互いに粒径の異なる２種以上の薬剤を呼吸器経路で同時投与されるように包装する。 （もっと読む）

本発明は、動物の皮膚病の皮膚処置用の、三環式化合物を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

高い薬物：脂質比を好ましく有し、リポソーム中の薬物（例えば抗腫瘍薬）をカプセル化するための方法を提供する。リポソームは、膜内外ｐＨ勾配を使用した能動的な機序によって薬物を導入するプロセスにより作成することができる。この技術を使用すると、取込み効率は１００％近くに達する。使用された薬物：脂質比は、旧来のリポソーム製剤における比率よりも高く、リポソームからの薬物の放出率が低減されている。導入後は、残留する酸は、低温で浸透性のある塩基である失活剤で失活される。このため残留する酸性度は減少し、（例えば加水分解に対する）化学的安定性が向上する。これにより投与に先立つ、リポソームおよび薬物の両者の安定性が維持される。しかしながら、このリポソームがインビボで投与される場合、失活剤が速やかにリポソームから遊離されるので、ｐＨ勾配が現れる。 （もっと読む）

医学的溶液を調製する方法であって、ａ）１以上のアセチル化またはジアセチル化されたアミノ糖を含む溶液を、容器の少なくとも1つの区画内に、前記少なくとも1つの区画内の溶液に基づいて15〜40重量％の濃度で提供する工程と、ｂ）前記少なくとも１つの区画およびその内容物を最終的に殺菌する工程とを含む方法を開示するとともに、医学的溶液を調製するために使用される溶液、前記溶液を入れる容器、および腹膜透析用薬剤の製造のための前記溶液の使用について開示する。
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非経口投与用の、メスナを有する、低毒性の安定性オキサザホスホリン含有組成物を記載する。その方法では、本質的に、オキサザホスホリン抗新生物薬を、エーテル化β−シクロデキストリンの水溶液へ添加すること、次いで、メスナを、それ自体又は場合によりエーテル化β−シクロデキストリンを含む水溶液として添加することが必要である。好ましくは、オキサザホスホリン抗新生物薬が、イホスファミドであり、及びエーテル化β−シクロデキストリンが、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである。 （もっと読む）

一種の鎮痛作用を持つ薬物で、アコニチン類成分を有効薬物成分とし、薬物中添加できる補助成分と共同に構成されており、その中の有効薬物成分には、少なくとも式(Ｉ)構造のフズリン化合物を含有している。この薬物は、理想的な鎮痛機能と比較的低い毒性を持っていて、常用の内服製剤や、注射剤、或いは洗剤、軟膏剤、栓剤及び薬用包帯類を含んだ外用型薬物を調製することができる。一種の鎮痛作用を持つ薬物の集合体で、次の重量比率の化合物を有効薬物成分とするとともに、薬物中補助剤をも添加できるように調製された薬物製剤である。式（Ｉ）構造のフズリン（Fuziline）200〜600分、ベンゾイル・中アコニチン・未精製アルカリ0〜600分、中アコニチン・アルカリ0〜3分、下アコニチン・アルカリ0〜6分となっている。

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本発明は、ネビボロールまたは医薬的に許容しうる塩、特に式(I)の塩酸塩の、改良合成方法を提供する。本発明はさらに、ネビボロールおよび医薬的に許容しうる塩の新しいフォームT1を提供する。本発明はまた、湿潤剤を使用せず、任意に結合剤および/または崩壊剤を使用する、式(I)の塩酸ネビボロールの固形経口製剤の製造のための、医薬組成物および方法を提供する。
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【課題】
本発明は、優れた脂質低下作用、動脈硬化進展抑制効果を有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】
Ｎ−｛１−ブチル−４−［３−（３−ヒドロキシプロポキシ）フェニル］−２,２−ジヒドロ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−Ｎ’−（２，６−ジイソプロピル−４−アミノフェニル）ウレア若しくはＮ−［１−ブチル−４−（３−ピリジン−３−イルメトキシフェニル）−２,２−ジヒドロ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−３−イル］−Ｎ’−（２，６−ジイソプロピルフェニル）ウレアであるジヒドロナフチリジン誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグと、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一連のＮ−アセチル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体（これらは、アルキレン架橋を介して、１，２−ベンズイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド基の窒素原子に連結されている）に由来する鎮痛剤を含む十分に混合された混合物中のオピオイド鎮痛剤と非オピオイド鎮痛剤との薬学的組み合わせ、および哺乳動物における疼痛を軽減するためにそれらを使用するための方法に関する。鎮痛剤の組み合わせは、向上した鎮痛効力（この効力は、血液凝固を抑制しない）を示し、そして肝臓毒性効果をほとんど有さない。 （もっと読む）

