本発明は、血液又は血液成分から有害物質を体外除去するための装置であって、共有末端結合で固体基材に固定化された全長ヘパリンを含む装置に関する。本発明は、また、哺乳類の血液又は血液成分から有害物質を体外除去する方法に関する。本発明は、更に固体基材に、全長ヘパリンを共有末端結合させる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性の低減と充分な保存効力という相反する要素を両立させた、ニプラジロールを利用する緑内障・高眼圧症治療のための眼科用剤の提供。
【解決手段】（Ａ）ニプラジロール、（Ｂ）ホウ酸またはホウ酸緩衝液および（Ｃ）タウリンを含有する眼科用剤。配合量は、製剤全量に対して、ニプラジロールは、０．０５〜１ｗ/ｖ％；ホウ酸は、０．０１〜４ｗ/ｖ％；タウリンは、０．００１〜１５ｗ/ｖ％であることが好ましい。またｐＨは、５ないし８．５であることが好ましい。 （もっと読む）

本開示は、４−ＭＭＰＰＯ［２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン］の濃度が極めて低いトルペリゾンを生じさせる方法ばかりでなく関連した組成物に向けたものである。本発明は、更に、被験体にトルペリゾンを用いた治療をとりわけ前記被験体がさらされる４−ＭＭＰＰＯの度合を許容される度合に制限する条件下で受けさせる方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】構造式（Ａ）で表される２，６−ジ含窒素置換プリン化合物、またはその塩、またはその溶媒和物、またはその塩の溶媒和物、およびこれらを含有する薬物組合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は毒性が低く、抗ガン幅が広く、抗ガン活性が高く、安定性がよいなどの利点を持つ。抗腫瘍薬物の製造に利用可能なものである。なお、本発明には上記化合物の製造方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】抗Ｂ型肝炎ウイルス感染を処置するための医薬を提供する。
【解決手段】構造式：


（式中Ｒ^１はアデニンであり、Ｒ^２はエーテル脂質である。）を有するβ−Ｌ−２’，３’−ジデオキシアデノシンの５’−エーテル脂質プロドラッグを含んでいるＨＢＶ感染処置用医薬であって、該５’−エーテル脂質プロドラッグは活性種の制御された放出を提供し、該β−Ｌ−２’，３’−ジデオキシアデノシンの少なくとも９５％はその反対のβ−（Ｄ）エナンチオマーを含んでいない医薬。 （もっと読む）

本発明は、有機溶媒を含まない水性系を使用して、脂質と複合化される活性化合物を製造する方法と、例えば、被験体の疾患を治療する際に該複合体を使用する方法と、に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、例えば、ポリエン抗生物質、タクロリムス等の免疫抑制剤、またはタキサンもしくはタキサン誘導体といった、少なくとも１つの活性化合物と、１つ以上の脂質とを含む、複合体を含む組成物を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、少なくとも１つの活性化合物と少なくとも１つの脂質とを含む脂質複合体を含む組成物を製造すること、該組成物を被験体に投与することを含む、方法を提供する。ある特定の実施形態では、被験体は、哺乳類である。ある特定の好ましい実施形態では、被験体は、ヒトである。 （もっと読む）

本発明は、経口生物学的利用能が低く、副作用として組織毒性を引き起こすとして知られている代謝拮抗剤を、それらのオロチン酸誘導体を生成することによって、化学的に再構築する分野に関する。より詳細には、メトトレキサート及びトリメトレキサートのオロチン酸誘導体に関し、これらは、現行で使用されているメトトレキサート及びトリメトレキサートの各製剤と比べて、経口生物学的利用能及びクリアランスを向上させることが判明している。本発明は、下記に記載の構造式を有するオロチン酸メトトレキサートを提供する。 （もっと読む）

改善されたポサコナゾール系組成物、および真菌感染症、癌または転移性疾患の治療および予防方法について開示する。好ましい態様では、複合体は、ＰＥＧ−ポサコナゾール複合体であり、ＰＥＧは約２０，０００の分子量を有する。
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本発明は特定の目的の核酸医薬の細胞内伝達のために陽イオン性高分子キトサンを主型にしたポリアミン高分子との接合体及びその製造方法に関するものであって、詳細には、高分子及び低分子キトサン（Chitosan）及びポリアルギニン（Poly-L-Arginine）などのポリアミンが共有結合により連結されたキトサン−ポリアミン２重接合体、これに追加的にポリエチレングリコール（Polyethylene glycol、ＰＥＧ）が添加されたキトサン−ポリアミン−ポリエチレングリコールの３重接合体、これらの製造方法に関するものである。
本発明のキトサン基材高分子接合体は、プラスミドデオキシリボ核酸、小さな干渉リボ核酸など、陰電荷を帯びた核酸素材医薬と荷電度による接合体を形成して、目的する核酸医薬を細胞内に輸送する効率を上げることができるだけでなく、細胞毒性を減少させることによって、核酸素材医薬を生体または細胞内に投与する効率的な伝達体として有用に使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体およびエストロゲン受容体の、ホルモン受容体状態に基づいて乳癌を治療するための方法およびキットに関し、該方法およびキットは、タキサン単独、他の、少なくとも一つの、および複数の治療剤との組み合わせ、ならびに、乳癌の治療に有用な、他の治療方式との組み合わせを含む。特に、本発明は、パクリタキセルとアルブミンを含むナノ粒子（例えば、Ａｂｒａｘａｎｅ（登録商標））の単独使用、または、他の化学療法剤または放射線照射と組み合わせた使用に関し、これらは、エストロゲン受容体および／またはプロゲステロン受容体を発現しない、乳癌治療に使用が可能である。 （もっと読む）

