【課題】血管新生阻害剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式［I］で表される化合物またはその塩類を有効成分として含むことを特徴とする血管新生阻害剤である。式中、環Ａはベンゼン環またはナフタレン環を示し、Ｘは単結合、アルキレン基または−ＣＨ_２ＣＯＯＣＨ_２−を示し、Ｙは酸素原子またはＮ（Ｒ_６）を示し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は同一または異なって水素原子またはアルキル基を示し、あるいはＲ_１とＲ_３は結合して１または複数の二重結合を有する環を形成してもよく、Ｒ_４およびＲ_５は同一または異なって水素原子またはアルキル基を示し、Ｒ_６は水素原子またはアルキル基を示す。
【化１】
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この発明は、ＣａｔＳｐｅｒチャンネル活性を阻害し、精子の活動亢進を、精子の運動性を越えて優先的に阻害し、又はこれらの両方の性質を有する新規な組成物及び化合物を提供する。この発明の化合物は、男性、女性、又はセックスパートナーの両方に同時に投与することのできる避妊薬として有用である。この発明は、更に、薬物を発見する事業及び生殖医学事業を実施する方法を提供する。この発明は又、精子の活動亢進を変調する化合物を同定する方法をも提供する。
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【化１】


本発明は：Ｒ_３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑ及びＲ_１が本明細書で定義される通りである式Ｉのアミノピリミジン化合物、タンパク質チロシンキナーゼモジュレーター、特にＦＬＴ３及び／又はｃ−ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢの阻害剤としてのそのような化合物の使用、細胞又は患者においてＦＬＴ３及び／又はｃ−ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢのキナーゼ活性を低下させるかもしくは阻害するためのそのような化合物の使用ならびに患者において細胞増殖障害及び／又はＦＬＴ３及び／又はｃ−ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢに関連する障害を予防するかもしくは処置するためのそのような化合物の使用を目的とする。本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびにガン及び他の細胞増殖障害のような状態の処置方法を目的とする。
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本発明は式Ｉ［式中、Ｒ３、Ｂ、Ｚ、ｒおよびＲ１は、本明細書で定義する通りである］で表されるアミノピリミジン化合物、前記化合物を蛋白質チロシンキナーゼモジュレーター、特にＦＬＴ３および／またはｃ−ｋｉｔおよび／またはＴｒｋＢの阻害剤として用いること、前記化合物を細胞または被験体におけるＦＬＴ３および／またはｃ−ｋｉｔおよび／またはＴｒｋＢのキナーゼ活性を低下させるか或は阻害する目的で用いること、そして前記化合物を被験体における細胞増殖性疾患および／またはＦＬＴ３および／またはｃ−ｋｉｔおよび／またはＴｒｋＢに関連した疾患を予防または治療する目的で用いることに向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含有して成る製薬学的組成物および癌および他の細胞増殖性疾患の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

【課題】生体への医療装置の導入に対する生物学的な生体反応を最少にするために被覆可能である移植可能な医療装置を提供する。
【解決手段】多数の生体適合性の材料により被覆可能でり、そのような材料に、治療用の薬物、薬剤または配合物を混合した医療装置である。治療剤を病気の部位の領域に送達する場合は、液体の配合物が、特定の薬物の効果と送達性を高めるために、望ましくなる可能性がある。これらの医療装置は種々のステント、移植片、吻合装置、脈管周囲ラップ、縫合糸およびステープルを含む。加えて、種々のポリマーの組み合わせ物が上記の移植可能な医療装置からの上記の治療用の薬物、薬剤および／または配合物の溶出速度を制御または調整するために利用できる。 （もっと読む）

【課題】治療用ポリマーパウチ
【解決手段】目的部位に局所的な治療効果を提供するための、パウチ内に密封された治療用ポリマーを含む多孔性ポリマーパウチで構成される移植可能な又は表面に適用されるデバイス。前記ポリマーパウチ内の微細孔は、治療用ポリマーより小さく、治療中、体液がパウチを出入りすることと治療用ポリマーとの相互作用を可能にする一方で、治療用ポリマーがパウチから離れることを許さない。 （もっと読む）

