遺伝的変異の、個体中のロスタフロキシンに関連する生物活性への影響に基づく方法およびシステムが本明細書で提供される。特に、ＫＣＮＳ３、ＴＨＳＤ７Ａ、ＦＡＭ４６Ａ、ＬＯＣ３８９９７０、ＨＬＡ−ＧおよびＴＴＣ２９からなる群から選択される遺伝子ならびに／あるいはそれらとの連鎖不平衝における遺伝的変異の、遺伝子間または遺伝子内領域中の１つまたは複数の多型のロスタフロキシンに対する個体応答への同定された影響に基づく、組成物、方法およびシステムが本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、アスパラギン酸及び／又はその塩と、ホウ酸緩衝剤とを含んでいながら、ソフトコンタクトレンズへの細菌の付着が抑制されているソフトコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】(A)アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と、(B)ホウ酸緩衝剤と、(C)ホスホリルコリン類似基を側鎖に有する重合体とを併用して、ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物を調製する。 （もっと読む）

本開示は、約０．００１重量％〜約１．０重量％の、フェントラミン、フェントラミンメシル酸塩、又はフェントラミン塩から選択されるα−アドレナリン受容体拮抗薬と；緩衝剤、等張化剤、保存剤、抗酸化剤、界面活性剤、可溶化剤、共溶媒、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも一種の賦形剤とを含む、瞳孔拡張を調節するための組成物を提供する。治療的有効量の組成物を投与することを含む、それを必要とする対象における瞳孔拡張の調節方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置し、予防し、かつ／またはそのリスクを低減するのに有用である。さらに、本発明は上記化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤、特に抗菌剤として使用するのにヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の１つ以上を薬学的に許容される担体で処方することができる。 （もっと読む）

本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

本発明はＩＬ−１β結合蛋白質、ＩＬ−１βと結合するキメラ抗体、ＣＤＲ移植抗体及びヒト化抗体を記載する。本発明の結合蛋白質はＩＬ−１βに対する親和性が高く、ＩＬ−１β活性を中和させる。本発明の結合蛋白質は全長抗体、あるいはそのＩＬ−１β結合部分であり得る。本発明の結合蛋白質の作製方法と使用方法も記載する。本発明のＩＬ−１β結合蛋白質はＩＬ−１β活性が有害である疾患又は障害に罹患したヒト対象等においてＩＬ−１βを検出するため、及びＩＬ−１β活性を阻害するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド免疫抑制剤の新規な医薬組成物を提供する。組成物は、親水性成分、親油性成分、および両親媒性成分を含む。好ましくは、組成物は、液体マイクロエマルションとして製剤化されている。さらに本発明は、たとえば炎症性疾患および自己免疫疾患の局所治療など、そのような組成物の使用を提供する。組成物を調製する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】天然の有効成分を含有するヒアルロン酸増量剤を提供する。
【解決手段】
(a)リン脂質、及び(b)グルコサミン又はその塩を含むヒアルロン酸増量剤。この両者を併用することにより、ヒアルロン酸増量作用が相乗的に向上する。リン脂質としては、特にグリセロリン脂質が好適である。 （もっと読む）

本発明の技術は、体組織内で長期間にわたって生物学的に有効な物質を放出することのできる正に帯電したポリ(ｄ，ｌ−ラクチド−コ−グリコリド)ナノ粒子を含む組成物並びにその製造方法及び予防及び治療を必要とする患者における予防及び治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オロパタジンおよび式（Ｉ）のＰＤＥ４インヒビター化合物：


を含む液剤組成物を提供する。本発明はまた、アレルギー性疾患および炎症性疾患を処置する方法を提供する。より具体的には、本発明は、オロパタジンの処方物、ならびに眼、鼻、皮膚、および耳のアレルギー性障害もしくは炎症性障害の処置および／もしくは予防のためのその使用に関する。一局面において、上記オロパタジンの濃度は、少なくとも０．１７％ ｗ／ｖであり、上記式ＩのＰＤＥ４インヒビター化合物の濃度は、上記液剤組成物中、少なくとも０．０５％ ｗ／ｖである。
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リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書に記載される。本発明の化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も記載される。

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リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

５−リポキシゲナーゼの活性を阻害する化合物及びその化合物を含む医薬組成物が、本明細書に記載される。同様に、呼吸器官の、心臓血管の、及び他のロイコトリエン依存性又は媒介性の疾病、疾患、或いは障害を処置するために、５−ＬＯインヒビターのみを使用する、および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。 （もっと読む）

本明細書には、5-リポキシゲナーゼ(5-LO)の活性を阻害する、化合物及びそのような化合物を含む医薬組成物が記載される。本明細書にはまた、そのような5-LOインヒビターを、呼吸器、循環器、及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン媒介性の疾病、疾患、又は障害を処置するために、単独で、および他の化合物と組み合わせて使用する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】分子内にフッ素原子を有するプロスタグランジン誘導体を有効成分とする水性液剤を滅菌処理した樹脂製容器に保存する場合に、水性液剤中の該プロスタグランジン誘導体の含有率の低下を抑制すること。
【解決手段】エチレンオキサイドガス滅菌処理を施した樹脂製容器に、分子内にフッ素原子を有するプロスタグランジン誘導体を有効成分とする水性液剤を保存する。これにより、水性液剤中の該プロスタグランジン誘導体の含有率の低下を抑制することができる。 （もっと読む）

実質的に純粋なメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａは、溶媒の水分含量が２５℃で少なくとも０．４の水分活性に相当する懸濁液の相平衡化、結晶化または溶媒蒸発、ならびにメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａの安定性範囲の湿度、圧力および温度内でのこのメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａの制御された乾燥によりメチルチオニニウム塩化物から調製される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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【課題】点眼送達系を有する２種類の組成物を、安定化剤として角膜矯正術中または術後に使用し、角膜の元の内部湾曲へと戻る角膜組織の弛緩を防止または遅延する。
【解決手段】第一の安定化剤は、断続した３本鎖らせんを有し、角膜コラーゲン原繊維と相互作用してコラーゲン繊維を互いに付着させる橋を形成する作用をもつ原線維結合型コラーゲン組成物（ＦＡＣＩＴ）および／または小ロイシン−富化リピートプロテオグリカン（ＳＬＲＰ）を含み、角膜組織を安定化させ、変化した角膜形状を維持するために使用する安定化剤である。第二の安定化剤は、トランスグルタミナーゼ（第XIII因子）などの、組織、血漿、または表皮の正常成分として見出される酵素を含み、角膜組織を安定化させ、変化した角膜形状を維持するために使用する安定化剤である。 （もっと読む）

【課題】イソプロピルウノプロストンを含有する点眼液において、イソプロピルウノプロストンの分解を抑制し、点眼液を安定化すること。
【解決手段】イソプロピルウノプロストンを含有する点眼液にトロメタモールを配合すれば、点眼液中のイソプロピルウノプロストンの分解を効果的に抑制でき、安定に保存できる。 （もっと読む）