【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する新規化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、カルボキシル基等、Ｂは、水素原子等、Ｖは、単結合、メチレン基等、ｎは、０から２までの整数を示し、Ｗは、５員環乃至７員環複素環基等、Ｚは、置換基群Ａから選択される基等を示し、置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル基などからなる群を示す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】OATPを選択的に阻害する化合物、及びOATPを選択的に阻害する阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式１で示される化合物、及びその塩：


（式中、Xはカルボキシル基、又はスルホン酸基で置換されたフェニル基又はビフェニル基を示し；Yはカルボニル（-CO-）、スルフィニル(-SO-)、又はスルホニル（-SO₂-）を示し；かつZは−ＮＨ（Ｒ₁）で示される官能基で、Ｒ₁はアルキル、シクロアルキルアリール基を示す。） （もっと読む）

一方又は両方のウイング領域内に異なるヌクレオチド修飾を含むin vivoの標的ＲＮＡを減少させるためのギャップマー・アンチセンス化合物を本明細書に提供する。動物における使用を含めた、このようなオリゴマー化合物の使用方法も提供する。ある一定の実施態様では、このような化合物は好ましい効力と毒性特徴を有する。 （もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有するチエノピリミジン化合物およびそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｒ^２は（１）ハロゲン、（２）水酸基、（３）Ｃ_１−４アルキル、（４）Ｃ_１−４アルコキシから選ばれる置換基を有していてもよい５ないし７員の含窒素複素環基等、Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｒ^４はＣ_１−４アルコキシ等、ｎは１ないし４の整数を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ナンセンス突然変異関連疾患を治療又は予防する1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物を使用することに関する特定投与量及び投与計画に関する。特に、本発明は、ナンセンス突然変異関連疾患を有する哺乳動物における、3-[5-(2-フルオロ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の使用に関する特定投与量及び投与計画に関する。 （もっと読む）

少なくとも一つの金属ハロゲン化物、酸及び亜硝酸源の存在下、式（IIA）の化合物（ここで、Ｒは、下に定義されるとおりである。）をジアゾ化し、引き続き、テモゾロミドを含む酸性溶液を変換することを含む、Ｒ＝ＣＨ_３である式（IA）の化合物（すなわち、テモゾロミド）の調製方法。変換は水不混和性溶媒中で液液抽出技術により実行することができる。テモゾロミドは、アセトン-水混合物で更に精製されてもよい。
【化１】


【化２】

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【課題】強い抗菌力と広範囲の抗菌スペクトルを有し、かつ経口吸収性に優れたカルバペネム系抗生物質の提供。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその薬学上許容される塩。


[式中、R¹及びR²は同一または異なって、水素原子若しくはC₁−C₆アルキル基を表し、R³及びR⁴は同一または異なって、水素原子、C₁−C₆アルキル基、またはR³とR⁴が隣接する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成する。又、Ｒ^５は水素原子、カリウム、ナトリウムなどの金属イオンを表し、ＸはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＳＯ_２ＣＦ_３等の脱離基を表す。] （もっと読む）

局所適用に好適なテルル含有化合物の新規の製剤が開示される。製剤は、高い化学的安定性および物理的安定性によって特徴付けられ、扱いやすく、使用しやすい。本発明の例示的製剤は、少なくとも１個のテルルジオキソ部分を有するテルル含有化合物を約２５重量パーセントまでの量で含み、かつ医薬的に許容されうるキャリアを含む局所適用のための製剤であって、前記キャリアは、前記テルル含有化合物が１０重量パーセントの濃度で製剤中で溶解可能であり、分散可能であり、および／または懸濁可能であり；かつ製剤が少なくとも３０日の間の室温での保存で化学的および物理的に安定であるように選択される製剤である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトに安全である、例えば食品グレードまたは食品に安全な消毒薬組成物に関する。一実施形態では、水性消毒薬組成物は、水、０．００１ｗｔ％から１０．０ｗｔ％のペルオキシゲン、およびアルコールを含む水性ビヒクルを含むことができる。さらに、水性ビヒクル含量に基づいて０．００１重量ｐｐｍから５０，０００重量ｐｐｍの遷移金属も存在することができる。組成物は実質的にアルデヒドを含まないことができる。あるいは、またはさらに、遷移金属は、コロイド銀またはその合金など、コロイド状の遷移金属の形態であることができる。 （もっと読む）

【課題】純度９９％以上のレボフロキサシンの提供。
【解決手段】レボフロキサシンを高温の極性溶媒中に溶解し、精製されたレボフロキサシンを晶出することによってレボフロキサシンを精製した。純度を高めるため、酸化防止剤を添加することが好ましい。 （もっと読む）