【課題】生体への医療装置の導入に対する生物学的な生体反応を最少にするか実質的に無くすために被覆可能である医療装置を提供する。
【解決手段】移植可能な内腔内医療装置で炎症治療のために放出可能に固定されている薬剤であって、２〜６週にわたり放出され、高親和性サイトゾル蛋白であるＦＫＢＰ１２に結合してラパマイシンと同じ薬理特性を持つ類似体等を含む薬剤の送達装置。これらの治療用の薬物は、生体への医療装置の導入に対する生体反応をさらに減少させることもできる。また、これらの薬物は血液の凝固物の形成を含む治癒を促進するためにも利用できる。これらの医療装置は種々のステント１００、移植片、吻合装置、脈管周囲ラップ、縫合糸およびステープルを含む。加えて、種々のポリマーの組み合わせ物が治療用の薬物、薬剤および／または配合物の溶出速度を制御または調整するために利用できる。 （もっと読む）

本発明は、生物学的な場の効果を変化させるための組成物と装置および治療および農業適用におけるそれらの使用のための方法を提供する。特に、本発明は、１以上の非伝導性または半導性材料で被覆された１またはそれ以上の元素金属を含む組成物および動物（ヒトを含む）および／または植物へのそれらの適用のための方法を提供する。本発明の態様によれば、ある種の元素金属組成物は、生体生物系（たとえば細胞、組織、器官、生物等）に関連する電場（たとえば静電場および／または電磁場）と相互作用することができ、この相互作用はある種の生物学的過程を変化させるために使用できる。
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本発明は、インビボ又はインビトロで間葉前駆及び／又は幹細胞をリクルートするための、ケモカイン及び／又はケモカインをエンコードする核酸の使用に関する。本発明は、更にこれらの物質を含み、好ましくは組織合成のために間葉前駆及び／又は幹細胞をリクルートすることを目的とする医薬製剤に関する。 （もっと読む）

生物活性物質を送達するための生体内分解性組成物は、酸化デキストラン溶液と、ジヒドラジド、生物活性物質、および場合によって、反応混合物のｐＨを６以下にするのに十分な量のｐＨ調整剤を含む固体の混合物とを含む反応混合物の反応生成物である。該組成物は、生物活性物質の組成物からの放出を制御するための放出剤を含むことができる。したがって、酸化デキストラン溶液を含む反応混合物の第１の一定分量と、ジヒドラジド、生物活性物質、および反応混合物のｐＨを６以下にするのに十分な量で存在する固体酸からなる固体の混合物を含む反応混合物の第２の一定分量とを提供し、反応混合物を身体部位に導入することにより、固化した薬物送達用生体内分解性組成物をｉｎ ｓｉｔｕで形成させることによって、生物活性物質を、それを必要とする身体部位に投与することができる。本発明は、反応混合物の第１および第２の一定分量を使用直前に混合できるように、それらをそれぞれ含むダブルシリンジからなるキットの形態で提供されうる。 （もっと読む）

【課題】腫瘍形成に関連する問題は、体液通路、例えば胆管、気管、食道、脈
管系および尿道を介する物質の流動を阻害する癌性の閉塞を生ずることである。
ステントに係わる主な問題は、該ステントの間隙を通しての腫瘍または炎症性物
質の内部成長を、該ステントは阻止しないことにある。
【解決手段】体液通路の内腔を拡張する方法であって、該通路を拡張するよう
に、該通路にステントを挿入する工程を含み、該ステントがほぼ管状の構造をも
ち、該構造の表面が、(a)抗−血管形成ファクタと、(b）ポリマー担体と、を含
む組成物で被覆されていることを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

ヒト胚性幹細胞を含む胚性幹細胞に核酸分子を送達する方法であって、核酸分子含むバキュロウイルスベクターに胚性幹細胞を感染させることによる方法が提供される。本方法によって形質導入される胚性幹細胞は、被験体における疾患または障害を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルス感染を防止するための、低毒性かつ高い抗レトロウイルス活性をもつ化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)で表されるナフタレンスルホン酸化合物または製薬上許されるその塩を含有するレトロウイルス感染を阻害するための組成物。



