ＡＢＴ−２６３遊離塩基およびこの結晶形態は、１種以上の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、癌の治療において有用な医薬組成物のための適切な活性医薬成分である。

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【課題】イソプロピルウノプロストンを含有する点眼液において、イソプロピルウノプロストンの分解を抑制し、点眼液を安定化すること。
【解決手段】イソプロピルウノプロストンを含有する点眼液にトロメタモールを配合すれば、点眼液中のイソプロピルウノプロストンの分解を効果的に抑制でき、安定に保存できる。 （もっと読む）

高純度のヨウ化キサンテンを製造する新規なプロセスは、環化の工程と、それに続くヨウ素化の工程とを含む。抽出工程、クロマトグラフ濃縮又は溶媒濃縮の工程は一切不要であり、中間及び最終化合物には、ろ過又は類似の手段を用いる。このプロセスでは、１種類の有機溶媒の使用を要し、１００℃未満で工程を完了させる。
塩化物イオン、塩化物フリーラジカル、次亜塩素酸イオン、又は次亜塩素酸を、試薬から除外し、また、これらを酸化剤の存在下においてインサイチュで生成しうる試薬から除外することで、不純物の不都合な生成を回避できる。新規な化合物をいくつか想定し、上記方法を用いて単離した。これらの新規な化合物は、新規な薬剤中に処方することもできる。
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式Ｉの化合物および薬学的に許容されるその塩およびエステルを提供する。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特にＣ型肝炎感染症の治療に有用である。本発明の１つの態様では、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルおよび１つもしくは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物を提供する。他の態様では、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の治療用の医薬品の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。

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本発明者らは、より有効な遺伝子発現遮断化合物を提供する方法について検討した。本発明者らは、遺伝子発現遮断分子の有効性を驚異的に改善する、新規な構造的特徴を見出した。これらの特徴には、複数の３’末端の存在および５’末端におけるリンカーの存在が含まれる。驚くべきことには、これらの特徴は、遺伝子発現遮断化合物の有効性を、該化合物の生物学的不安定性を減少させるような様式で改善する。さらに驚くべきことには、この効果は、ＤＮＡおよびＲＮＡオリゴヌクレオチドベースの化合物の両方に適用可能であり、伝統的なアンチセンスおよびＲＮＡｉ技術において適用されることが見出された。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

本発明は、有効量のケトロラクを含み、水溶液中のカルボキシメチルセルロースを含み、使用者において高い視力を提供し、ここでカルボキシメチルセルロースの前記濃度が、同濃度のケトロラクを有する同等の水性ケトロラク眼科用溶液の吸収性よりも少なくとも１３０％大きい、高度のケトロラク吸収性を患者の眼において提供するように選択される、水性眼科用溶液を提供する。 （もっと読む）

【課題】緑内障性網膜症および視神経障害に対処する改善された処置方法を提供すること。
【解決手段】Ｎｒｆ２タンパク質の核転位、ならびに、細胞傷害性代謝産物を解毒および排除する遺伝子産物のその後の増加を刺激する薬剤が、緑内障性網膜症または視神経障害を処置するための方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有し、毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる酵素およびタンパク質の発現を誘導する。薬剤としては、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、フラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログ等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼモジュレーターである新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規化合物を対象とする。本発明の化合物は、強力なチロシンキナーゼモジュレーターであり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性に関連する疾患および状態を治療および予防するのに適している。
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本発明は、式Ｉ


の新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防に使用する方法を提供する。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】眼障害または網膜障害を処置する方法の提供。
【解決手段】α_２アドレナリン受容体作用薬を含有する医薬組成物を硝子体内投与する。α_２アドレナリン受容体作用薬は、式Ｉ：


［式中、2-イミダゾリニルアミノ基はキノキサリン環骨格の5位／6位にある。x、y及びzは5位〜8位にあり、水素等から選択する。Rはキノキサリン環骨格の2位／3位にあり、水素等である。］で示される化合物もしくは薬学的に許容し得るその塩またはそれらの混合物。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)または(II)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義する。〕
の化合物を提供する。式(Ｉ)または(II)の化合物およびその医薬組成物はＢ−Ｒａｆ関連疾患の処置に有用である。
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本発明は一般に、特定のベンゾフラン系化合物の使用を含む、黄斑変性、特に、加齢黄斑変性を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、置換基は明細書に定義するとおりである。〕
の化合物およびその塩；ヒトまたは動物の、特にｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患または状態に関連した処置に使用するための式(Ｉ)の化合物；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；式(Ｉ)の化合物を、場合により組合せパートナーの存在下に含む医薬組成物および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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【課題】眼疾患などの治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物を提供する。
【解決手段】該水性眼科用組成物が、Ｎ−アセチルカルノシンなどと、セルロース化合物などを含む眼科用潤滑剤との組み合わせを含有し、前記Ｎ−アセチルカルノシンの含有量が、前記薬剤組成物における有効な量として、前記水性眼科用組成物全量に対して０．５〜２．０重量％であり、薬剤製造技術の主な通常の工程、手順、及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み、Ｌ−カルノシンまたはＬ−カルノシン誘導体の哺乳類の眼房水内での眼内吸収が高くなるとき、前記水性眼科用組成物が、眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し、ジペプチドＬ−カルノシンまたはＬ−カルノシン誘導体の眼房水内での眼内吸収が、前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のカルノシナーゼ作用の抑制により高くなる使用。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ケトチフェン及び／又はその塩と共に、アズレンスルホン酸及び／又はその塩を含んでいながら、沈殿が抑制されるだけでなく白濁の発生をも抑制された眼科用水性組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ケトチフェン及び／又はその塩と、(B)アズレンスルホン酸及び／又はその塩とを含有する眼科用水性組成物に、更に(C)コンドロイチン硫酸及び／又はその塩を配合し、且つ眼科用水性組成物のｐＨを７．０以下にする。 （もっと読む）

本発明は、特に‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＣＨＩＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ケトチフェン及び／又はその塩と共に、アズレンスルホン酸及び／又はその塩を含んでいながら、沈殿を抑制して、各成分の溶解性が高められた眼科用水性組成物を提供することである。
【解決手段】(A) ケトチフェン及び／又はその塩と、(B)アズレンスルホン酸及び／又はその塩とを含有する眼科用水性組成物に、更に(C)アルギン酸及びその塩、ヒアルロン酸及びその塩、セルロース系高分子化合物、並びにビニル系高分子化合物からなる群より選択される少なくとも１種を配合する。 （もっと読む）

眼の疾患の治療のためのイソチオゾールを本明細書に開示する。 （もっと読む）