クレビジピンを有効成分として含む組成物を示す。前記組成物は、クレビジピンを有効成分として含み、不純物Ｈ１６８／７９の含量が１．５％以下であるか、またはクレビジピンとＨ１６８／７９間の比が６０：１以上である。
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本発明は、加速された投薬スケジュールで、ロミデプシンをヒトに安全に投与できるという驚くべき発見を包含する。 （もっと読む）

ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、特にサキナビルは強い抗癌活性を示したが、その適用は非常に多くの副作用によって制限されていた。その毒性を解消するために、元の化合物をＮＯの共有結合によって修飾した。 （もっと読む）

Ｘ及びＹが独立に脱離基を表し、Ａ^＋がアンモニウム陽イオンである、式（Ｅ）の化合物の製剤及び製造方法を本明細書に開示する。本発明の製剤は、滑沢剤、希釈剤及び崩壊剤と一緒に、ＩＰＭ塩及び類似体を含む。本発明の製剤は、結合剤、圧縮充填剤などの追加の賦形剤を更に含むことができる。本開示は、さらに、ＩＰＭ塩及びその類似体の合成調製に関する。ある実施形態においては、開示化合物は、１個以上の陽イオンを含むイソホスホルアミドマスタード又はイソホスホルアミドマスタード類似体の塩である。

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【課題】ハイドロキシアパタイト粒子表面をポリエチレングリコール誘導体で修飾することにより、安全性の高い、新たな機能を有するＰＥＧ修飾ＨＡＰと、それを用いる用途とその製造方法を提供する。
【解決手段】粒径が５０μｍ〜１０ｎｍのハイドロキシアパタイトが、末端官能基としてカルボキシル基を有するポリエチレングリコール誘導体と−Ｏ（ＣＯ）で結合されていて、炭素含量が１０〜０．１％の物質であり、また、該物質と医薬品有効成分又は医薬品添加物とからなり、該医薬品有効成分の重量比が１〜３０％の物質であり、該物質は、粒径５０μｍ〜１０ｎｍのハイドロキシアパタイトと、末端官能基としてカルボキシル基を有するポリエチレングリコール誘導体の活性エステルとを無水有機溶媒中で処理して得られる。 （もっと読む）

実質的に非細胞毒性である二酸化塩素溶液に関する組成物を開示する。溶液は増粘流体組成物であり得る。また、二酸化塩素溶液を含む、実質的に非細胞毒性である増粘流体組成物または溶液の作製および使用方法も開示する。低刺激性の酸化組成物も開示する。 （もっと読む）

殺菌剤の作製のための保存に安定した水性濃縮物、及びそのような濃縮物から希釈によって得られる殺菌剤を開示する。濃縮物は、過酸化水素、コロイド銀、アラビア・ゴム等のバイオポリマー安定剤、及びリン酸を含む。長期安定性の改善、及び、濃縮物作製後最初の数日中の過酸化水素の初期の分解を低減するため、濃縮物はさらに硝酸ナトリウム又は硫酸ナトリウムを含む。濃縮物は合成有機錯化剤を含まないため、食品及び飲料水適用に好適となる。また、濃縮物の作製及び使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、避妊、月経問題の低減および無月経の誘導のための方法であって、プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤と、子宮内膜の異常出血および／または不正出血を防止または抑制しうる少なくとも１種の治療学的に活性な物質との組み合わせの制御放出を、子宮内用送達装置を使用して実施するための方法に関する。
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【課題】ＥＴ−７４３の毒性の副作用を低減又は取り除き、且つさらなる反作用を最小限にしながら、哺乳類、特にヒトの効果的な治療を可能にするＥＴ−７４３によるさらなる治療法を提供する必要性が依然として存在する。
【解決手段】本発明は、組み合わせ製品、組み合わせ薬剤治療、及び深刻な望ましくない毒性効果がより小さい、癌に苦しむ患者を治療する方法に関する。一態様によれば、本発明は、治療に効果的な量のＥＴ−７４３と組み合わせて、治療に効果的な量のペグ化リポソーム(Pegylated Liposomal)形態のアントラサイクリンドキソルビシン（「ＰＬＤ」）を投与することを含む、癌に対してヒトの身体を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、腫瘍の縮小、ライフクオリティ、患者の生存、及び人間の癌の治癒率を向上させるための、癌患者の治療方法の改良を提供することにある。
【解決手段】癌患者の治療方法であって、この方法は、プラチナ製剤、タキサン製剤、及び式（Ｉ）の毒性減少剤からなる配合投薬療法を含んでいる。好ましい投薬順序は、まず式（Ｉ）の化合物、その後にプラチナ複合体、その後にタキサン製剤を投与する。 （もっと読む）