R¹¹〜R²⁷は、水素、ヒドロキシル、アミノ、スルホ、カルボキシル、アミド、アシルアミノ、スルホンアミド、スルホニルアミノ、アルコキシ又はハロゲンであり、R¹¹〜R¹⁷のうちの少なくとも一つは、ヒドロキシルまたはアミノであり、R²¹〜R²⁷のうちの少なくとも一つは、ヒドロキシルまたはアミノであり、R¹¹〜R¹⁷のうちの少なくとも一つはスルホであり、かつR²¹〜R²⁷のうちの少なくとも一つは、スルホであり、ＡおよびＢは、水素、アルキル(C₁-C₄)、アルコキシ(C₁-C₄)又はハロゲンである。 （もっと読む）

本発明は、現場で出発ポリマーの滞留時間を増加させる、リン脂質リポソームと共に／その中に構築されたヒアルロン酸及び／又はその誘導体により構成された新規な生体再吸収性充填剤を記載する。本明細書に記載された前記充填剤は、軽度から中等度の欠損の矯正のための美容外科手術および皮膚美容術において、軟組織を増加させることが実質的に意図されているが、それらの独特な特徴により、他の適用分野にも使用することができる。 （もっと読む）

管腔部位に活性物質を送達するための方法および装置を提供する。血管形成術およびその他の拡張デバイスには、身体管腔、代表的には、血管に送達されるべき薬物を取り込むスコアリング要素が提供される。このスコアリング要素は、その一部分上に被覆されるか、またはこの要素の内部構造内に取り込まれる薬物およびその他の活性物質を、このスコアリング構造が壁中に半径方向に拡大されるとき、薬物が身体管腔の疾患領域と緊密に関連する管腔壁の中へ放出されるように有する。
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本発明は、眼球領域に移植されるサイズを有する生分解性インプラント、および眼の医学的状態を処置するための方法を提供する。本発明のインプラントは、親水性末端PLGAと疎水性末端PLGAとの混合物から形成され、大きい突発的放出を伴うことなく、活性薬剤を眼球領域に送達する。
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本発明は、抗菌活性を有する、式Ｉおよび式ＩＩの化合物および塩を提供する。本発明はまた、式Ｉおよび式ＩＩの化合物作製に有用な新規の合成中間体も提供する。変項ｎ、ｍ、ｐ、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８、およびＲ_９は明細書の中に定義されている。本明細書に開示されている式Ｉおよび式ＩＩのある種の化合物は、細菌複製の強力かつ／または選択的な阻害剤である。本発明は、式Ｉまたは式ＩＩの１以上の化合物および１以上の担体、賦形剤または希釈剤を含有する、薬学的組成物を含む抗菌組成物も提供する。このような組成物は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物を唯一の活性因子として含んでも、あるいは式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１以上のその他活性因子と組み合わせて含んでもよい。本発明はまた、真核生物の細菌感染を治療するための方法も提供する。
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本発明は、タンパク質、ペプチド又は機能性核酸分子をコードする核酸に作動可能に連結された熱誘導性プロモーターを有する組換え核酸分子を含む、少なくとも１つの細胞と、電磁放射線又は磁場に曝露された時に熱を放出することができる少なくとも１つの熱放出剤とを含む、浸透性カプセルに関する。 （もっと読む）

【課題】 倫理上の問題もなく、安全で、安定して供給され、保存・輸送も容易で、生体への適用後は、自己の細胞が速やかに入り込み、自己の組織と置き換わって吸収される生体材料で、自己の組織に対して、再生促進作用のあるコラーゲン薄膜シート、その製造方法、それを用いた再建方法、および自己組織再生誘導型人工皮膚・粘膜を提供することを目的とする。
【解決手段】 細胞の再生を誘導する生理活性物質を含有するコラーゲンハイドロゲルを低温で乾燥させて薄膜のシート状にしたコラーゲン薄膜シートであって、前記コラーゲン薄膜シートは、生体に適用したとき、人工の細胞外マトリックスの役割を果たし、生体内で徐々に分解吸収されながら自己組織の再生を誘導する。また、コラーゲン薄膜シートが自己組織再生誘導型人工皮膚・粘膜であるときは、皮膚・粘膜の欠損部分に適用することにより、自己組織の再生を誘導して皮膚・粘膜の機能を再建する。 （もっと読む）

内腔人工器官を開示する。
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