を含む溶液の少なくとも一部を吸収する。この方法は、吸収された溶媒をポリマーから蒸発させることによりまたはポリマーを乾燥させることにより、吸収された溶媒の少なくとも一部をポリマーから除去することをさらに含むことができる。ヒドロキシプロピルセルロースを含む、さまざまなセルロースポリマーを使用することができる。シクロスポリン、トブラマイシンおよびバンコマイシンを含む、さまざまなＡＰＩを使用することができる。この方法により製造される眼内送達装置を用いて、さまざまな眼障害を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記化学構造の化合物の薬剤を調製するための利用、好ましくはタウおよびβアミロイドタンパク質が関連する病理の進行を予防するまたは治療するためにデザインされた薬剤を調製するための利用に関する。好ましくは、本化合物はガンビエロールである。
【化１】

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本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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水性懸濁液中にＡ_１アゴニストの微粒子を含む点眼製剤、およびその製造プロセスが本明細書において提供される。さらに具体的には、界面活性剤および保存剤中にＡ_１アゴニストの微粒子を懸濁することによって得られる、局所投与される点眼水性懸濁液；およびその製剤を使用して眼内圧を下げる方法、およびその水性懸濁液の製造プロセスが本明細書において提供される。
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遺伝的変異の、個体中のロスタフロキシンに関連する生物活性への影響に基づく方法およびシステムが本明細書で提供される。特に、ＫＣＮＳ３、ＴＨＳＤ７Ａ、ＦＡＭ４６Ａ、ＬＯＣ３８９９７０、ＨＬＡ−ＧおよびＴＴＣ２９からなる群から選択される遺伝子ならびに／あるいはそれらとの連鎖不平衝における遺伝的変異の、遺伝子間または遺伝子内領域中の１つまたは複数の多型のロスタフロキシンに対する個体応答への同定された影響に基づく、組成物、方法およびシステムが本明細書に記載される。 （もっと読む）