本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、重水素除去水（ＤＤＷ）の新規な使用に関する、すなわち、健常な生体非近交系ウィスター系ラットに毎日食餌として重水素除去水を濃度６０ｐｐｍで投与することにより、この動物への単独化学療法で使用される細胞増殖抑制剤（シクロホスファミド、５‐フルオロウラシル、ファルマルビシン、およびビンブラスチン）による有害作用を顕著に低下させることに関する。また、同様の条件下で６０ｐｐｍのＤＤＷを投与すると、様々な種類の癌に罹患している愛玩犬への多剤化学療法で使用される細胞増殖抑制剤（シクロホスファミド、５‐フロウロウラシル、ファルマルビシン、およびビンブラスチン）の毒性が有意に減少する。これらの関連知見により、６０ｐｐｍのＤＤＷはペットおよびヒトへの癌化学療法における新規で有効なアジュバントであるという考えが確認される。 （もっと読む）

本発明は、高水溶性薬物（ビンカアルカロイドなど）を送達するための組成物、およびそのような組成物の使用方法を提供する。

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本発明は、ｉ）一つ以上の工程により一般式（Ｉ）の化合物を一般式ＩＩの化合物に導く反応による、一般式（ＩＩ）の化合物の合成；


［式中、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アルケニルまたはアリール基；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ；−ＣＮ；−ＯＨ；または−ＯＲ２、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ２もしくは−Ｒ２−ＯＨ基であり、Ｒ２は、１−６個のＣ原子を有するアルキルまたはアルキレン基であり、９番原子と１０番原子との間の結合は単結合または二重結合である］ｉｉ）一般式ＩＩの化合物を一般式ＩＩＩの化合物に導く芳香族化；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］および、ｉｉｉ）場合により、一般式ＩＩＩの化合物を一般式ＩＶの化合物に導く還元；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］を含むエストロンおよびエストラジオールの２位置換誘導体の合成法を提供する。更に本発明は、上記製法で中間体となりうるいくつかの新規化合物、およびこれら新規化合物の調製法を提供する。本発明はまた、他のエストロゲン性中間体を本質的に含まない２−アルコキシ−エストロン、２−アルコキシ−エストラジオール、またはそれらの混合物を提供する。
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カスパーゼインヒビターおよび/または抗酸化剤組成物を含む、癌治療のための組成物および方法を開示する。非カスパーゼインヒビター抗癌薬を含む処方物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、特に哺乳類又は鳥類における寄生虫の侵襲を治療又は予防するためのスポットオン製剤を提供し、そのスポットオン製剤は、（１）少なくとも１つのノズリスポル酸誘導体と、（２）許容性の液体担体ビヒクルと、（３）場合により結晶化阻害薬とを含む。本発明は、哺乳類又は鳥類における寄生虫の侵襲を治療又は予防するための方法も提供し、その方法は前記哺乳類又は鳥類に本発明にしたがう組成物の有効量を局所適用することを含む。さらに、本発明はノズリスポル酸のアミド誘導体を調製するためのアミド化法及びその方法で形成した中間体に関する。 （もっと読む）

（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−（４−フルオロフェニル）−３−［（３，４−メチレンジオキシ）フェノキシメチル］ピペリジンを水存在下に塩化水素と反応させた後、水の存在下で結晶を析出させる塩酸パロキセチン水和物の製法。 （もっと読む）

【課題】 緑茶葉から水を用いて抽出した水溶性組成物を非重合体カテキン類の精製処理前の組成を損うことなくカフェイン量を低減し、精製処理された非重合体カテキン類組成物の製造法を提供する。
【解決手段】 緑茶葉から水を用いて抽出した水溶性組成物を、合成吸着剤を充填したカラムに、ＳＶ(空間速度)＝０．５〜５[ｈ^-1]の通液速度で、合成吸着剤に対する通液倍数として０．５〜１０[ｖ／ｖ] 吸着させ、次いで１０〜１４（ｖ／ｖ）％エタノール水溶液を合成吸着剤の充填体積量当り０．５〜１０倍量通液し、さらにに１５〜１９（ｖ／ｖ）％エタノール水溶液を合成吸着剤の充填体積量当り０．５〜１０倍量通液させる二段階の脱着工程により脱着させる非重合体カテキン類組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒトから単離した試料中のSPARC蛋白質の検出及び定量を含む、哺乳動物腫瘍の化学療法薬に対する応答を判定する方法を提供する。本発明はまた、SPARCを発現するヒト腫瘍に化学療法薬を送達する方法を提供し、該方法はSPARC蛋白質と結合する化合物に連結した化学療法薬を含有する医薬組成物の投与を含む。本発明はさらに、SPRAC蛋白質と結合可能な化合物に連結した化学療法薬、及び薬学的に許容される担体を含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌状態の処置のための薬剤の製造における、治療的有効量の2,5-ジアジリジニル-3-ヒドロキシメチル-6-メチル-1,4-ベンゾキノン(RH1)の使用に関する。

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本発明は、置換アンモニウムおよび/またはポリアニオン含み、任意で所望の治療用物質または造影物質を有するリポソーム組成物を提供する。本発明はまた、本発明によって提供されるリポソーム組成物を作製する方法を提供する。 （もっと読む）