本発明は、化学物質誘発性耳毒性、音響外傷および老人性難聴に起因した聴力損失；ならびに微生物感染などの耳障害の治療のためのオリゴヌクレオチドを耳に局所的、非侵襲的送達するのに有用な医薬組成物および方法に関する。方法は、阻害性オリゴヌクレオチド、浸透エンハンサーおよび薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を、それが必要な対象の耳へ局所投与することを含み、ここでオリゴヌクレオチドは対象の耳障害に関連した遺伝子の発現を軽減または阻害する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ヒアルロン酸（HA）と化学療法薬品（その中で特に、原発腫瘍及び転移を治療するためのイリノテカン、ドキソルビシン、パクリタキセル、シスプラチン及び5-フルオロウラシル（5-FU））との間の結合によって得られる分化薬としてのバイオ結合体（以後、商標名ONCOFID(登録商標)と同一視する）の腫瘍学分野における新しい使用について述べる。特に、水に溶けるONCOFID(登録商標)の誘導体の医薬製剤の作用機序、効力及び耐容性の面からその生物学的挙動について述べる。さらに詳細には、本発明は、腫瘍細胞の非形質転換表現型への分化を促進する際に、参照薬イリノテカン（又はCPT11、その活性形はSN38によって表される）及びドキソルビシンに比べて、ONCOFID-S（HA-SN38結合体）及びONCOFID-D（HA-ドキソルビシン結合体）に基づいた製剤によって実証された驚くべき生物学的及び薬理学的効果に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明はニコチン酸又はニコチン酸化合物又はそれらの混合物の持続放出性形態とＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤とを含んでいる経口投与用の固形の薬剤組合せに関し、それは薬物によって誘発される肝毒性、筋障害又は横紋筋変性を起こすことなく、たとえば、高脂血症及びアテローム性動脈硬化症を患う患者の脂質レベルを変質させるのに有効な医薬品の提供。
【解決手段】本願発明は、薬物によって誘発される肝毒性、筋障害又は横紋筋変性を起こすことなく個体の脂質を変質させるための製剤組成物であって、該製剤組成物は一日一回単一投与として投与用の固体経口剤形を含んでおり、該剤形は約２５０ｍｇ〜約３０００ｍｇの徐放性形態のニコチン酸と約０．１ｍｇ〜約８０ｍｇの即時放出性形態のスタチンを含んでおり、個体によって該製剤組成物が摂取された後、約４〜約８時間でニコチン酸のほぼ１００％が血流中に放出される、製剤組成物である。 （もっと読む）

アルツハイマー型の認知症に罹患している患者において、非選択的末梢性抗コリン作用剤と組み合わせたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の投与により、併発する有害作用を減らすことによって、前記ＡＣｈＥＩの最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための方法について記載する。この方法によって、前記患者のＣＮＳでは増強されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成されて、それにより、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状の緩和がより大きな程度まで改善される。アルツハイマー型認知症に罹患している患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための医薬組成物の製造のための非選択的末梢性抗コリン作用剤（ｎｓＰＡＣｈＡ）の使用と、本記載に明示される式ＩＩの非選択的末梢性抗コリン作用剤とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物についても記載する。 （もっと読む）

種々の容態及び疾患の治療、予防及び管理において有用な化合物を含む固体形態を本明細書に提供する。特に、ヒト免疫不全ウイルス感染を含むがこれに限定されるわけではない容態及び障害の治療、予防及び管理についての有用性を有するその塩を含む(2-カルバモイル-5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-[3-((E)-2-シアノ-ビニル)-5-メチル-フェニル]-(R)-ホスフィン酸メチルエステルを含む固体形態を本明細書に提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の本質的に溶媒を含まないアバカビルの結晶形態、特に結晶形態Ｉ、ａ）（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコール、ジクロロメタン、アセトニトリル／水、及びその混合物から選択される溶媒系中の上記化合物の溶液からアバカビルを結晶化させる工程；ｂ）先の工程において出現するアバカビル塩基の結晶形態を単離する工程；及びｃ）このようにして得られたアバカビルの結晶形態から溶媒を除去する工程を含むその調製方法。結晶形態Ｉはまたアセトニトリル中へのアバカビルの分散によって得ることができる。本質的に溶媒を含まないアバカビルの結晶形態は、ＨＩＶ感染の治療及び／又は予防に使用される医薬の調製に有用である。

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本発明者らは、キナゾリン類化合物がもつ大きな可能性の観点から、新規な構造的特徴を有する非常に多数の新規化学物質類の合成およびそのスクリーニングを開始した。この結果、意外にもまた予期せぬことに、４位に３−エチニルアニリノ基を有し、さらに６位および７位に特異的置換アルコキシ基をもつキナゾリン類が、他の著名なキナゾリン型薬剤と比較して、非常に強力で特異的な抗増殖特性を与えることを見出した。また、驚くべきことに、本発明の化合物類はかなり低毒性であり、この安全性の特徴は治療上極めて有益である。本発明中記載した新規化学物質は一般式（１）で表されるが、これら化学物質は過去に合成されておらず、また、治療上の利益および安全性についての研究もなされていない。なお、Ｒ^１およびＲ^２の構造が式（３）で表されるとき、化合物式（１）はＮＲＣ−２６９４である。
【化１】

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本発明は、化学的及びキラル的に純粋なソリフェナシン塩基を製造するための改良されたプロセスを提供する。また、本発明は、少なくとも９８％純度を有するソリフェナシンの塩を含む組成物を提供する。本発明はまた、ある種の新規なソリフェナシンの塩、並びに純粋な形態のソリフェナシン塩酸塩及びソリフェナシンシュウ酸塩の新規な多形形態を開示する。 （もっと読む）

本発明は、水混和性溶媒および水を含んでなるビヒクル中に分散されている平均サイズ３００ｎｍ未満のナノ粒子を含んでなるナノ分散体であって、前記ナノ粒子が、１種以上のタキサン誘導体、ポリマー、および、脂肪酸またはその塩とステロールまたはその誘導体またはその塩との混合物を含む界面活性剤を含んでなるナノ分散体を提供する。 （もっと読む）